质量检测合格的同种原料药，不同晶型做成的兽药产品疗效也不同！

共享精神

       在国内兽药行业，几乎所有的兽药厂家和养殖公司，以及基层的兽药经销商和养殖户，大家都认为兽药制剂生产所使用的“原料药”，没有差异！那么，从药物构效专业来看，实际真是这样的吗？

       1、原料与晶型

       在众多的原料药里，有很大一部分属于晶型药物，比如头孢噻呋、恩诺沙星、氟苯尼考、阿莫西林等。

       从化学分析角度来看，原料药的不同晶型，可以导致药物具有不同的化学性质和物理特性。

       比如说药物熔点、化学反应性、表观溶解度、溶解速率、光学性质和机械性质、蒸汽压和密度等。

       2、晶型与疗效

      晶型药物的这些特性，它们不仅可以直接影响原料药的品质，进而影响到后续制剂的处理和生产，并最终会影响制剂的稳定性、溶解度、溶出度、生物利用度和生物等效性。

      所以说，哪些多晶型药物的“原料药”晶型，药品生产时，如果不注意选择优势晶型去生产制剂，将会影响兽药制剂的质量、安全性和有效性。尤其是有效性，很多人都不在意。

      3、生物利用度

      根据来自国内外的实验室研究分析，原料药的固态特性，会对其表观溶解度有显著的影响。哪些具有多晶型现象的药物，其表观溶解度的不同常常会影响制剂的生物利用度，并影响药物的吸收速度和吸收程度等多种药代动力学性质。

       因此，当固体药物不同晶型的表观溶解度不同时，应当关注其对BA/BE的可能响。药物的生物药剂学分类（BCS）可作为判断多晶型问题对BA/BE影响程度的重要依据。对于吸收仅受溶解影响的低渗透性药物，不同晶型的表观溶解度的较大差别很可能影响其BA/BE。

       对于吸收仅受肠渗透性影响的药物，不同晶型在表观溶解度上的不同，影响其BA/BE的可能性很小。另外，若多晶型表观溶解度足够高，并且与胃排空速度相比药物溶解更加迅速，多晶型不同的溶解度影响药物的BA/BE可能性就更低。

       4、综合分析

       综上所述，在兽药制剂的研发与生产实践中，尤其生产的是可溶性粉、颗粒剂、片剂、预混剂等固体制剂，包括生产混悬剂时，应该充分考虑原料药晶型对制剂的稳定性和生物利用度的影响，因为这直接关乎兽药产品的使用有效性。

       2020年1月2日，国家四部门就“原料药产业的发展”联合发布一个文件，要求国内原料药产业优化升级。随着国内消费的持续升级，以及倒逼的养殖与食品行业升级，这也必将传递给兽药制剂和原料药生产行业！

来源：兽药药理与处方技术

刘艳飞

只要发展就没有绿色可言，只不过大小多少的问题

鲲鹏展翅飞

刘艳飞 发表于 2020-1-4 15:30
只要发展就没有绿色可言，只不过大小多少的问题

我靠！你说的太绝对了吧？俺不信。