【分享】多西环素不用制剂技术？没研究不专业才那么认为的！

共享精神

在当前的我国兽药市场，化药是内卷最为严重的领域。几乎所有的兽药使用者，当然也有不少兽药研发与生产者，都想当然的认为盐酸多西环素（也叫强力霉素，下同）产品生产不需要制剂技术，直接拿原料与辅料勾兑混合均匀“装袋销售”即可。

所以，这种从研发到生产、从经销到使用这种上下一致的认知，造成了盐酸多西环素制剂被直接等同于原料在销售和使用。这种认知真是印证了什么叫“无知者无畏”，凡是持有这种认知和使用要求的“都是没研究、研究不深和不专业”的表现。

从专业的角度讲，事关盐酸多西环素制剂有效性的方方面面?很多，咱们其它的先暂且不说，就从盐酸多西环素原料的国家标准上的几个指标来说吧。



首先，让我们仔细来看: 盐酸多西环素原料质量的中华人民共和国《药典》上“开篇”是怎么规定的？《药典》明确规定，盐酸多西环素是含半个结晶水的“半水合物”。这个指标的反面意思就是，脱水的、不含结晶水的盐酸多西环素，不仅质量不好、药效也不好。

然而，很多兽药厂家在研发和生产盐酸多西环素制剂时，为了产品更便宜和迎合内卷打价格战，当然不排除有些人就是没有深入研究和不专业。采用了四五毛钱一公斤的无水元明粉，低水分的利多粉、加益粉、辅美粉等辅料，或者是使用无水葡萄糖。

这些辅料本身是没有任何问题的。但是它们与盐酸多西环素一起“不科学”的使用，会造成盐酸多西环素半水合物“被脱水”成为无水盐酸多西环素，从而造成其虽然检测合格但药效学指标大幅下降。比如，药物溶出度和吸收速率等会降低，从而造成盐酸多西环素口服的生物利用度下降、药效差。



其次，盐酸多西环素是有比旋度要求的，也就是说盐酸多西环素是个晶型药物。为了确保晶型药物的药效学性质，所以需要通过比旋度这个指标控制其质量。然而，象上述不科学的使用一些辅料，会造成盐酸多西环素发生转晶，变成活性较低和药效较差的无定形盐酸多西环素杂质。



最后，我们再看一个指标: 1%的盐酸多西环素溶液酸碱度，是2.0~3.0。



这个酸度，已经跟强酸比较接近，是一般的药物所没有。这个特点也说明了，盐酸多西环素只有在酸性比较强的条件下，其抗菌活性才比较强、抗菌效果才比较好。而在研发与生产盐酸多西环素制剂时，使用的上述不合适的辅料，会造成盐酸多西环素制剂的酸碱度升高太多，甚至接近弱酸性那就不好了。

总之，盐酸多西环素在做成制剂时，其所用辅料不科学、不专业会带来一系列影响盐酸多西环素使用效果的问题。上面我们只是点到几点，其实把盐酸多西环素制剂做好，还有很多我们没有谈到的点。

我们这次也只是说了“辅料应用不好”的影响，如何通过高技术辅料和制剂技术的应用，提高上述指标的稳定性和高效抗菌抗支原体作用的发挥，由于篇幅有限就更没有提及，其实这是研发与生产盐酸多西环素制剂更重要的。等下次有时间，我们继续跟大家聊“如何做出一个高质量和高品质”的盐酸多西环素制剂。


来源：兽药药理与处方技术