[分享]恩诺沙星+阿莫西林，都不敏感的两个药在一起会怎么样？

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冬春时节，威胁家禽养殖业的主要疫病，除了各型呼吸道病之外，不同程度的多种大肠杆菌病，是另一个主要威胁养殖业健康发展和吞噬养殖效益的常发禽病。在国标单方药越来越普遍的今天，单产品治疗疾病的失败几率急剧升高；那么，根据疾病准确诊断结果，科学、高效的联合用药技术，即兽医处方是确保有效治疗的核心。

我们今天说的“恩诺沙星+阿莫西林”，就是一个治疗家禽典型大肠杆菌病的一个有效处方。目前家禽兽医治疗临床，无论是单用恩诺沙星类的兽药产品，还是单用阿莫西林类的兽药产品，它们针对以大肠杆菌为主造成的细菌全身感染的好资料，有效治疗率都是比较低的。

为什么单药效果比较差，联合给药的“恩诺沙星+阿莫西林”处方却比较好呢？


首先，要了解两药的基本药理。
恩诺沙星本身为为广谱杀菌药。它能与细菌DNA回旋酶亚基A结合，从而抑制了酶的切割与连接功能，阻止了细菌DNA的复制，而呈现杀菌作用。它除了对各型敏感大肠杆菌均有很好的治疗效果，沙门氏菌、溶血性巴氏杆菌、多杀性巴氏杆菌、变形杆菌、支原体等也有很好的治疗效果。它在家禽体内的半衰期比较长，有良好之组织分布性，属于高效杀菌剂。

恩诺沙星内服吸收快且完全，0.5～2小时血药度达高峰。除了中枢神经之外，几乎所有的组织的药物浓度都高于血浆，这有利于全身感染和深部组织感染的治疗。尤其是，该药对肺、心、肝等具有较强的组织渗透性，它与其它一些特定药物之间配伍开具处方治疗时，可成为另一配伍药物的先导药物（引导药物），从而促进另一配伍药物在肺、心、肝等组织部位的分布。

阿莫西林为是目前兽医临床最常见的口服青霉素类药物，正常性状为白色结晶性粉末。口服后药物分子中的内酰胺基立即水解生成肽键，迅速和菌体内的转肽酶结合使之失活，切断了菌体依靠转肽酶合成糖肽用来建造细胞壁的唯一途径，使细菌细胞迅速成为球形体而破裂溶解，菌体最终因细胞壁损失，水份不断渗入致细菌菌体胀裂而体现杀菌作用。

阿莫西林口服吸收率较高，半衰期约为61.3分钟，对大多数致病的G+菌和G-菌(包括球菌和杆菌)均有强大的抑菌和杀菌作用。其中对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属，不产青霉素酶葡萄球菌，粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌，大肠杆菌、变形杆菌、沙门菌属等需氧革兰阴性菌的不产β-内酰胺酶菌株具有良好的抗菌活性。

其次，两药联合给药的技术点。

第一个技术点，两药目前的耐药率都比较高。阿莫西林作用于细菌的细胞壁，恩诺沙星作用细菌于细菌的蛋白质，需要通过细胞壁、进入细菌细胞内才能更好发挥抗菌作用；由此可见，两药作用机制协同，联合给药具有协同杀菌作用。这种双重、协同抗菌作用机制，大大降低了耐药细菌逃避药物追杀的几率，即联合用药提高了处方的敏感率。

第二个技术点，恩诺沙星和阿莫西林两药单独使用，向心、肝、肺、呼吸系统、泌尿系统等脏器和组织的分布浓度都一般。两药联合配伍成一治疗处方后，恩诺沙星对肺、心、肝等较强的渗透性，使它成为共同配伍的阿莫西林的先导药，也可称其为阿莫西林的开路先锋。从而，大大提高了阿莫西林在心、肝、肺、呼吸系统、泌尿系统等脏器和组织的作用浓度，使处方的作用强度加大。

第三个技术点，恩诺沙星制剂多呈强碱性，而阿莫西林遇强碱易分解，给药方法直接影响到处方的应用效果。因此好的处方，还要有配套的、科学的给药方式和方法，否则处方的效能发挥将打折扣。除此之外，制剂技术的高低，直接牵涉大群饮水给药时，个体摄入剂量是否有效，以及口服后能否在病灶部位有效分布等。

来源：兽药药理与处方技术

刘得林，

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