硫酸新霉素、硫酸庆大霉素、硫酸大观霉素、硫酸卡那霉素……

共享精神

      在兽药市场上，硫酸庆大霉素、硫酸新霉素、硫酸大观霉素和硫酸卡那霉素等药物比较常见，这些药物有很多经常用但经常也用不出效果。归结其原因可能有多种，其中一个很重要的原因就是：对这类药物了解甚少或不了解，偏听偏信“盲目”用药造成的案例有很多。

      上述这些药物都有一个共同的特征，那就是它们都是氨基糖苷类抗菌药。这类抗菌药的基本结构是：由“苷元和氨基糖分子通过氧桥连接而成。即氨基糖+氨基环醇（苷元）——氨基糖苷”。

药物分类

      氨基糖苷类药物根据来源，分天然氨基糖苷类和半合成氨基糖苷类；本类药物为化学有机碱，制剂用多为硫酸盐，其在水溶液中稳定（除链霉素）。链霉素、卡那霉素、新霉素和大观霉素等，来自链霉菌属，安普霉素、庆大霉素、庆大-小诺霉素来自小单胞菌属；丁胺卡那属于半合成氨基糖苷类药物。

抗菌谱

      它们敏感抗菌谱：主要对各种需氧革兰氏阴性杆菌敏感，如大肠杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌、变形杆菌、志贺氏菌等。对产碱杆菌属、不动杆菌属和嗜血杆菌属也有一定抗菌作用，链霉素、卡那霉素还对结核分枝杆菌有效，大观霉素和安普霉素对支原体也有很好的抗菌效果。但对革兰氏阳性球菌、肠球菌、厌氧菌无效。

抗菌机制

      氨基糖苷类药物的抗菌作用机制：影响蛋白质的合成过程。

    （1）作用于蛋白质合成的起始阶段，抑制70S始动复合物的形成。

    （2）作用于蛋白质合成的延长阶段，选择性的与30S亚基上的靶蛋白结合（如P10），使mRNA上的密码错译，导致合成异常、无功能的蛋白质。

    （3）作用于蛋白质合成的终止阶段，阻碍终止因子（R）与核蛋白体A位结合，使已合成的肽链不能释放，并阻止70S核蛋白体的解离。

    （4）使细菌细胞膜的通透性增加。

作用特点

      氨基糖苷类抗菌药，属于细菌静止期杀菌药，它们的杀菌特点主要表现为：一是，杀菌速率和持续时间与药物浓度呈正相关，即安全剂量范围内，药物在体内浓度越高杀菌效果越好。二是，药物的抗菌素后效应（PAE）比较长，有FEE（初次接触效应）。三是，它们化学性质上属于有机碱，在碱性环境中的抗菌活性强。其耐药的原因。一是，产生钝化酶，如乙酰化酶、腺苷化酶、磷酸化酶等。二是，细菌改变细胞膜的通透性。三是，靶位修饰，如30S亚基靶蛋白上S12蛋白质中一个氨基酸被替代。

体内过程

      普通的氨基糖苷类药物制剂产品，口服很难被消化道吸收，所以口服给药大多只对消化道细菌性感染的治疗效果好。全身感染性鸡病，单用本品进行治疗时，需要采用该类药物的注射剂肌肉注射给药才有效。药物在注射部位吸收快且完全。本类药物在体内的血浆蛋白结合率低(0-10%)，主要分布于细胞外液。在耳淋巴液和肾皮质中浓度高；可透过胎盘屏障，不易透过血脑屏障。氨基糖苷类抗菌药在体内并不代谢，主要以原形药物通过肾排出体外。体内半衰期2-3小时。

      主要是耳毒性和肾毒性，从大到小顺序依次是：新霉素＞卡那霉素＞链霉素＞安普霉素＞丁胺卡那＞庆大霉素＞大观霉素 。

临床应用

      氨基糖苷类药物在兽医临床上：

      1、用于敏感的需氧革兰氏阴性菌所致的全身和胃肠道感染。如呼吸道病、胃肠道病、关节炎和泌尿道炎等。

      2、与广谱的青霉素类药物、三代以上头孢菌素或氟喹诺酮类等药合用，可用于败血症、肺炎、气囊炎等严重感染的治疗。

      3、利用口服极少吸收的特点，可用于治疗革兰氏阴性菌导致的消化道感染，如硫酸新霉素可溶性粉。当前在临床应用广泛有效的方案，有“盐酸环丙沙星可溶性粉＋硫酸安普霉素可溶性粉”、“盐酸环丙沙星可溶性粉＋阿莫西林硫酸粘菌素可溶性粉”、“阿莫西林硫酸粘菌素可溶性粉＋硫酸安普霉素可溶性粉”等。
来源： 兽药药理与处方技术

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