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【分享】阿莫西林与丙磺舒配伍的协同增效机理

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发表于 前天 13:30 | 显示全部楼层 |阅读模式 来自: 中国河南

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阿莫西林及其制剂,在家禽养殖用药上影响其疗效发挥的主要有两大关卡。一是,它对革兰氏阴性菌的耐药率太高,解决了它的耐药性就提高了它的有效性。这方面已经有了阿莫西林与克拉维酸钾4:1配比的高敏复方阿莫西林粉,还有阿莫西林与硫酸黏菌素5:1配比的高敏阿莫西林硫酸黏菌素可溶性粉。

二是,阿莫西林的药物半衰期太短,只有短短的一个小时都不到,也就是说事关阿莫西林药效的血药浓度指标,其在体内的下降速度是以分来计的,这么快的下降速度,是绝大部分以小时、甚至以天来计的抗菌药所不能望其项背的。阿莫西林的这个药动学特点使得它口服需要一天两次给药。

1949年,Miller等人合成出了丙磺舒,其最初的目的是减缓青霉素类抗菌药在尿液中的流失,使抗生素血药浓度在体内达到更高水平、下降得慢一点和保持作用的时间更长一些。它的确做到了,但同时,研究人员还意外发现,丙磺舒还能促进肾脏排出尿酸。

尿酸是肉中嘌呤所分解的产物,通常会通过肾脏以尿液的形式排出体外。但当血液中尿酸水平过高时,就可能形成坚硬的结晶,沉积在肾脏、关节等地方,引起痛风。顾名思义,有些人有痛风病的发病史,若平时的饮食结构里肉蛋奶等高蛋白食物吃多了,痛风就会发作。

特别那些严重的病例,痛风发作时,哪怕一阵风也能引发剧烈疼痛。而丙磺舒这种促进尿酸盐排泄的成分,还有延缓阿莫西林经肾排泄、使其血药浓度升高的作用。它通过竞争性地减少阿莫西林的肾小管分泌,从而延长了阿莫西林的血清半衰期。

因此,当把丙磺舒与阿莫西林合用时,会导致阿莫西林的血药浓度升高,使阿莫西林的血药浓度不至于很快下降到MIC以下。丙磺舒除了对痛风的作用以外,它同时对共用或同期使用的、阿莫西林的排泄有阻滞作用,正好弥补了单用阿莫西林在体内作用时间过短的重大药效学缺陷。

阿莫西林的使用方面,不能随意联合用药!

比如说,阿莫西林和藿香正气水会导致动物异常死亡。藿香正气水里含酒精,而阿莫西林又属于半合成青霉素,两者同时服用,可能会发生“双硫仑反应”→就会出现脸红、心跳加快等反应,严重的会导致死亡。

阿莫西林联合抑菌药会降低药效!阿莫西林属于细菌“繁殖期杀菌剂”,而抑菌药(如:氟苯尼考、红霉素、林可霉素、强力霉素、四环素和金霉素等)属于细菌生长繁殖期“快速抑菌剂”。二者合用,会大大降低阿莫西林的杀菌作用,也就是说:用了也等于白用!

再就是阿莫西林与硫酸安普霉素、硫酸庆大霉素、硫酸黏菌素、硫酸新霉素、盐酸环丙沙星、硫酸大观霉素、盐酸恩诺沙星、硫酸卡那霉素等药物配伍是协同的。这些药物与阿莫西林增效、再有丙磺舒的“长效”作用,不失为一个“阿莫西林绝配”。

来源:兽药药理与处方技术
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