【分享】氟苯尼考的脂溶性特点，对呼吸道病深度感染治疗的有效性很关键！

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氟苯尼考为属于氯霉素类的抗生素，新编药物学又根据对其药物化学结构和构效关系，重新定义了氟苯尼考的药物类别，最新分类又把它归位为了“酰胺醇类”。

不管怎么归类，氟苯尼考作为动物专用药物，具有广泛的适用性和有效性，同时兼具安全性很高等优点，成为当前兽医临床使用最广的一种抗生素。

氟苯尼考不溶于水，这是天下人都心知肚明的事。水溶性不好，就影响到了其临床使用和吸收，限制了其药效作用的充分发挥。因此，鉴于氟苯尼考水溶性差，有技术研发实力的兽药企业，都在研究它的水溶性技术。

水溶性就成了是该药物在兽医临床使用中的焦点和主要在障碍。

目前从事氟苯尼考制剂技术研发与生产的兽药厂家，都在致力于提高氟苯尼考的水溶性，并将宣传重点放在展示该类产品的水溶性上。

这就使得很多兽药厂家因为不明氟苯尼考药效真相，就走入了一味盲目的提高水溶性的误区，甚至采用了牺牲氟苯尼考脂溶性来换取水溶性的错误做法，这对药效的提高是绝对有害而无益的。

了解药物吸收的同学们都知道，药物的摄入是指药物从口腔进入消化道内，在消化道内分散；然后，药物通过消化道生物膜入血和进入体循环的过程，叫药物的吸收。

由此可知，氟苯尼考由口腔进入胃肠道就与食物、食糜混在一起。氟苯尼考需要从食物中溶出到消化液中，通过在消化液中扩散，铺展到消化道生物膜表面，才能进入吸收的前奏。

生物膜是脂溶性的，根据相似相溶的原理，其对脂溶性的成分亲和力就强和容易透过/被吸收。而药物通过极好的水溶性，可迅速从食物中溶出，需要的是其水溶性（又称亲水性）。

所以，药物的水溶性越好，其接触到消化道生物膜的机会和概率就越大，那么其被吸收的就会越多。

然而，药物溶出后，到达生物膜表面——吸收前奏，就进入到了跨膜转运的过程。前面说了，胃肠上皮细胞为类脂膜，它是亲脂性的。它是药物吸收的通道，也是一层屏障。

而通过脂质的生物膜，又需要较高的脂溶性（又称亲脂性）。只有脂溶性强的药物，才可与细胞膜的磷脂双分子层相互融合，才能迅速被吸收。

通常，药物的脂溶性越强，药物分子越容易通过这个屏障；药物的脂溶性越大，其渗透性也就越高，药物吸收才能越好。

所以，对于氟苯尼可溶性粉水溶性制剂来说，在大幅度提高氟苯尼考水溶性的同时，不损害氟苯尼考的脂溶性特性，特别是还增强了药物的脂溶性，将是氟苯尼考高效制剂的一个重要技术难题。

那么，通过超分子包合、纳米包合制剂技术的创新应用，在大幅提高氟苯尼考水溶性、溶解度的同时，又显著增加了其扩散性和脂溶性这一药效学特点，那么这样的氟苯尼考产品的口服吸收将更高。

来源：兽药药理与处方技术