选好用好替米考星产品？这些替米考星的药物药品知识值得学习！

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       在家禽养殖中，各种因素造成的鸡群免疫抑制现象普遍存在，而且疾病趋于复杂化、非典型化。而替米考星作为动物专用的抗生素，不仅抗菌活性强，而且最新研究发现，替米考星在抗病毒和提高机体免疫力方面有积极的作用，在杀灭敏感菌的同时还能调动机体免疫，为临床用药带来了新的思路和方法。

       一、替米考星的现状

      替米考星是一种由泰乐菌素半合成的大环内酯类畜禽专用抗生素，存在反式-异构体、顺式-异构体和顺-8-差相异构体三种形式，其中发挥抗菌作用的主要是顺差异构体。

       在上个世纪80年代，由美国礼来公司首先研发成功，我国从2005年开始，陆续批准生产替米考星原料、溶液剂、可溶性粉、预混剂、肠溶剂和注射液等制剂的生产。

       由于它抗菌活性好，组织渗透能力强，耐药性低，毒副作用小，多用于防治畜禽肺炎、支原体病以及泌乳动物的乳房炎等。随着对替米考星免疫作用的研究深入，以及它在治疗PRRS成功案例的报道，它现在已成为防控猪PRRS的首选药物。

       二、替米考星的作用机理

       1、抑制细菌蛋白质合成

       替米考星通过与病原菌5OS核糖体亚单位可逆性的结合，从而抑制移位酶的活性，影响核糖体的位移过程，阻碍肽链的延长和蛋白质的合成，而起到杀菌作用。为生长期抑菌剂，因不与哺乳动物的8os核糖体结合，故被誉为当前最为安全的抗生素之一。

       2、与巨噬细胞协同作用

       美国学者Chin将从鸡体内分离到的吞噬细胞与替米考星共同培养，结果发现替米考星能聚集在吞噬细胞内，细胞内外浓度比高达 50％～ 75％。研究证实进入巨噬细胞的替米考星能显著增加溶酶体酶的分泌量并增强其活性，这有助于替米考星协助巨噬细胞共同杀灭病原体。

       3、调节机体免疫应答水平

       我国研究者李有业（2004年）经过实验证实，有些病毒感染畜禽后，能减少畜禽体内巨噬细胞的数量并降低其免疫功能，当应用替米考星后，能与溶菌酶协同杀灭病菌，使巨噬细胞的免疫功能逐渐恢复正常。

      2011年研究发现，替米考星在鸡上对免疫的调节表现为降低体液免疫反应，增强细胞免疫反应。

      细胞免疫 的增强对于病毒性疾病来说很重要，因为病毒的发病机制在细胞，所以细胞免疫在对抗病毒感染时就显得尤为重要，同时对于病毒性疫苗免疫起积极作用，疫苗免疫的同时加入替米考星可以一定程度提高抗体水平。

       三、替米考星的抗菌活性

       江苏畜牧兽医职业技术学院，以试管两倍稀释法测定了替米考星体外对鸡败血支原体的体外最小抑菌浓度（MIC），并与对照药物强力霉素、 红霉素、 泰乐菌素做比较分析，结果见下表。

       试验结果表明，鸡败血支原体对替米考星高度敏感，对强力霉素和泰乐菌素中度敏感 ， 对红霉素敏感稍差。

       上述四种药物对鸡败血支原体的体外抑菌活性以替米考星最强，其MIC值比强力霉素和泰乐菌素低4倍，比红霉素低l6倍。替米考星对鸡败血支原体的 M IC 值远低于本试验其它药物的值，与有关文献报道的红霉素MIC和泰乐菌素MIC一致。

       从替米考星与对照药物强力霉素、红霉素和泰乐菌素的MIC显著差别可以看出，替米考星的疗效相对更优一些。尤其是用在防治鸡败血支原体病上，具有很好的应用价值。

       四、替米考星的临床应用

       因为替米考星对呼吸系统的多种病原具有良好的效果，其已经广泛的应用于家禽呼吸系统疾病的防控，但在临床使用时仍存在一些误区。

      替米考星对呼吸系统的大部分病原菌是敏感的，但其也不是万能的，如：其对沙门氏菌、链球菌的效果相对较弱。良好的防控效果建立在正确的诊断之上，选择正确的药物进行配伍使用方能解决最终问题；

      替米考星的适口性问题。目前国内外已有多家替米考星制剂上市，但绝大多数为粉剂，苦味过重，无法按药典上推荐剂量使用，严重影响家禽采食量。

      替米考星的稳定性差，多数厂家的替米考星制剂采用磷酸盐，磷酸替米考星在使用的时候就得加大剂量和延长使用时间（磷酸替米考星中替米考星只占82%，也就是10%的磷酸替米考星，替米考星为8%左右；另外磷酸替米考星水溶性好，亲脂性弱，分子大，吸收就少，而且很难达到肺部等深度感染部位），因此尽量选用稳定的替米考星制剂。

      现在有些替米考星制剂使用的并不是替米考星，而是泰乐菌素或泰万菌素等其他抗生素，自然用不出替米考星的效果。

      五、替米考星的未来展望

      近年来，随着我国畜牧业的迅猛发展，畜禽抗菌药的用量在不断增加，导致耐药性病原体的种类和数量不断增加， 其中人畜共患病病原体的耐药性的产生，直接威胁到人类的健康，有研究认为人与动物使用相同种类的抗菌药增加了这种危险性。

       替米考星作为动物专用的抗生素， 因为其治疗畜禽感染疗效确切，效果显著，使用安全，越来越受到人们的青睐。另外，最新研究显示出的替米考星在抗病毒和提高机体免疫力方面的作用，在当前动物疾病复杂化、非典型化的状态下，为临床用药带来了新的希望。

       六、好替米考星制剂的特点

       生物等效性好

       抗体水平稳定

       口服无适口性

       好溶解不挂壁

       体内作用时间长

       药品无非法添加
       来源：兽药药理与处方技术