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【分享】阿莫西林配西咪替丁是如何增效阿莫西林的?

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发表于 昨天 17:40 | 显示全部楼层 |阅读模式 来自: 中国河南

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阿莫西林属口服青霉素类广谱抗生素,它主要通过作用于敏感细菌的细胞壁,造成细胞壁的不可逆性缺损而产生杀菌作用。在家禽的阿莫西林用药治疗临床,有两大影响阿莫西林这种广谱抗菌作用发挥的因素。除了大家都知道的、阿莫西林对部分革兰氏阴性菌耐药以外,还有一个最大的、制约阿莫西林抗菌效能发挥的缺陷,那就是口服阿莫西林进入胃后,阿莫西林受胃内强酸消化液的大量“降解和破坏”,真正能发挥广谱抗菌的药物并不多。

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通过上述对阿莫西林的分析和讨论,我们知道了制约阿莫西林最佳抗菌效能的发挥的两大关键因素。这两大关键因素,阿莫西林的耐药性可以通过添加增效剂,或者说采用联合用药的治疗几乎等,我们可以通过很多解决耐药的技术给解决掉。那么,解决了这个制约阿莫西林抗菌效能发挥的抗耐药剂,就剩下可对阿莫西林产生大量降解作用的问题的解决了。要解决这个问题,就必须使用暂时性抑制胃酸分泌的西咪替丁了,它增效阿莫西林的原理就是强酸对阿莫西林的降解。

阿莫西林的药理

阿莫西林是一种广谱青霉素类抗生素,其药理作用主要通过抑制细菌细胞壁的合成来实现杀菌效果。以下是其药理特点的详细介绍:

1、作用机制

阿莫西林与细菌细胞壁上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合,阻止细胞壁肽聚糖的交联,导致细菌细胞壁缺损。由于细胞壁失去保护,细菌在胞内渗透压作用下膨胀、破裂,最终死亡。这一过程对革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌均有效。

2、抗菌谱广

阿莫西林的有效抗菌谱为:①革兰氏阳性菌:肺炎链球菌、溶血性链球菌、不产青霉素酶的葡萄球菌、粪肠球菌等。②革兰氏阴性菌:大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌(不产β-内酰胺酶菌株)等。③其他:对幽门螺杆菌也有良好抗菌活性,常用于根除幽门螺杆菌的三联或四联疗法。

3、临床应用

象大肠杆菌与消化道疾病。再就是畜禽呼吸道感染:细菌引起的如鼻窦炎、咽炎和肺炎等;再就是坏疽性皮肤软组织感染:如蜂窝织炎、脓疱病等;其他:伤寒、钩端螺旋体病、急性单纯性淋病等。

4、注意事项

①口服易被强酸降解:高效治疗使用时,需要解决这个难题才行。

②耐药性问题突出:长期或不合理使用可能导致耐药菌产生,需严格遵医嘱用药。

西咪替丁药理

西咪替丁是一种组胺H?受体拮抗剂,主要用于抑制胃酸分泌,其药理作用主要包括以下方面:

1、抑制胃酸分泌

西咪替丁通过竞争性阻断胃壁细胞上的H?受体,抑制基础胃酸分泌,同时也抑制由食物、组胺、胃泌素、咖啡因及胰岛素等刺激引起的胃酸分泌。注射300mg后,4-5小时内可抑制基础胃酸分泌达80%,并能维持对基础胃酸50%的抑制作用达4-5小时。

2、治疗相关疾病

消化性溃疡:包括十二指肠溃疡、胃溃疡,通过减少胃酸分泌,促进溃疡愈合。反流性食管炎:缓解胃酸反流引起的食管炎症。应激性溃疡:预防严重创伤、手术等应激状态下溃疡的发生。


来源:兽药药理与处方技术
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