复方磺胺间甲氧嘧啶钠的作用特点与临床应用

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复方磺胺间甲氧嘧啶钠，为磺胺间甲氧嘧啶钠与增效剂“甲氧苄啶”的5:1复方制剂，它在兽药市场上的产品通用名全称是“复方磺胺间甲氧嘧啶钠可溶性粉”。在抗菌药大类上属于化学合成类的“磺胺类”药物。由于它的经济、广谱性和渗透性好等特点，使得其对家禽球虫病、猪弓形体和附红细胞体、鸡鼻炎等疾病的治疗上疗效优异。

磺胺类药物是人工合成的一类具有抗菌谱广、性质稳定、使用方便、体内分布广等优点的化学药物。它自1935年发现以来，在临床控制细菌感染疾病中发挥了巨大的作用，特别是甲氧苄啶等抗菌增效剂的发现，使得磺胺类药物在各类抗生素不断发现和发展的今天，该类药物仍成为畜禽抗感染治疗中的重要药物之一。

磺胺类药为白色或微黄色的结晶性粉末，无臭，无味。在水中难溶，易溶于稀碱和强酸溶液中，兽医治疗临床常用其钠盐制剂。它的基本化学结构是对氨基苯磺酰胺（简称磺胺），其分子中含有苯环、对位氨基和磺酰胺基，分子式为 R2HN - C6H6-SO2 NHR1。R代表不同的基团，由于R的取代基团不同，因而就合成了一系列的磺胺类药物。

磺胺类药物的分类

磺胺类药物的抑菌作用与其化学结构有密切的关系，一般规律是：①磺酰胺基的对位氨基必须保持游离状态才具有活性；②磺酰胺基上的一个氢原子( R 1）被其他基团取代所得的磺胺药，其抗菌作用增强，如磺胺甲恶唑（SMZ )、磺胺嘧啶（ SD );③对位氨基上的氢原子被其他基团取代所得的磺胺药，须在体内水解释放出游离氨基后才有抗菌活性；对位氨基上的一个氢原子（ R2 ）被酰胺化，则失去抗菌活性。

磺胺类药物的分类，依其在兽医临床作用和机体对药物的作用，一般分为三大类。分别一是易吸收而用于抗全身感染的药物，如SD、SMZ ;二是不易吸收而用于肠道感染的药物，如磺胺咪（SG );三是外用磺胺，如氨苯磺胺（SN )。由吸收来看，胃肠道易吸收的磺胺药，内服后其吸收率因为药物和动物种类的不同，多会有差异。

磺胺药的内服吸收与代谢

如果以不同动物品种来看，由易到难的吸收顺序一般为：禽＞狗＞猪＞马＞羊＞牛。内服后肉食动物可在3~4h吸收完毕，单胃动物为46h，反刍动物为12~24 h。待磺胺类药物吸收进入血液后，可广泛分布于全身组织和体液中，以血液、肝、肾含量较高，脑脊液中较低，还可进人乳腺及胎盘组织。

磺胺类药物在血液中一部分呈游离态，一部分与血浆蛋白结合。SD与血浆蛋白的结合率低，因而进人脑脊液的浓度较高，为血药的50%~80%，故可作为脑部细菌感染的首选药。一般说来，与血浆蛋白结合率高的药物排泄较慢，血中有效浓度维持时间较长。磺胺类药物在各种畜禽体内的蛋白结合率，通常以牛为最高，羊、猪、马、禽次之。

磺胺类药物主要在肝脏中代谢，引起结构上的变化，于对位氨基 R ，处发生乙酰化。磺胺类药物在动物体内的乙酰化程度的顺序是：牛＞兔＞绵羊＞羊＞马＞猫＞犬＞禽。磺胺类药物乙酰化后失去活性，但仍留有毒性。其溶解度降低，易在尿道内形成结晶，损害肾功能，因此，临床常同时内服碳酸氢钠以碱化尿液、促进排出。

内服难吸收的磺胺类药物经粪便排出；内服易吸收的主要经肾排泄，少量由乳汁、胆汁排泄。经肾排泄的药物部分以原形、部分以乙酰化物的形式排出。重吸收少者，排泄快，半衰期短，有效血药浓度维持时间短，比如说象SD 、 SN ：重吸收多者，排泄慢，半衰期长，有效血药浓度维持时间长，如磺胺二甲嘧啶（SM ,)。大部分以原形排出的药物可用于泌尿道感染，如 SMZ 、 SMD 。肾功能损害时，药物的半衰期明显延长，毒性增强。

复方磺胺间甲氧嘧啶钠抗菌谱

复方磺胺间甲氧嘧啶钠可溶性粉为广谱抑菌药，无杀菌功效。对大多数革兰阳性菌和革兰阴性菌、真菌、衣原体及球虫、弓形虫等都有效。对其高度敏感的病原菌有：链球菌、肺炎球菌、沙门杆菌、化脓棒状杆菌、大肠杆菌等；中度敏感的病原菌有：葡萄球菌、变形杆菌、巴氏杆菌、产气荚膜杆菌、布氏杆菌、炭疽杆菌、肺炎杆菌、绿脓杆菌、李氏杆菌等；对螺旋体、立克次体、结核杆菌、病毒等无作用。

磺胺间甲氧嘧啶钠的作用强度

不同品种的磺胺药对病原菌的抑制作用有明显的差异。一般说来，其抗菌作用强弱的顺序是磺胺间甲氧嘧啶钠（ SMM )＞磺胺甲恶唑（ SMZ )＞磺胺嘧啶（ SD )＞磺胺对甲氧嘧啶（ SMD )＞磺胺二甲嘧啶（ SM ,）氨苯磺胺（ SN )。

兽医临床使用注意事项

为防止磺胺类药物不良反应的发生，在用药过程中，除控制剂量和疗程外，还可采取以下措施：①充分饮水，增加尿量，以促进排出；②选用疗效高，作用强，溶解度大，乙酰化低的磺胺类药物；③肉食和杂食动物及幼畜使用磺胺类药物时，应合用碳酸氢钠以碱化尿液，促进排出；④停药期对于不同品种而有差异，弃奶期7d。

应用配伍技术与适用机会

通过以上分析可知，在广谱抗菌和抗寄生虫方面，磺胺间甲氧嘧啶钠是最敏感和比较安全的。但是，尽管是这样也不能单独使用它，毕竟磺胺类药物单方整体敏感度是比较低的，尽管磺胺间甲氧嘧啶钠已是磺胺类药物里最为敏感的药物品种了，也在临床治疗使用时最好还是与增效剂一起使用。比如把磺胺间甲氧嘧啶钠与甲氧苄啶两药，按两者最佳配比5:1复方而成的制剂“复方磺胺间甲氧嘧啶钠可溶性粉”，就是一个治疗鸡球虫和鸡副嗜血杆菌病比较好的药物。在使用时，把它与氟苯尼考少量复配在一起成方，可用于鸡鼻炎的有效治疗处方。

来源：兽药药理与处方技术

可兽医

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