大肠杆菌什么药最敏感？

似水骄阳

菌型太多了，还是做药敏后确定吧

小辣椒

首先不要重复用药，其次要看大肠杆菌的类型，根据我的经验，不管什么类型的大肠杆菌上午用头孢下午用丁胺和粘杆，效果都很好

weirenmen

感谢小辣椒，

赚钱赚钱

我都用了人用的诺氟沙星了，效果还是那样。

weirenmen

不同氟苯尼考制剂疗效的差异
    疗效试验结果表明，预混剂组、可溶性粉组及注射剂组的死亡率均显著低于感染对照组，而有效率显著高于感染对照组的自愈率(P<0.01)，说明氟苯尼考预混剂、可溶性粉及注射剂均对鸡大肠杆菌有较好疗效。但与注射给药和饮水给药相比，混饲给药的有效率为70%，显著低于前两组(P<0.05)。由于本试验为人工诱发的鸡大肠杆菌病，发病急、病程短，发病时鸡只采食量大大减少，但仍能正常饮水。故饮水给药能保证鸡体内较高的血药浓度，混饲给药则由于鸡只采食量不足，给药剂量实际不足，导致两种内服制剂实际疗效出现一定差异。另外，本试验所用饮水剂为氟苯尼考的固体分散体，载体材料使氟苯尼考以分子状态均匀分散，增大了药物的溶解性和溶出速度，也有利于药物的吸收。与普通口服溶液相比，固体分散体便于贮存运输，应用时可根据情况采用饮水给药或混饲给药的方式，具有广阔的市场前景。注射剂的治疗效果比较理想，但给药不方便、治疗成本高、对动物有不良应激反应。今后可开发长效制剂。
    临床给药剂量的确定主要依据药物的体外抑菌试验和药动学研究结果。氟苯尼考一般推荐治疗剂量为肌肉注射20 mg/kg[6]。关于内服给药剂量，各种文献报道有一定差异。曾振灵等报道，氟苯尼考按40 mg/kg体重直接内服，每天给药2次，连用3天，对人工诱发鸡大肠杆菌病疗效可达80%[5]；杨鸿等以氟苯尼考200 mg/kg饲料混饲给药，对人工诱发鸭大肠杆菌病疗效达95.3%[7]。吴南洋等报道，对自然发病的鸭疫里氏杆菌病，早期混饲给药(50mg/kg饲料)、以注射剂饮水给药(50 mg/L水)治疗，有效率分别可达85%和100%[8]。本试验对人工诱发鸡大肠杆菌病，用氟苯尼考预混剂混饲给药(100 mg/kg)、氟苯尼考可溶性粉饮水给药(100mg/kg)的有效率分别为70%和90%，试验中给药方案与临床实际给药情况相符。实际用药时，必须考虑用药的方便性与实际疗效，作者建议，对家禽大肠杆菌病，在发病早期或病情较轻时，可以采用氟苯尼考100 mg/kg混饲给药，发病较急或病情较重，动物采食量下降时，可用水溶性粉、口服液等制剂(100 mg/L)饮水给药，必要时采用注射给药（20 mg/kg）。
有关不同制剂氟苯尼考在目标动物的药动学研究，将进一步揭示该药不同制剂疗效差异的实质，有待进一步研究。

weirenmen

大肠埃希菌对19种抗生素的敏感率总体呈逐年下降趋势，最明显的是头孢类抗生素。对部分抗生素如庆大霉素、妥布霉素、环丙沙星、复方磺胺甲恶唑的敏感率在2006年有上升趋势，阿米卡星2003～2006年呈逐年上升趋势。大肠埃希菌对抗生素敏感率的下降与其复杂的耐药机制有关，也与临床经验用药和滥用抗生素有关［2，3］。
   根据2004年2月版的《浙江省抗菌药物临床合理应用指导方案（试行）》，阿米卡星、庆大霉素、妥布霉素、环丙沙星、复方磺胺甲恶唑已经排除在首选和可选用药范围，而以前的广泛使用是造成低敏感的重要因素。第二、三代头孢抗生素头孢呋、头孢西盯头孢他啶、头孢噻肟作为首选和可选药物后，临床广泛使用，造成敏感率急剧下降，2006年与2003年相比敏感率下降15%～25%，第四代头孢抗生素头孢吡肟，临床应用有一定的限制，2006年与2003年相比敏感率下降7%。头孢类抗生素对大肠埃希菌总体敏感性较好，但半衰期短，每日需给药2～3次。故应严格控制三、四代头孢菌素的大量使用。
    青霉素类的阿莫西林、哌拉西林、替卡西林2003年时的的敏感率已经在35%以下，失去了治疗作用，但与β-内酰胺酶抑制剂联合使用，如哌拉西林 他唑巴坦的敏感率相当不错，在98%以上；阿莫西林 棒酸、替卡西林 棒酸2003年敏感率也在80%以上，由于广泛使用，敏感率逐年下降，至2006年也只有50%左右。
    大肠埃希菌对碳青酶烯类抗生素亚胺培南、美洛匹宁的敏感率最高，而且2003-2006年未曾下降，是大肠埃希菌感染的首选药物。

weirenmen

从治疗鸡大肠杆菌病的常用的中药中，选出8味中草药通过药敏试验测定其对鸡大肠杆菌的抑菌效果。并依据抑菌圈大小及中药方剂配制理论，以3味中草药黄连、黄芩、大黄制成复方三黄汤，探讨其对雏鸡人工感染禽致病性大肠杆菌的防治效果

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从乌鲁木齐地区不同日龄发病的蛋鸡群中共分离出60株大肠杆菌,其中有35株具有致病性,占分离菌的58.3%;药敏实验显示,所分离的大肠杆菌对丁胺卡那霉素、多粘霉素B、头孢噻肟钠、氯霉素的敏感性最强。

azxcvb

引用第2楼踹你一脚于2009-09-13 18:24发表的  :
做药敏，不同地区的大杆对药的敏感性不同 [url=http://bbs.jbzyw.com/job.php?action=topost&tid=60065&pid=566651][/url]

兵王一代

丁胺和头孢类

weirenmen

佐君畜牧 2009-01-30 16:40
大肠杆菌病没有特效药物，只有敏感药物，贵的并不一定有效便宜的不一定无效、以前有效的这次不一定有效以前无效的现在不一定无效、对于大肠杆菌药物的选择应选用药敏试验敏感药物且肠道吸收良好的药物，或两者合理搭配的药物。

weirenmen

防治禽大肠杆菌病常用药物   2005-5-30 09:01:52
    禽大肠杆菌病是由埃希氏大肠杆菌的某些致病性菌株引起的多种疾病总称，包括大肠杆菌性败血症、肠炎、脐带炎、肝周炎、心包炎、腹膜炎、全眼球炎、卵黄性腹膜炎、输卵管炎、滑膜炎、关节炎、肉芽肿等，并能导致胚胎和幼雏死亡。由于大肠杆菌血清型复杂，给免疫防治带来一定的困难，药物防治仍是控制禽大肠杆菌病的主要手段。本文就防治禽大肠杆菌病的常用药物作一简述。
    一、β-内酰胺类抗生素
    β-内酰胺类抗生素为化学结构中含有β-内酰胺环一类抗生素，主要包括青霉素类、头孢菌素类、β－内酰胺酶抑制剂。抗病作用机理均为抑制细胞壁的合成。
    1、青霉素类。防治禽大肠杆菌病的青霉素类抗生素主要为半合成广谱抗生素氨苄西林、阿莫西林。氨苄西林、阿莫西林均耐酸、不耐酶，内服或肌注易吸收。阿莫西林耐酸较氨苄西林强，该药抗菌谱广，杀菌力强，作用迅速，阿莫西林的血清浓度比氨苄西林高1.5-3倍。阿莫西林对大肠杆菌有较强的抗菌作用，其体外抗菌谱等同于氨苄西林，但体内效果则增强2-3倍。
    用法与用量：⑴氨苄西林：内服一次量为每千克体重10毫升或肌注为一次量每千克体重10毫升，1日2-3次。⑵阿莫西林：内服一次量为每千克体重10-15毫升，1日2次。
    2、头孢菌素类。为广谱半合成抗生素，具杀菌力强、抗菌谱广、毒性小、对酸和β-内酰胺酶比青霉素类稳定等优点，第三、四代头孢菌素对大肠杆菌具有较强的抗菌作用，因价格较贵而多用于宠物、种畜禽及贵重动物。临床上应用的有头孢噻呋、头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶、头孢吡肟。
    头孢噻呋是美国普强公司于80年代开发成功的兽医专用第三代头孢菌素，该药1998年在美国首次上市。头孢噻呋抗菌谱广，抗菌活性强，对G+菌、G-菌及一些厌氧菌有很强的抗菌活性。经对兽医临床分离的禽病原菌的抑菌试验表明：除金色葡萄球菌外，头孢噻呋对几乎所有的菌株的抗病活性均强于氨苄青霉素，为目前抗菌活性最强的药物之一，对大肠杆菌有很强的抗菌活性。据报道该药可有效地防治大肠杆菌引起的鸡苗早期死亡，头孢噻呋的钠盐对鸡苗的药效试验结果表明头孢噻呋可使鸡苗的死亡率降低42%。
    用法与用量：头孢噻呋：1日龄肉鸡肌注每千克体重为2.2毫克.
    3、β-内酰胺酶抑制剂。大肠杆菌通过耐药性质粒介导产生β-内酰胺酶破坏β-内酰胺类抗生素而使之失去抗菌活性。目前兽医临床上使用的β-内酰胺酶抑制剂有克拉维酸和舒巴坦。
    用法与用量：⑴阿莫西林+克拉维酸钾（2-4:1）：内服一次量每千克体重10-15毫克（以阿莫西林计），1日2次。⑵氨苄西林钠+舒巴坦钠（效价比2:1）：肌注一次量每千克体重10毫克（以氨苄西林计），1日2次。
    二、氨基糖苷类
    本类药物通过干扰细菌蛋白质的合成，对各种革兰氏阴性杆菌有强大杀菌作用，其杀菌活力在较广的范围内和药物浓度成正比，并对大肠杆菌等革兰氏阴性杆菌有较长时间的抗菌后效应作用；与头孢菌素类、青霉素类联合，对大肠杆菌等多种革兰氏阴性菌具协同作用。本类药物内服吸收很少，几乎完全从粪便排出，可用作肠道感染用药，肌注给药后吸收迅速，大部分以原形从尿中排出。由于该类药物内服吸收很少，用于大肠杆菌败血症治疗须用肌注给药，不便于禽的群体用药。本类药物兽医临床上常用的有链霉素、庆大霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、大观霉素、安普霉素。
    丁胺卡那霉素又名阿米卡星，是在卡那霉素的基团上引入丁胺基团而成的半合成抗生素，其侧链上有一不对称碳形成立体位障，可防止耐药菌株释放的钝化酶的破坏，因而对卡那霉素、庆大霉素耐药的大肠杆菌仍有效。
    大观霉素又名壮观霉素，是从放线菌属链霉菌分离出来的产物。本品多用于防治大肠杆菌、禽霍乱、禽沙门氏菌病。用壮观霉素防治数种血清型大肠杆菌实验感染1日龄鸡与火鸡的气囊炎，可明显减少死亡，减轻气囊的病变和带菌鸡的数量。
    安普霉素也称阿泊拉霉素，是由Streptomyces tenebrarius族菌产生的一种氨基糖苷类抗生素。在活体内和活体外，安普霉素有力阻止细菌蛋白质的合成，它诱导以POLy(U)供给大肠杆菌的胞外系统的遗传偏差。安普霉素对大肠杆菌具有较强抗菌作用，被美国FDA推荐为防治大肠杆菌病的首选药。如使用500×10-6安普霉素饮水或每千克体重10毫升安普霉素肌肉注射给药均可有效地防治鸡大肠杆菌病。
    硫酸新霉素毒性最大，一般禁用于注射给药，在肠道内呈抗菌作用。用于肠道大肠杆菌感染。
    用法与用量：⑴硫酸丁胺卡那霉素：肌注一次量每千克体重5-7.5毫克。⑵盐酸大观霉素：混饮每1升水500-1000毫克（效价），连用3-5天。⑶硫酸安普霉素混饮每升水250-500毫克（效价），连用5天。⑷硫酸新霉素：混饮每1升水35-70毫克（效价），连用3-5天。
    三、四环素类
    本类药物的作用机理是干扰细菌蛋白质的合成，其对蛋白质合成的抑制作用较氨基糖苷类弱，对大肠杆菌的作用不如氨基糖苷类和氯霉素类。临床上常用的有土霉素、四环素、金霉素、多西环素。
    土霉素、四环素、金霉素因临床应用时间较长，细菌产生了耐药性而影响其疗效。多西环素（又名脱氧土霉素、强力霉素）为广谱抗生素，属半合成四环素类，对革兰氏阴性菌和阳性菌、支原体、某些原虫等具有较强的抑制作用。体内、体外抗菌活性较土霉素、四环素强2-10倍。多西环素用于治疗禽大肠杆菌病有较好效果。
    用法与用量：盐酸多西环素混饮每升水50-100毫克。
    四、氯霉素类
    氯霉素因抑制骨髓造血机能而禁止使用于所有食品动物。目前临床上在用的为甲砜霉素、氟甲砜霉素。甲砜霉素又名甲风氯霉素、硫霉素、抗菌谱、抗菌活性与氯霉素相似，不产生再生障碍性贫血，但可抑制红细胞、白细胞和血小板生成。氟甲砜霉素又名氟苯尼考。由先灵--保雅公司研制成功的新一代氯霉素类动物专用广谱抗生素，其特点是抗菌谱广、吸收良好、体内分布广泛，无潜在致再生障碍性贫血作用。甲砜霉素和氯霉素耐药菌菌株产生的质粒介导的乙酰转移酶能使甲砜霉素和氯霉素的α-甲基位上的-OH发生乙酰化反应，并因此而失去药理活性。氟甲砜霉素则因α-甲基位上的-OH被-F取代，不会受乙酰转移酶的破坏，因此对甲砜霉素和氯霉素耐药的菌株仍对氟甲砜霉素敏感，并且抗菌活性优于甲砜霉素和氯霉素。
    用法与用量：⑴甲砜霉素。内服一次量每千克体重20-30毫克，1日2次，连用3-5天。⑵氟甲砜霉素。内服一次量每千克体重20-30毫克，1日2次，连用3-5天。肌肉注射一次量每千克体重20毫克。
    五、氟喹诺酮类
    本类药物的作用机理是抑制细菌脱氧核酸（DNA）回旋酶，干扰DNA复制使细菌死亡。具有抗菌谱广；杀菌力强，吸收快，体内分布广泛；与其他抗菌无交叉耐药性；使用方便，不良反应小等优点。本类药物用于治疗禽大肠杆菌病均具较好效果。在兽医临床应用的有：氟甲喹、诺氟沙星、培氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、洛美沙星、恩诺沙星、达氟沙星、二氟沙星、沙拉沙星、麻保沙星等。
    麻保沙星是动物专用新型氟喹诺酮类抗菌药，由瑞士罗氏公司研制并于1995年首次在英国上市，麻保沙星在牛、羊、鸡、猪的药动学研究表明，该药在治疗畜禽的消化道、呼吸道、泌尿生殖道及皮肤感染方面具有巨大潜力。麻保沙星对大多数肠杆菌包括大肠杆菌、克雷伯氏杆菌、变形杆菌的MIC90为每毫升0.08-0.28微克，用于防治禽大肠杆菌病有广阔前景。
    用法与用量：⑴诺氟沙星：混饮每升水100毫克。⑵环丙沙星：混饮每升水50毫克。肌肉注射每千克5毫克体重，1日2次。⑶恩诺沙星：混饮每升水50-75毫克。⑷麻保沙星：临床推荐剂量为每千克体重2-4毫克，每日给药1次。
    六、抗菌中草药
    中草药的抗菌作用一方面通过中草药中含有抗菌物质如小檗碱、大蒜素、大黄酸、鱼腥草素等植物杀菌素直接作用于微生物，另一方面通过调动机体的免疫系统来杀灭微生物。如孙荣华等用复方白头翁散（白头翁150克、秦皮90克、诃子60克、乌梅100克、白芍100克、黄连100克、大黄90克、黄柏120克、甘草90克、云苓10克）2%拌料防治鸡的大肠杆菌病治愈率为93.3%。汪德刚等用黄芩、栀子、白头翁、茵陈、陈皮、鱼腥草、穿心莲、大青叶、苍术、秦皮、山楂、郁金等中草药组方，按0.5%比例拌料用于防治鸡的大肠杆菌病。经过10万余只由大肠杆菌引起的肝周炎、心包炎、输卵管炎、卵黄腹膜炎及混合感染的病鸡进行治疗试验，平均治愈率为81.8%。可见，中草药在大肠杆菌防治方面具有很大潜力。
    随着抗菌药物在防治禽大肠杆菌病方面的广泛应用，大肠杆菌的耐药性问题日趋突出，不同血清型或同一血清型的不同地区分离的菌株对各种抗菌药物的敏感性不同。因此，应用药物防治禽大肠杆菌病时，应通过药敏试验，选择高敏药物或联合用药、轮换用药、使用中草药等措施，减少耐药性的产生，提高临床用药的有效性。
                                                 （ 来源：《中国农村科技》2005.5期 ）

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头孢曲松与庆大霉素对禽大肠杆菌协同性研究
2009-08-13 14:14
［摘要］ 目的：讨论头孢曲松和庆大霉素对禽大肠杆菌菌药敏试验中的协同作用，为临床用药提供依据。方法：用KB法通过单一使用头孢曲松、庆大霉素以及头孢曲松和庆大霉素联合使用对40大肠杆菌进行药敏试验，并对结果进行分析。结果：大肠杆菌对头孢曲松、庆大霉素、头孢曲松联合庆大霉素的敏感率分别为15.0％、35.0％和90.0％，经ｔ检验比较，差异有显著性(P<0.01)。结论：头孢曲松和庆大霉素对大肠杆菌的抗菌效果有明显的协同作用，临床在治疗怀疑大肠杆菌感染时可经验使用二者联合用药。
　 头孢曲松是临床治疗细菌感染最常使用的抗生素之一，在三代头孢菌素中头孢曲松不是抗大肠杆菌的抗生素，但在临床中常将它与一种氨基糖甙类抗生素联合使用治疗严重感染。大肠杆菌是引起临床感染的常见的致病菌，在治疗大肠杆菌感染中如果使用头孢曲松和庆大霉素联合用药效果如何，为讨论这个问题，我们做了以下工作。
　　1　材料和方法
　　1.1　材料
　　1.1.1　细菌来源　自然发病鸡场分离的大肠杆菌菌株。按照大肠杆菌基本生化反应具备大肠杆菌基本特性的细菌。
　　1.1.2　抗生素纸片　庆大霉素、头孢曲松抗生素纸片，法国生物梅里埃公司产品。
　　1.1.3　普通琼脂　杭州天和微生物试剂有限公司产品。
　　1.2　方法
　　1.2.1　细菌培养　按全国临床检验操作规程(第2版)进行细菌培养，对获得的纯培养用法国生物梅里埃公司ATBExpression细菌鉴定仪进行鉴定。
  　1.2.2　药敏试验　按NCCLS(2000版)规定进行KB法药敏试验。进行头孢曲松和庆大霉素协同药敏试验时，先将庆大霉素纸片贴在涂有大肠杆菌的ＭＨ平板上，并用小镊子将纸片轻轻按下，使其凹陷于琼脂中，再将头孢曲松纸片贴在庆大霉素纸片上，置35 ℃孵箱培养。并以大肠杆菌ATCC 27853对药敏纸片进行质量控制。
　　2　结果
　　头孢曲松、庆大霉素对40株大肠杆菌的抑菌圈直径平均值分别为15.7 mm和10.8 mm，头孢曲松联合庆大霉素的抑菌圈平均值为23.0 mm。以NCCLS判断标准，庆大霉素抑菌圈直径≥15 mm、头孢曲松≥21 mm判为敏感，40株大肠杆菌对头孢曲松、庆大霉素的敏感率分别为15.0％(6/40)和35.0％(14/40)，我们以头孢曲松联合庆大霉素抑菌圈直径≥21 mm为敏感，则头孢曲松联合庆大霉素的敏感率为90.0％(36/40)，结果见表1。
　　表1　40株大肠杆菌对头孢曲松、庆大霉素及它们联合用药的药敏试验结果(略)　
　　3　讨论
　　头孢曲松是一种半合成的第三代头孢类抗生素，对革兰阴性及革兰阳性菌均有较强的抗菌作用，且对β内酰胺酶稳定，其抗菌作用主要机制是通过抑制细菌细胞壁的合成达到快速杀菌的目的，尤其对革兰阴性菌的抗菌作用更强［1］，因其半衰期较长、抗菌谱广、毒性低等特点而成为临床上应用最广泛的抗生素之一［2,3］，但它对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、不动杆菌等抗菌作用较差［4］。氨基糖苷类抗生素是临床上广泛使用的一种广谱抗生素，它主要是通过阻碍细菌蛋白质的合成而起到杀菌作用，一直以来被认为是抗大肠杆菌较好的抗生素，但随着该药物的大剂量应用，其敏感性呈逐渐下降的趋势［5］，本文结果显示大肠杆菌对氨基糖苷类的代表药物庆大霉素的敏感率仅为35.0％，结果还显示，当使用头孢曲松和庆大霉素联合用药时，大肠杆菌对它们的敏感率达到90.0％，具有非常好的抗菌效果。大肠杆菌是医院呼吸道、伤口感染等常见的病原菌，头孢曲松对大肠杆菌的抗菌效果较差，本文结果显示大肠杆菌对头孢曲松的敏感率仅为15.0％，而临床在怀疑感染使用抗生素时经常使用头孢曲松等第三代头孢菌素，并没有都做(有时是来不及做)细菌培养及药物敏感试验，如果是大肠杆菌引起的感染，则达不到抗菌效果甚至会延误病情产生严重的后果，但如果将它与一种氨基糖甙类抗生素联合使用时则会收到良好的抗菌效果，从表1可以看到，头孢曲松和庆大霉素联合使用时对大肠杆菌的抗菌效果具有明显的协同作用，明显优于单一使用抗生素的抗菌效果，临床抗感染治疗时可以经验使用头孢曲松和庆大霉素联合用药。

　　参考文献：

　　［1］　丁杰.头孢三嗪临床疗效观察［J］.中国抗生素杂志，1990，５：384.

　　［2］　Bassetti D，Cruciani M，Rubini F，et al.Chemotherapy，1991，37：371.

　　［3］　Shimada K，Kimura H，Kudoh S，et al.Jpn Antibiot，1993，46：184.

　　［4］　戴自英，刘裕昆，汪复，等.实用抗生素学［M］.上海：上海科技出版社，1992：140142.

　　［5］　Report of the DircctorGencral.World health organization.The state ofworld health.In:World Health Report 1996［J］.Fighting olisease fostring development Geneva:XHO,1996：54.

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阿莫西林及其制剂的研究进展
2009-09-17 08:30:04     
        摘要：目的：总结近年来阿莫西林及其制剂的研究与应用进展，为兽用注射用阿莫西林的开发提供依据。方法：查阅近年来国内外相关文献资料分析评述。结果：阿莫西林是一种半合成的耐酸广谱青霉素类抗生素，在医学领域已经被广泛开发和应用，其单独使用或与克拉维酸、舒巴坦联用具有良好的药理作用。其制剂剂型有片剂、针剂、胶囊、咀嚼片、冲剂、糖浆、混悬剂等。阿莫西林可溶性粉、阿莫西林片、阿莫西林胶囊、注射用阿莫西林钠粉针、注射用阿莫西林混悬液、注射用阿莫西林油剂和阿莫西林长效注射油剂等也已经在兽医临床上被广泛使用。注射用阿莫西林是依据医学上注射用阿莫西林的质量标准并根据阿莫西林可溶性粉改变剂型研制而成新的兽药制剂具有良好前景。结论：兽用注射用阿莫西林的开发具有良好的市场前景和技术基础。
    关键词：阿莫西林；制剂；医用；兽用
    1阿莫西林概述
    阿莫西林别名阿莫西林、阿莫灵、阿莫仙、阿莫新、新达贝宁、阿摩西林、安福喜、奥纳欣、弗莱莫星、酚塔西林、广林、奈他美、羟氨苄青霉素、强必林、强力阿莫仙、特力士、益萨林、氧他西林、再林、再灵、Amoxicillin、Amolin、Amolin   Bristamox、Amoxa、Amoxicilline、Amoxicillinum、Amoxicllin、Amoxil、Amoxipen、Amoxycillin、BRL-2333、Bristamox、Clamoxil、Clamoxyl、Daxipen、Flemoxin、Larocin、Natamox、Oxetacillin，又称羟氨苄青霉素，其化学名称为（2S,5R,6R）-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(对羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠。为半合成的耐酸广谱青霉素类抗生素。该药抗菌谱广，杀菌力强，作用迅速，对主要的革兰氏阳性菌及一些阴性菌如链球菌、巴氏杆菌、不产青霉素酶的葡萄球菌、大肠杆菌、沙门氏菌、奇异变形杆菌等均敏感。可广泛用于治疗各种动物的尿道、呼吸道及皮肤的敏感菌感染。目前，国外已批准使用于牛、狗、猫，并有在猪、羊进行治疗研究的报道；国内已批准使用于猪、牛及家禽的敏感菌感染，临床使用的主要为阿莫西林钠及阿莫西林三水化合物。阿莫西林对革兰氏阳性菌如链球菌、葡萄球菌、梭菌、棒状杆菌、梭杆菌、丹毒丝菌、放线菌、李斯德氏菌等的作用与青霉素近似。对多种革兰氏阴性菌如布鲁氏菌、变形杆菌、巴斯德氏菌、沙门氏菌、大肠杆菌、嗜血杆菌等有抑杀作用。本品穿透细胞壁的能力较强，能抑制细菌细胞壁的合成，使细菌迅速成为球形体而破裂溶解，故对多种细菌的杀菌作用较氨苄西林迅速而强。阿莫西林在胃酸中较稳定，单胃动物内服后约74%~92%被吸收。食物能降低本品的吸收速率，但不影响其吸收总量。其生物利用度约是青霉素的5倍,约是氨苄青霉素的1.5~3倍。阿莫西林在肝、肺、前列腺、肌肉、胆汁和腹水、胸水、关节液等组织和体液中广泛分布。当脑膜有炎症时阿莫西林可不同程度地渗透入脑脊液中。本品在房水中浓度极低，在乳汁、泪液、汗液和唾液中微量存在。也能通过肾小管排泄，在尿中排泄。部分在肝内代谢水解成无活性青霉噻唑酸而排入尿中。丙磺舒可延缓本品经肾排泄。肾功能严重损害动物的半衰期则明显延长。
    阿莫西林钠内服给药的药动学特征根据文献（曾振灵等）报道健康猪内服阿莫西林钠(10mg/kg)后，吸收迅速,吸收半衰期0.74h，达峰时间1.52h。消除半衰期5.96h。峰浓度5.33mg/L，生物利用度79.64%，说明内服给药吸收良好。阿莫西林三水化合物在猪内服给药(10mg/kg)的主要药动学参数为：达峰时间1.9h和3.6h，峰浓度1.6mg/L和0.8mg/L，生物利用度33%和28%，平均滞留时间8.7h和10.4h。阿莫西林钠肌注给药的药动学特征健康猪肌注阿莫西林钠(10mg/kg)后，吸收迅速，吸收半衰期为0.11h，达峰时间0.33h，峰浓度16.51μg/mL。消除半衰期3.28h，比健康鸽及牛链球菌感染赛鸽(0.554h和1.1h)、马及马驹(1.66h和0.99～1.34h)要长。生物利用度9665%，说明肌注给药几乎完全吸收。因此给猪肌肉注射与口服均能较快吸收，肌肉注射比口服更能保持有效的治疗作用。
    阿莫西林钠的药物相互作用
1、本品溶液与下列药物有配伍禁忌：琥珀氯霉素、琥乙红霉素、乳糖酸红霉素、盐酸土霉素、盐酸金霉素、硫酸阿米卡星、硫酸卡那霉素、硫酸庆大霉素、硫酸链霉素、盐酸林可霉素、硫酸多黏菌素B、氯化钙、葡萄糖酸钙、维生素B族、维生素C等。本品在体外对金黄葡萄球菌的抗菌作用可被林可霉素抑制；大肠杆菌、变形杆菌和肠杆菌属的抗菌作用可被卡那霉素加强。庆大霉素能加速氨苄西林对B组链球菌的体外杀菌作用。对细菌敏感的氨基糖苷类抗生素在亚抑菌浓度时可增强本品对粪链球菌的体外杀菌作用。本品对产β-内酰胺酶细菌的抗菌活性可被克拉维酸增强。
    阿莫西林属于抗生素类药。主要用于敏感的革兰氏阳性球菌和革兰氏阴性菌感染。适用于家畜体温升高、食欲不振、鼻镜干燥、反刍减少或停止、乳房红肿、恶露增多、便秘、卧地不起、呼吸加快等症状。对奶牛、猪的乳腺炎、子宫内膜炎、无乳综合症、猪链球菌病、葡萄球菌病、萎缩性鼻炎、气喘病、猪丹毒、肺疫、仔猪下痢、副伤寒、大肠杆菌病、布氏杆菌病、支原体病、钩端螺旋体病等有良好的疗效。
2阿莫西林及其复合制剂研究
2·1阿莫西林及其复合制剂的药效学研究
     陈勇川等（2001）评价了阿莫西林/舒巴坦治疗细菌性感染的临床疗效。作者选择56例患者，分为治疗组30例和对照组26例，分别应用阿莫西林/舒巴坦和氨苄西林/舒巴坦，剂量均为320g，q8h，静脉滴注给药，疗程（8±2）d。结果：阿莫西林/舒巴坦和氨苄西林/舒巴坦的临床有效率分别为93％和73％；细菌消除率分别为92％和83％；两组不良反应发生率分别为6％和11％，试验中未见严重不良反应。作者认为阿莫西林/舒巴坦可作为治疗细菌性感染有效、安全的抗生素。周曾芬等（1999）报道大蒜提取液在1.5%,2%和3%浓度时与阿莫西林0.5%混合成溶液时能抑制幽门螺杆菌（Hp）生长,FIC均＜0.5，表现为相互协同作用。肖永营等（2003）通过以氨苄西林-舒巴坦为对照药，采用双盲随机对照平行试验设计，入选病例44例，剔除3例，中辍1例，共完成40例。其中急性支气管炎22例，肺炎18例。试验组(19例)应用注射用阿莫西林-舒巴坦，2.25g/次，2/d静脉滴注，对照组(21例)应用氨苄西林-舒巴坦，2.25g/次，2/d静脉滴注，疗程均为7～14
        d。结果为试验组与对照组入选病例基本情况、病情程度差异无统计学意义。阿莫西林-舒巴坦治疗组的痊愈率和有效率分别为68.4%、89.5%，与氨苄西林-舒巴坦对照组差异无统计学意义(痊愈率和有效率分别为42.9%、95.2%,P>0.05)，阿莫西林-舒巴坦对分离细菌的清除率为87.5%，氨苄西林-舒巴坦组为90.0%，两组细菌清除率的差异无显著性。应用注射用阿莫西林-舒巴坦未见严重不良反应，仅发生皮疹3例、恶心1例，发生率为19.1%(4/21)，对照组皮疹1例、恶心1例,8.7%(2/23)，其差异无显著性(P>0.05)，作者认为阿莫西林-舒巴坦对临床常见致病菌引起的中、重度下呼吸道感染，尤其是产酶菌引起的严重感染，临床疗效较好，使用安全，有较高的临床应用价值。李家泰认为治疗青霉素耐药肺炎链球菌PRSP/PISP引起的呼吸道感染可选用阿莫西林/克拉维酸，但阿莫西林的剂量应适当提高，可选用阿莫西林/克拉维酸以500mg/125mg(675mg)的配比方案治疗。金玲琳（2003）等统计了2002年浙江省东阳市人民医院本院细菌室所分离的大肠埃希菌，采用法国生物—梅里埃公司提供的ATB药敏试剂条及配套系统进行药敏试验。结果对大肠埃希菌耐药率最低的抗生素依次是是亚胺培南/西司他丁钠（0）、哌拉西林/他唑巴坦钠（8.8%）、阿米卡星（14.6%）、阿莫西林/克拉维酸钾（25.4%）、头孢曲松（32.8%）、头孢他啶（36.5%）。王丽平等（2004）采用菌落计数法分别测定了氨苄西林和阿莫西林在0．5、1、2、4倍于各菌最小抑菌浓度(M1C)时对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌标准株及其临床分离株的体外抗生素后效应(PAE)。结果显示，氨苄西林和阿莫西林在0．5、1、2、4倍M1C时对金黄色葡萄球菌C26112及临床分离株均具有一定的PAE，且PAE与浓度在一定范围内(0．5—4倍MIC)呈剂量依赖性，当药物浓度达4倍MIC时，PAE明显延长(P<0．05)；但两药对金黄色葡萄球菌C26112及临床分离株的PAE值仅在4倍M1C时差异显著(P<0．05)。在相同浓度下，两药对大肠杆菌ATCC5922和临床分离株的PAE很小甚至没有。提示在临床设计给药方案时，对金黄色葡萄球菌敏感株引起的感染，除了考虑药代动力学和MIC指标外，还应考虑PAE因素，可适当延长给药间隔时间；而对PAE无意义的大肠杆菌敏感株引起的感染，宜持续给药或缩短给药间隔时间。徐培莲等（2000）采用复方阿莫西林可溶性粉（阿莫西林、环丙沙星、葡萄糖按5：5：90复配而成）验证其对大肠杆菌、副鸡嗜血杆菌的体外抑菌效果及临床治疗效果。结果大肠杆菌、副鸡嗜血杆菌对复方阿莫西林可溶性粉高敏，对阿莫西林、盐酸环丙沙星中敏。复方阿莫西林可溶性粉的抑菌效果明显优于阿莫西林、盐酸环丙沙星。治疗组在用药2天后开始见效，呼吸道症状和拉稀减轻，用药5天后发病鸡恢复正常；中剂量试验药物组的治愈率、有效率分别为为60％、82．9％，而对照药盐酸环丙沙星的治愈率、有效率分别为34．4％、59．4％。褚惠民等（2001）探索奥美拉唑、低剂量呋喃唑酮及阿莫西林一周三联疗法根除幽门螺杆菌感染的疗效。结果在消化性溃疡Hp根除率为63例中根除57例, 占90.5%(95%可信限区89-99)（P＜0.001＝，愈合率为63例中59例愈合，占93.7%；在糜烂性胃炎Hp根除率为56例根除53例, 占94.3%(95%可信限区89-99)（P＜0.001＝，愈合率为56例中47例愈合，占83.9%，均有显著性差异。卜仕金等（2001）用克拉维酸强化的阿莫西林对来源于鸡、猪的共31株致病性大肠埃希氏菌最小抑菌浓度（MIC）测定表明，70%以上菌株对阿莫西林耐药（MIC>64ug/ml）；克拉维酸与阿莫西林联合使用使MIC显著下降；与单一使用阿莫西林相比，头孢氨苄青霉素对大多数分离菌的MIC较低。王琴等（2004）对从临床痰液标本分离出的134株嗜血杆菌进行头孢噻肟等17种抗菌药物的药敏试验和β-内酰胺酶试验，利用WHONET4软件对试验数据进行处理和分析。结果在被检测的500份标本中，分离到134株嗜血杆菌（35%），其中副流感嗜血杆菌71株，流感嗜血杆菌63株。研究发现流感嗜血杆菌对头孢噻肟的敏感性最高，为100%，其次为阿莫西林/克拉维酸，敏感性为95.2%。
2·2阿莫西林及其复合制剂的药代动力学及残留研究
    阿莫西林口服吸收好，食物对胃肠道药物吸收影响不大，达峰时间为1～2h，单次给药250mg的峰浓度约为5μg／ml，比相似剂量的氨苄西林高2倍以上。剂量加倍峰浓度相应增高1倍，但给药1g血药浓度约为15μg／ml，服药8h后血药浓度仍超过有效血药浓度。肌内注射的血药浓度与口服相似。血浆蛋白结合率约20％，血浆半衰期为1～1．5h，但新生儿及老年人有所延长，肾功能不全患者的半衰期可延长至7～20h。阿莫西林广泛分布于体内各种组织，体液，乳汁、唾液、汗液和泪液中可含微量本品，痰中药物浓度为血药浓度的1／20～1／16，脑脊液的药物浓度约为血药浓度的1／10，炎症时药物浓度可明显提高。本品可通过胎盘屏障。服药6h后约60％的阿莫西林以原型经肾小球滤过和肾小管分泌排出，少量代谢为青霉氧酸随尿排泄，给药250mg尿药浓度约为300μg／ml。丙磺舒可竞争性抑制本品由肾小管分泌而减慢排泄，阿莫西林可通过血液透析排除。卢来春等研究了阿莫西林对格列美脲在草犬体内药动学的影响。作者采用RP-HPLC法,
            测定6只草犬单用格列美脲及合用阿莫西林后格列美脲的血药浓度，并对格列美脲的主要药动学参数进行对比研究。结果显示格列美脲在草犬体内药动学个体差异很大；单用与合用阿莫西林后，以格列美脲的药时曲线下的面积、峰浓度为指标，进行方差分析和双单侧t检验，二者有显著性差异(P＜0.05＝，并且Cmax ,AUC0→t的平均值降低。在α＝0.05水平时，单用及合用阿莫西林后，格列美脲Cmax无显著性差异（F:2.59≤F(1,4):7.71）；格列美脲的AUC无显著性差异（F:3.622.71≤F(1,4):7.71）。在制剂单用及合用阿莫西林后，格列美脲主要药动学参数AUC0→t，Cma发生改变（P＜0.05＝，不具有生物等效性。用平衡透析法测定格列美脲单用时，四种浓度的草犬血浆蛋白结合率，分别为94.2％、92.8％、91.4％和91.0％；与阿莫西林合用时，格列美脲四种浓度的草犬血浆蛋白结合率，分别为90.9％、89.0％、89.6％和90.0％（另文报道）。与阿莫西林合用时，格列美脲的血浆总浓度虽然降低，但药物血浆蛋白结合率也降低（提示游离药物浓度有可能升高）。与阿莫西林合用时，格列美脲的药代动力学参数发生了变化，经方差分析无显著性差异（α＝0.05），但经双单侧t检验，AUC0→t和Tmax具有生物不等效性，尤其是AUC0→t和Tmax降低，说明由于与阿莫西林合用是造成生物不等效性的原因，提示二者存在相互作用。刘媛等（2003）建立了反相高效液相色谱分析鸡肉、猪肉、猪皮、猪脂肪等动物组织样品中阿莫西林残留量的方法。对4种动物组织样品采用磷酸盐缓冲溶液提取、三氯乙酸沉淀蛋白、固相萃取净化和富集、1,2,4-三唑-氯化汞衍生化。研究了样品在C18柱上的保留行为和阿莫西林的衍生化条件。衍生物采用高效液相色谱法分离,外标法定量分析,标准曲线的线性相关系数为0.9997,线性范围为8.6-860 μg/L。动物组织样品中阿莫西林的加标回收率为70.9%-86.8%,相对标准偏差为3.2%-16.4%,最低检出限低于10  μg/kg。该分析方法具有良好的重现性,批内、批间定量结果的相对标准偏差均小于10%中国兽药114网。
    熊全美等（1999）报道，采用粉末直接压片法制备克拉维酸钾阿莫西林(CVAK�AMPC)咀嚼片，并用高效液相色谱法测定含量及其稳定性。AMPC三水合物(相当于AMPC)125克，CVAK(相当于CVA)31.25克，阿斯巴甜4克，橙汁粉末香精6克，微粉硅胶6克。脂酸镁6克，微晶纤维素105克，蔗糖粉70克，甘露醇粉加至600克。按处方量称取各种辅料，混合均匀，加入AMPC三水合物和CVAK原料药，混合均匀，测定混粉中主药含量后，压片，片重0.6克。制备过程中控制环境相对湿度50%以下，温度18～24℃。AMPC和CVA的工作曲线分别为：A=142559.2-260.4(r=0.9998);A=227966.7+158.2(r=0.9999)。AMPC和CVA的回收率分别为99.11%(RSD=0.58%)和100.1%(RSD=0.38%)。高温对咀嚼片的稳定性影响较大。随着温度的升高和受热时间的延长，片面色泽逐渐加深变黄，有关物质有所增加，AMPC和CVA含量明显下降。高湿度严重影响CVA的稳定性，片面出现明显黄斑，吸潮甚至结块，有关物质有所增加，AMPC含量下降，CVA几乎全部分解。该试验提示：生产、包装过程应严格控制环境温度，制剂应严密防潮包装。光照和室温空气对AMPC影响较小，对CVA有一定影响。考察时多为阴雨天气，含量下降的主要原因是受潮气影响。该试验提示：制剂应密封贮存防止潮气和光照影响。将拟上市包将(复合铝箔袋，每袋10片，内加2 g硅胶干燥剂1包)样品置于相对湿度75%、40℃条件下10天，于0、1、2、3月时取样考察其稳定性。结果表明：加速试验三个月，AMPC相当稳定，含量几无变化，CVA含量虽有下降，但仍在合格范围(90.0%～120.0%)内预示其有效期可达二年。将拟上市包装(复合铝箔袋，每袋10片，内加2g硅胶干燥剂1包)样品分别置于冰箱和室温条件下，分别于0、1、3、6、12、18、24个月时取样考察其稳定性。结果表明：冰箱留样考察24个月，外观色泽无变化，AMPC和CVA含量几无变化；室温留样考察24个月，片面色泽略有加深，AMPC含量几无变化，CVA含量略有下降，但仍在合格范围内。表明：本品于冰箱和室温条件下贮存稳定性较好，有效期暂定为二年。本处方工艺制备的咀嚼片，外观光洁，硬度适中，口感香甜适口，其主药稳定性不受制备过程影响本处方工艺试制的咀嚼片，外观光洁，硬度适中，口感香甜，稳定性较好。本品处方工艺成熟，质量稳定。
2·3阿莫西林与克拉维酸复合制剂临床药理研究
     大量体外抗菌作用研究表明β-内酰胺酶抑制剂与β-内酰胺类抗生素联合应用后可增强后者的抗菌活性。阿莫西林与BRL42715或与克拉维酸合用的体外抗菌研究发现，克拉维酸提高阿莫西林对克雷伯杆菌属、普通变形杆菌等少数肠道产酶杆菌等的抗菌作用4～32倍，对嗜血流感杆菌的抗菌活性提高32倍。对于卡它莫拉菌，β-内酰胺酶抑制剂可提高阿莫西林抗菌活性4～32倍。但是对甲氧西林耐药葡萄球菌（MRSA），酶抑制剂对阿莫西林的保护作用极为有限。另外，阿莫西林对于产酶厌氧菌脆弱类杆菌的抗菌活性，β-内酰胺酶抑制剂具有增强作用，约为64倍。阿莫西林－克拉维酸复合物敏感性试验研究结果表明，无克拉维酸的阿莫西林溶液MIC50和MIC90分别为1024、＞2048μg／ml；当阿莫西林与克拉维酸之比为2∶1时，作用最强，MIC50和MIC90分别是8和32μg／ml，对96％的菌株敏感。当比例为4∶1时，MIC50和MIC90分别为16和32μg／ml，对92％的菌株保持敏感；比例为8∶1时，MIC50和MIC90分别为16和64μg／ml，仅对87％的菌株敏感。但国内学者报道，克拉维酸与阿莫西林的比例在1∶1～1∶10范围内抗菌作用变化不大。国外学者利用由住院患者分离的5626株菌进行研究发现，阿莫西林／克拉维酸、哌拉西林／他唑巴坦及亚胺培南对葡萄球菌和肠球菌的抗菌活性相当，较头孢他啶及环丙沙星强。
    国内学者对安灭菌（每支含阿莫西林1g、克拉维酸0．20g）、氨苄西林及头孢唑啉体外抗菌活性的比较研究显示，安灭菌对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌及肠球菌的总抗菌作用较氨苄西林、头孢唑啉强，累积抑菌率89．3％，与后二者相比差异显著（P＜0．01＝。对葡萄球菌的抗菌作用，安灭菌与头孢唑啉相近，优于氨苄西林；对肠球菌的抗菌作用略好于氨苄西林，但后者耐药率为31％。安灭菌对试验的4种肠杆菌科细菌的累积抑菌率为71％，头孢唑啉为73％，而氨苄西林仅为44％。克雷伯肺炎杆菌对氨苄西林天然耐药，但对安灭菌的敏感率为55％。安灭菌对大肠杆菌的抗菌活性亦优于氨苄西林，两者对志贺菌及伤寒杆菌的作用相似。多数体外试验表明，阿莫西林与克拉维酸联用可有效提高前者的抗菌活性，对耐阿莫西林的脆弱拟杆菌、粘膜炎布兰汉球菌和大肠杆菌，以及嗜血菌属、产气肠杆菌、淋球菌、变形菌属和金黄色葡萄球菌的敏感性均明显提高。
    国内学者观察了安灭菌、克拉维酸及阿莫西林对大肠杆菌、克雷伯肺炎杆菌及金黄色葡萄球菌感染小鼠的保护效果。结果是安灭菌对大肠杆菌感染小鼠的ED50为4．39mg／kg，与阿莫西林的3．26mg／kg相近，比克拉维酸的134．7mg／kg强约31倍。安灭菌对克雷伯肺炎杆菌感染小鼠的ED50为8．05mg／kg，比阿莫西林（200．4mg／kg）或克拉维酸（196．3mg／kg）强25倍。安灭菌对金黄色葡萄球菌感染的小鼠的ED50为2．87mg／kg，比阿莫西林（15．3mg／kg）强5倍，比克拉维酸（103．7mg／kg）强30倍。安灭菌的体内抗菌作用明显强于它的组成成份阿莫西林或克拉维酸单独使用。Cuffini等对阿莫西林／克拉维酸等在体内对人吞噬细胞及多形核细胞（PMNs）抗克雷伯肺炎杆菌活性进行研究，实验表明，克拉维酸抑制β-内酰胺酶的活性，增强了阿莫西林和替卡西林的抗菌活性，使产β-内酰胺酶菌株对吞噬细胞的敏感性及人PMNs杀灭克雷伯肺炎杆菌活性显著增强.
    阿莫西林／克拉维酸作为重要的抗感染药物已在临床广泛应用，常用于敏感细菌所致的败血症，呼吸道、妇产科、骨和关节、胃肠道、泌尿生殖系统、皮肤和软组织、婴幼儿的感染及外科术后感染的预防。还可用于治疗口腔感染如难治性牙龈炎，其疗效与阿莫西林加甲硝唑接近。对伤寒副伤寒、类鼻疽等治疗亦取得了较好疗效。本品不良反应较少见，且多属轻微及一过性。临床报道以胃肠道反应较多见，如腹泻、恶心、消化不良、呕吐、假膜性肠炎等，若口服出现轻度胃肠道反应，可餐后服药。偶见皮疹，如荨麻疹及红斑疹，出现上述皮疹，表示出现过敏反应，必须停药。其它可有一过性可逆性肝功能异常、胆管炎、血管神经性水肿，静脉给药可有局部反应如浅表性静脉炎。严重反应率极低，如多型性红斑，Stevens-Johnson综合征，剥脱性皮炎，肝功能障碍等。有青霉素过敏史及过敏体质者可发生过敏性休克。
3阿莫西林及其复方制剂简况
3·1注射用阿莫西林钠
    本品主要成分为阿莫西林钠，其化学名为2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠。阿莫西林为青霉素类抗生素，对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌，大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。阿莫西林通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用，可使细菌迅速成为球状体而溶解、破裂。
    肌内注射阿莫西林钠0.5g后达峰时间为1小时,血药峰浓度(Cmax)为14mg/L，与同剂量阿莫西林口服后的血药峰浓度相近。静脉注射本品0.5 g后5分钟血药浓度为42.6mg/L，5小时后为1mg/L。本品在多数组织和体液中分布良好。静脉注射本品2g后1.5小时脑脊液中的药物浓度为2.9～40.0mg/L。本品可通过胎盘，在脐带血中浓度为母体血药浓度的1/4～1/3，在乳汁、汗液和泪液中也含微量。阿莫西林的蛋白结合率为17%～20%。本品血消除半衰期(t1/2?)为1.08小时，60%以上以原型药自尿中排出，约24%药物在肝内代谢，尚有少量经胆道排泄。严重肾功能不全患者血清半衰期可延长至7小时。血液透析可清除本品，腹膜透析则无清除本品的作用。
    阿莫西林适用于敏感菌（不产β内酰胺酶菌株）所致下列感染中病情较重需要住院治疗或不能口服的患者。溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染；大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染；溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染；溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染；本品尚可用于治疗伤寒及钩端螺旋体病。
    不良反应发生率与阿莫西林相似，临床应用观察到的不良反应有：少数患者可见恶心、呕吐、腹泻、软便、食欲不振、胃肠胀气等胃肠道反应，对症治疗后一般可继续给药；偶见荨麻疹和皮疹（尤易发生于传染性单核细胞增多症者），若发生，应停止使用本品，并对症治疗；可见过敏性休克、血管神经性水肿、药物热和哮喘等；偶见血清鞍基转移酶升高、尿素氮升高、一过性阻塞性黄疸、低凝血酶原血症、嗜酸性粒细胞增多、白细胞减少及念珠菌或耐药菌引起的二重感染；文献报道个别患者注射部位出现静脉炎；中枢神经系统反应：头痛、罕见失眠、焦虑、行为异常；对氨苄西林类抗生素可能发生的不良发应均应警惕。青霉素皮试阳性发应者、对本品及其他青霉素类药物过敏者及传染性单核细胞增多症患者禁用。
    使用时的注意事项为：患者每次开始使用本品前，必须先进行青霉素皮试；对头孢菌素类药物过敏者、严重肝功能障碍者、中度或严重肾功能障碍者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用；本品与其他青霉素类和头孢菌素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生，则应立即停用本品，并采取相应措施；本品和氨苄西林有完全交叉耐药性，与其他青霉素类和头孢菌素类有交叉耐药性；肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期：血液透析可影响本品中阿莫西林的血药浓度，因此在血液透析过程中及结束时应加用本品1次；对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者，在使用本品前应进行暗视野检查，并至少在4个月内，每月接受血清试验一次；长期或大剂量使用本品者，应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠水平；长期使用本品可能导致梭状芽孢杆菌过度生长，引发“抗生素相关性肠炎”，应用明确诊断并采取适当措施；对实验检查指标的干扰：（1）硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响；（2）可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶测定值升高；本品稳定性差，溶解后应立即给药，剩余药液应废弃，不可再用。制备好的本品溶液不能冷冻保存；本品不宜肌内注射；本品在含有葡萄糖、葡聚糖或酸性碳酸盐的溶液中会降低稳定性，故本品不能与含有上述物质的溶液混合；本品溶液在体外不可与血制品、含蛋白质的液体（如水解蛋白等）混合，也不可与静脉脂质乳化液混合；本品不能与氨基糖苷类抗生素在体外混合，因为本品可使后者丧失活性；本品可通过胎盘，脐带血中浓度为母体血液浓度的1/4-1/3，故孕妇禁用；本品可分泌入母乳中，可能使婴儿致敏并引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等，故哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。
    阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品在肾小管的排泄，因而使本品的血液浓度升高，血清除半衰期（t1/2ß）延长，毒性也可能增加；本品与别嘌醇合用时，皮疹发生率显著增高，故应避免合用；本品不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用；本品与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率较两者单用时高；本品可刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，因此可降低口服避孕的效果；氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌药可干扰本品的杀菌活性，因此不宜与本品合用，尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时；本品可加强华法林的作用；氨基糖苷类抗生素在压抑菌浓度时一般可增强本品对粪肠球菌的体外杀菌作用。
3·2阿莫西林干混悬剂
    本品主要成份为阿莫西林，其化学名称为：(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物。本品为干混悬剂。广谱半合成青霉素，对于溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌、青霉素G敏感金黄色葡萄菌、淋球菌、流感嗜血杆菌、肠球菌、沙门氏菌、伤寒杆菌及变形杆菌等均有抗菌作用。对产生青霉素酶的金黄色葡萄菌无作用。细菌对本品和氨苄青霉素有完全交叉耐药性。
    阿莫西林口服给药后，75%～90%由胃肠道迅速吸收，胃内食物的存在不会明显地影响药物的吸收。本品0.5g口服血药浓度的达峰时间(tmax)约为(1.28±0.17)小时，血药浓度峰值(tmax)约为(7.07±1.26)μg/ml。本品吸收后能很好地渗入脑脊液、中耳液、唾液、支气管分泌液、扁桃体、增殖腺、胆汁、骨髓及羊水等，并能迅速分布到肾、肺、肝等重要器官。本品在组织体液中的浓度大大超过了其在体内的最低抑菌浓度。本品主要通过肾小球滤过和肾小管分泌以原形自尿中排出，8小时尿中排泄可达50%～70%，另有20%以青霉噻唑酸自尿中排泄。丙磺舒可延缓本品经肾排泄。
药理毒理、适应症、不良反应、注意事项、药物相互作用与阿莫西林同。
3·3阿莫西林胶囊
    本品主要成份为阿莫西林，其化学名为(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物。本品为胶囊剂。口服本品后吸收迅速，约75%～90%可自胃肠道吸收，食物对药物吸收的影响不显著。口服0.25 g和0.5g后血药峰浓度(Cmax)分别为3.5～5.0mg/L和5.5～7.5mg/L，达峰时间为1～2小时。本品在多数组织和体液中分布良好。肺炎或慢性支气管炎急性发作患者口服本品0.5g后2～3小时和6小时痰中的平均药物浓度分别为0.52mg/L和0.53mg/L，而同期血药浓度为11mg/L和3.5mg/L。慢性中耳炎儿童患者口服本品1g后1～2小时，中耳液中药物浓度为6.2mg/L。结核性脑膜炎患者口服本品1g后2小时脑脊液中的浓度为0.1～1.5mg/L，相当于同期血药浓度的0.9%～21.1%。本品可通过胎盘，在脐带血中浓度为母体血药浓度的1/4～1/3，在乳汁、汗液和泪液中也含微量。阿莫西林的蛋白结合率为17%～20%。本品血消除半衰退期(t1/2b)为1～1.3小时，服药后约24%～33%的给药量在肝内代谢，6小时内45%～68%给药量以原型药自尿中排出，尚有部分药物经胆道排泄。严重肾功能不全患者血清半衰期可延长至7小时。血液透析可清除本品，腹膜透析则无清除本品的作用。
    药理毒理、适应症、不良反应、注意事项、药物相互作用与阿莫西林同。
3·4阿莫西林片
    本品主要成份为阿莫西林，其化学名为(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物。本品为白色或类白色片。口服本品后吸收迅速，约75%～90%可自胃肠道吸收，食物对药物吸收的影响不显著。口服0.25g、0.5g和1g后血药峰浓度(Cmax)分别为5.1mg/L、10.8mg/L和20.6mg/L，达峰时间为1～2小时。本品在多数组织和体液中分布良好。肺炎或慢性支气管炎急性发作患者口服本品0.5g后2～3小时和6小时痰中的平均药物浓度分别为0.52mg/L和0.53mg/L，而同期血药浓度为11mg/L和3.5mg/L。慢性中耳炎儿童患者口服本品1g后1～2小时，中耳液中药物浓度为6.2mg/L。结核性脑膜炎患者口服本品1g后2小时脑脊液中的浓度为0.1～1.5mg/L，相当于同期血药浓度的0.9%～21.1%。本品可通过胎盘，在脐带血中浓度为母体血药浓度的～，在乳汁、汗液和泪液中也含微量。阿莫西林的蛋白结合率为17%～20%。本品血消除半衰期（t1/2b）为1～1.3小时，服药后约24%～33%的给药量在肝内代谢，6小时内45%～68%。给药量以原型药自尿中排出，尚有部分药物经胆道排泄。严重肾功能不全患者血清半衰期可延长至7小时。血液透析可清除本品，腹膜透析则无清除本品的作用。
     药理毒理、适应症、不良反应、注意事项、药物相互作用与阿莫西林同。
3·5注射用阿莫西林钠克拉维酸钾
     本品为阿莫西林钠和克拉维酸钾的复方制剂。阿莫西林为广谱青霉素类抗生素，克拉维酸钾本身只有微弱的抗菌活性，但具有强大广谱ß内酰抑制作用，两者合用，可保护阿莫西林免遭ß内酰胺酶水解。本品的抗菌谱与阿莫西林相同，且有所扩大。对产酶金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌及肠球菌具良好作用，对某些产ß-内酰胺酶的肠肝菌科细菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、脆弱拟杆菌等也有较好抗菌活性。本品对耐甲氧西林葡萄球菌及肠肝菌属等产染色体介导I型酶的肠肝菌科细菌和假单胞菌属无作用。
    静脉给予本品1.2g（含阿莫西林1g与克拉维酸0.2g），药代动力学均符合二室开放模型、阿莫西林的血消除半衰期（t1/2ß）为1.03±0.11小时，克拉维酸约为50%。使用于产ß-内酰胺酶的敏感菌所致的下列感染：上呼吸道感染：鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎；下呼吸道感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染。；泌尿系统感染：膀胱炎、尿道炎、肾盂肾炎、前列腺炎、盆腔炎、淋病奈瑟菌尿路感染；皮肤和软组织感染：疖、脓肿、蜂窝织炎、伤口感染、腹内脓毒病等；其他感染：中耳炎、骨髓炎、败血症、腹膜炎和手术后感染。
    药理毒理、适应症、不良反应、注意事项、药物相互作用与阿莫西林同。
4阿莫西林原料及制剂生产概况
     阿莫西林／克拉维酸钾是由世界著名制药公司葛兰素史克研究开发的，于1984年8月6日获FDA批准上市，其剂型有片剂、针剂、胶囊、咀嚼片、冲剂、糖浆、混悬剂等。国内最早生产该药的是华北制药厂。从1991年开始，由葛兰素史克公司供应产品有效成分，该厂按许可证正式生产，有注射粉针和片剂两种剂型，商品名为安灭菌，产品全部在国内市场销售。福建微生物研究所和四川抗菌素研究所与江西制药厂合作开发出了阿莫西林／克拉维酸钾的复方片剂“安克”。云南昆明抗生素厂、南京本原制药厂（商品名：安奇片颗粒）、山东鲁抗医药集团（商品名：元欣粉针）、山东淄博新达（商品名：艾克儿咀嚼片）等众多厂家也有生产。阿莫西林原料药的国内主要生产厂家有华北制药先泰药业、石药集团、张家口制药集团、哈药集团、山东鲁抗集团、四川制药、丽珠合成制药、联邦制药、山西同领药业等10多家企业。原料药的国产化使其制剂产量大幅攀升，反过来，制剂的成长又拉动原料药的需求。近一两年，华北制药、石药集团、联邦制药、山西同领、哈药集团等企业先后扩产。在兽医领域，阿莫西林可溶性粉（阿莫西林+葡萄糖）、复方阿莫西林粉（阿莫西林+克拉维酸+葡萄糖）已经被中华人民共和国农业部兽药质量标准（2003版）收载。此外，阿莫西林可溶性粉、阿莫西林片、阿莫西林胶囊、注射用阿莫西林钠粉针、注射用阿莫西林混悬液、注射用阿莫西林油剂和阿莫西林长效注射油剂等也已经在兽医临床上被广泛使用。注射用阿莫西林是依据医学上注射用阿莫西林的质量标准研制而成，是根据阿莫西林可溶性粉改变剂型的四类新兽药制剂。