【分享】氟喹诺酮类药物共分四代，恩诺沙星、环丙沙星、二氟沙星、沙拉沙星等分属....

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我们平时所见的恩诺沙星、环丙沙星、二氟沙星、沙拉沙星等都属于“氟喹诺酮类”的广谱抗菌药。它们的抗菌抗支原体的作用机制主要是抑制细菌的DNA拓朴异构酶，主要作用靶位是拓朴异构酶Ⅱ（DNA回旋酶），次要靶点是拓朴异构酶IV。

DNA回旋酶和拓朴异构酶IV主要参与DNA超螺旋的形成，拓朴异构酶IV则参与细菌子代染色质分配到子代细菌中。喹诺酮类药物是一类经人工合成的含有4-喹酮母核的抗菌药物。喹诺酮类药物的发展经历了4个阶段，它们分别是：

第一代氟喹诺酮类药物：代表药物为萘啶酸；临床只对部分大肠杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌等病原体有效，对其它很多病原体的效果不是太好，再加上替代品很多，所以现在临床治疗上“已极少用”；

第二代氟喹诺酮类药物，主要代表为吡哌酸；这一代抗菌药，相较于上一代的抗菌谱有所扩大。但是，由于这一类药物血浆浓度低，仅限于治疗肠道和尿路感染，现阶段在临床亦较少应用。

第三代：氟喹诺酮类药物，代表药物有恩诺沙星、氧氟沙星、环丙沙星、培氟沙星、沙拉沙星、洛美沙星等。这类药物很多都被农业农村部给禁用了，目前只有极少部分允许使用。它们作为有别于其它类型的抗菌药，其主要结构特征是在母核6位碳上引人了氟原子，并在侧链上引人哌嗪环或者甲基噁唑环，其抗菌谱进一步扩大，对葡萄球菌等革兰阳性菌也有抗菌作用，同时对一些革兰阴性菌的抗菌作用则进一步加强，其中包括对铜绿假单胞菌均有良好抗菌作用，并对分枝杆菌、支原体、衣原体有杀灭作用。

第四代氟喹诺酮类药物：二氟沙星、克林沙星、加替沙星、莫西沙星等，其结构特点为继续保留母核6位氟，并在5或8位引人氨基或甲基及甲氧基衍生物。临床用药评价公众号：该类药物除了保持第3代抗菌谱广、抗菌活性强、组织渗透性好等优点外，抗菌谱进一步扩大到衣原体、支原体等病原体，且对革兰阳性菌和厌氧菌的活性作用显著强于第3代的诺氟沙星、环丙沙星等，但对铜绿假单胞菌的作用较差。


来源：兽药药理与处方技术