替米考星苦！有适口性？替米考星不溶！效果差？怎么辨别差异？

共享精神

      替米考星作为兽医临床使用比较有效的大环内酯类抗生素之一。其独特的肺部靶向分布的动力学特点，以及它对畜禽呼吸系统感染病原菌及支原体的敏感性，让替米考星成了控制禽畜呼吸道疾病最有效的药物之一。

      放眼现在兽药市场上，各种替米考星制剂的品质参差不齐；真替米考星产品是主流，但是假劣替米考星产品也不少。但广大兽药产品使用者却不能为了几袋和几瓶药，大家都去配备昂贵的检测仪器。只要拥有有专业检测仪器，那么每个兽药产品的品质好坏，都会在现代的各种检测仪器里显现得一清二楚。

若要做到这一点，你必须了解一个国内外兽药制剂生产的事实。迄今为止，抗生素的突破已经不能在新兽药上做文章了，因为新兽药的研究不但成本非常高、时间非常长，而且疾病会越来越轻。

替米考星的研发与产品

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因此对于替米考星来说，在原料上各个药厂几乎都是一致的，没有太大的差别；要体现出产品的卓越疗效，则主要是看它的制剂技术和生产工艺了。在每个兽药产品生产工艺上，力求创新制剂技术使产品有更好的效果，就是主流的研发趋势之一。

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然而，制剂技术也是一个突破产品疗效的重要方面。比如说，兽药市场上有厂家在替米考星微丸制剂技术与生产工艺技术方面取得的重大突破——层级微丸，正是由于它领先的制剂和工艺技术，其在包被、过胃、肠溶等方面都取得了巨大创新突破。所以，这样的替米考星制剂在控制呼吸道疾病的效果方面，已经远远优于同类的其它厂家产品。

替米考星的制剂技术

首先，让我们来从兽药产品外观上进行基本的把控区别。没有包被的替米考星制剂，其产品颗粒很细；常温条件下，其大多可以溶解，因其使用的是磷酸替米考星；而包被的替米考星制剂产品，其性状为颗粒状，一般较粗、常温下难溶解。

在那些包被制剂技术得到的替米考星产品里，尤其数层级微丸制剂技术与工艺技术的替米考星颗粒大小均一，呈均匀、圆润的球状。

而一般包被制剂技术的替米考星兽药产品，其颗粒大小不一，均匀度非常不整齐；而且，常规检测通常检测不到真正的含量；这里不说不符合国家标准，或者说违反国家规定了。就是生产者少投料你也无法评价。而效用药的关键与前提。

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其次，从改善适口性情况来区别，即适口性好。从理化性质来说，替米考星的味道比较苦；若是不经过包被的话，是不适合给畜禽口服给药的。因为在口腔中有苦味的替米考星，不但达不应有的血药浓度而见效，而且还会严重影响畜禽的采食，进而又造成比较大的药物浪费。

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再次，可以从胃溶性和肠溶性来区别。替米考星的包被，分肠溶性(抗酸不抗碱)包被和胃溶性(不抗酸和碱)包被。胃溶性(不抗酸和碱)包被替米考星制剂产品，在胃里就会被胃酸溶解而迅速释放药物；而当药物释放后，它会比较强烈的刺激胃粘膜分泌胃液，胃液过多易引起胃出血胃溃疡等。

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在包被制剂技术的替米考星产品里，尤其数层级微丸制剂技术与工艺技术的替米考星颗粒大小均一，呈均匀、圆润的球状。而一般包被制剂技术的替米考星产品，其颗粒大小不一，均匀度非常不整齐；而且，常规检测通常检测不到真正的含量；这里不说不符合国家标准、违反国家规定了，就是生产者少投料你也无法评价。

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其次，从改善适口性情况来区别，即适口性好。从理化性质来说，替米考星的味道比较苦；若是不经过包被的话，是不适合给畜禽口服给药的。因为在口腔中有苦味的替米考星，不但达不应有的血药浓度而见效，而且还会严重影响畜禽的采食，进而又造成比较大的药物浪费。

再次，可以从胃溶性和肠溶性来区别。替米考星的包被，分肠溶性(抗酸不抗碱)包被和胃溶性(不抗酸和碱)包被。胃溶性(不抗酸和碱)包被替米考星制剂产品，在胃里就会被胃酸溶解而迅速释放药物；而当药物释放后，它会比较强烈的刺激胃粘膜分泌胃液，胃液过多易引起胃出血胃溃疡等。

这样，药物刺激激起的畜禽胃部不舒服，它会越来越不想吃料，即造成畜禽减食。同时，药物若在胃中溶化，替米考星被提前释放出来的话，也会大大降低药物的生物利用度。一般情况下，在胃中溶化的药物制剂的药效，会比在肠中溶化释放药物的制剂效果降低10%以上。

这里，需要澄清的是：肠溶性的包被(抗酸不抗碱)制剂技术，就是能通过胃酸环境不溶解，到肠中碱性环境才溶解释放药物，从而避免或降低在胃中里提前释放药物所造成的各种副作用。同时，又提高了药物在肠中的生物利用率。

而对肠溶性的包被来说，其采用的包被材料和生产工艺不一样，在肠中释放的效率也是不一样的。普通的包被在胃、口腔与胃溶液中，有部分的溶解释放，与前面提到的层级微丸包被的作用效果有明显差异。

所以层级微丸包被制剂与生产工艺技术创新，是肠溶性层级微丸包被替米考星的创新制剂生产技术。

它具有过胃肠溶的特性，在口腔和胃的酸性环境中不发生溶解；不仅在口中感觉不到苦味，而且在胃中不释放、减少了药物对胃的损伤；并且，通过特殊的生产工艺，可使包被的替米考星在肠中可迅速、彻底的溶解与释放。这就是层级微丸制剂技术的替米考星制剂产品，比其它同类的替米考星制剂产品之所以有显著的呼吸道控制效果的根本原因。

       制剂区别

        原料差异及工艺水平的高低是决定产品质量的关键。

   制剂上分替米考星（碱）与磷酸酯替米考星，工艺上有包被与不包被等。包被的又分为肠溶（抗酸不抗碱)）与胃溶(不抗酸和碱)等，这些都是影响效果的关键。

   替米考星（碱）与磷酸酯替米考星的区别

   1.从这两个药物的原粉性状看，正常替米考星多为白色或类白色粉末；而磷酸替米考星颜色略深一点，常为淡黄色粉末。

   2.这两个药物的溶解性不一样。替米考星几乎不溶解于水，磷酸替米考星是溶解于水的。在常规理化实验室中，即可通过检测区别。

   3.这两个药物的分子式、分子结构和分子量不一样。替米考星的分子式为C46H80N2O13，分子量是869.13 ；磷酸替米考星的分子式为C46H80N2O13.H3PO4，分子量是967.14 。

   4.等质量下，这两个药物的有效含量不一样。替米考星有效含量不低于85%，而磷酸替米考星有效含量通常是在75%。通过高效液相色谱仪，即可检测其含量。

      包被替米与不包被的区别

      1.让我们来从外观进行区别。

  没有包被的替米考星制剂，其产品很细呈粉末状；常温条件下，其大多可以溶解；而包被的替米考星制剂产品，其性状为颗粒状，一般较粗、常温下难溶解。在包被制剂技术的替米考星产品里，尤其数层级微囊制剂技术与工艺技术的替米考星颗粒大小均一，呈均匀、圆润的球状。而一般包被制剂技术的替米考星产品，其颗粒大小不一，均匀度非常不整齐，还容易黏连；

      2.从改善适口性情况来区别，即适口性好。

  从理化性质来说，替米考星的味道比较苦；若是不经过包被的话，是不适合给畜禽口服给药的。因为在口腔中有苦味的替米考星，不但达不到应有的血药浓度而见效，而且还会严重影响畜禽的采食，进而又造成比较大的药物浪费。

      3.可以从胃溶性和肠溶性来区别。

  包被，分肠溶性(抗酸不抗碱)包被和胃溶性(不抗酸和碱)包被。胃溶性(不抗酸和碱)包被替米考星制剂产品，在胃里就会被胃酸溶解而迅速释放药物；而当药物释放后，它会比较强烈的刺激胃粘膜分泌胃液，胃液过多易引起胃出血胃溃疡等。这样，药物刺激激起的畜禽胃部不舒服，它会越来越不想吃料，即造成畜禽减食。同时，药物若在胃中溶化，替米考星被提前释放出来的话，也会大大降低药物的生物利用度。一般情况下，在胃中溶化的药物制剂的药效，会比在肠中溶化释放药物的制剂效果降低10%以上。

  而对肠溶性的包被来说，其采用的包被材料和生产工艺不一样，在肠中释放的效率也是不一样的。普通的包被在胃、口腔与胃溶液中，有部分的溶解释放，与前面提到的微囊包被的作用效果有明显差异。

  所以，微囊包被的替米它具有过胃肠溶的特性，在口腔和胃的酸性环境中不发生溶解；不仅在口中感觉不到苦味，而且在胃中不释放、减少了药物对胃的损伤；并且，通过特殊的生产工艺，可使包被的替米考星在肠中可迅速、彻底的溶解与释放。这就是经过有特殊工艺的微囊包被替米，比其它同类的替米考星制剂产品之所以有显著的呼吸道控制效果的根本原因。

       方案推荐

      替米考星100g配伍30%的氟苯尼考可溶性粉200克，或者配伍10%的氟苯尼考可溶性粉500克，溶于1000kg水中，切记同时饮水给予的治疗效果才好。

      来源：兽药药理与处方技术

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