卡巴匹林钙的药物特点和药理作用

共享精神

      卡巴匹林钙及其代谢物为什么有如此广泛的药理作用，尤其是卡巴匹林钙代谢物阿司匹林被称为世纪之药。2018年，布鲁塞尔大学罗宾教授在《Annals of Translational Medicine》发表关于卡巴匹林钙代谢物阿司匹林的广泛的药物作用，包括解热、镇痛、抗应激、保护肠道健康、防猝死、抗PSE方面的药理作用。论文的主题为THE ENDLESS CONUNDRUM。

      卡巴匹林钙（Carbasalate calcium） 是乙酰水杨酸钙（阿司匹林的钙盐）和脲的络合物。与阿司匹林相比，其解热镇痛作用更强、副作用少、对胃肠道几乎无刺激，相对于阿司匹林、水杨酸等酸性对胃肠道刺激性强的副作用更少。

       1、理化性质

       1.1 极易溶于水，每100g水中可溶解23.1g，水溶液pH值为4.8。受PH值的变化，水溶液易水解。通过胃肠道可迅速吸收，在血液中代谢为水杨酸，迅速分布全身组织，通过肾脏排泄。

       1.2 不宜与四环素类药物（多西环素，土霉素）一起饮水，拌料不影响药效。

      2、药物特点

      2.1 起效迅速

      猪按照40mg/kg体重口服解益舒给药后，其代谢产物在猪体内达峰时间（Tmax）为24min，20mg/kg体重给药药效可以维持6h。（韩可可等，2016；孟芳等，2017）。由于与脲的络合，生物利用度达到了100%，相对生物利用度达到111.8%。（魏树礼等，1998）。

      2.2 安全性高

      超剂量5倍给药，各项生化指标与正常给药组无差异（P＞0.05），猪群的临床表现未有不良反应，体现了卡巴匹林钙极高的安全性（韩可可等，2016）。

      2.3 无休药期

      解益舒口服给药在猪体内平均半衰期为46min，猪只停药4h后体内检测不到代谢产物，考虑猪群在停止食用药物到屠宰的时间间隔往往大于12h，故休药期为0。（韩可可等，2016）。

      3、药理作用

      3.1 解热镇痛抗炎

      卡巴匹林钙通过抑制环氧化酶来抑制前列腺素（PGE-2）的产生，并且通过抑制通路来抑制NF-kB来抑制其他炎性因子的产生。前列腺素可以上调下丘脑体温调节中枢，导致体温升高，所以解益舒仅仅是恢复正常体温，不会降低正常体温。前列腺素的存在亦直接刺激痛觉感受器且有放大作用，故解益舒有镇痛的作用。

      3.2 抗内毒素

      细菌内毒素能促使炎症因子IL-6、TNF-a及IL-lβ的表达,同时诱导转录激活因子（ATF-3）的表达，卡巴匹林钙代谢物可以通过抑制NF-kB和P-38 MAPK信号的传导来抑制这些炎性因子的产生而发挥抗内毒素作用（Xin zhao，2013）。

       3.3 抗应激尤其是热应激

      卡巴匹林钙及其代谢物可以对抗热应激时交感-肾上腺髓质和下丘脑-垂体-肾上腺皮质产生的糖皮质激素和皮质醇对机体的不良反应；热应激时机体产生的活性氧自由基过多或抗氧化防御系统降低，引发组织或细胞的损伤，解益舒及其代谢物可以清除氧自由基和增强机体的抗氧化能力（Ayyadevara S，2013）。

      3.4 抗猝死

      卡巴匹林钙代谢物降低炎性因子和炎性细胞为主的炎性介质（TNF-α、IL-6，IL-1β等），清除自由基等来防止微循环再灌注的损伤，防止猝死。（Yanmei W，2007），卡巴匹林钙代谢物还可以极显著的改善微循环，减少猝死的发生（P＜0.001；Baigent C et al，Lancet，2009；Patrono C，2013）。

       3.5 抗PSE肉

       PSE（Pale Soft Exudative Mect，简称PSE肉），是指猪在屠宰后肌肉是苍白、质地松软没弹性、并且肌肉表面渗出肉汁，这种猪肉俗称白肌肉或水猪肉。

      产生的机理：敏感猪遭受高强度应激因子的作用后，自由基代谢发生紊乱产生增加，其清除自由基能力减弱，因此自由基过剩，进行脂质氧化生成丙二醛和乙烷等。丙二醛等交联剂会使细胞发生交联而失去活力变性坏死，结果使肌肉吸附水的能力下降。蛋白质变性以及脂质氧化导致细胞膜的正常结构与功能受到破坏，细胞内液释出。同时应激行为消耗大量能量，体内以肌糖原酵解方式补充能量，从而产生大量的乳酸，因而肌肉中pH值降低，蛋白质发生变性。

       自由基过剩是产生PSE肉的重要原因，卡巴匹林钙代谢物可以上调超氧化物歧化酶（SOD-3）和过氧化氢酶（CTL-2）和两种谷胱甘肽（GST-4和GST-10），清除氧自由基，减少内源性氧化应激和增强抗外源性过氧化物，两者可能介导的抗氧化防御的激活（Ayyadevara S，2013；Wang L，2010）。从而抵抗PSE肉的产生。
来源：网络

可兽医

谢谢分享

剪刀客

谢谢分享

王日田

对卡巴匹林钙的讲述很详细，学习了

江清风

关于无休药期，养殖合同鸡的朋友需要注意下。虽然药残检测不到卡巴匹林钙本身，但它被吸收后的代谢产物阿司匹林却能在鸡体内存留相当长的时间。我身边就有朋友因为在鸡出栏前四五天使用了卡巴匹林钙而被查出阿司匹林的药残，造成了不小损失

共享精神

江清风 发表于 2020-3-28 23:14
关于无休药期，养殖合同鸡的朋友需要注意下。虽然药残检测不到卡巴匹林钙本身，但它被吸收后的代谢产物阿司 ...

谢谢您的科普，这点很多人估计都没有关注到。

阿亮农场

谢谢分享，学习啦

阿亮农场

还是要注意药物代谢后的残留。

正者无敌

感谢分享