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在市场上,无论是兽药研发与生产厂家的兽药技术服务人员,还是基层动物疫病诊疗的兽医技术服务人员,大家每每在谈到一个药品的有效性时,常常只能以一种文献研究描述性的、嫁接第三方案例验证性的佐证。
那么,我们说一个药品的有效性,除了与这个药品所用药物的分子大小、结构特性、构效、脂溶性、蛋白亲和力等理化性质有关外,还与这个药品所适用目标靶动物的生理、生化特征有直接相关性,比如说靶动物的血流量和血管通透性。
除了以上这些以外,我们还要看该药品制剂技术创新与应用,所带来的药效动力学性质的改变?如替米考星纳米乳相比其它替米考星制剂,就改变了替米考星在鸡体内的吸收、利用和分布等,从而使其在兽医治疗临床表现更为卓越的安全性。
可是,制剂技术一般是看不见和摸不着的东西,如何从专业角度、以数据的形式体现,从而才能既专业、又客观的评价一个药品的好坏和有效性怎么样呢?所以,今天我们就从专业的角度告诉大家,从那些方面、怎样去评价和审视一个药品的好坏和有效性?
与药物吸收有关的参数
药物吸收半衰期(T1/2a) 吸收速率常数(Ka) 生物利用度(F) 达峰时间(Tmax) 血药峰浓度(Cmax)
药物生物利用度的参数
绝对生物利用度
F(绝对)=被试口服制剂/静脉给药=AUC(oral)/ AUC(in)
相对生物利用度
F(相对)=被试口服制剂/参比口服制剂=AUC(T)/ AUC(R)
与药物分布有关的常数
表观分布容积(Vd)
药物的脂溶性越低,其蛋白结合率越高,越是易于保留于血浆,Vd相对就较小。
比如说,磺胺类药物,青霉素类药物,头孢菌素类药物等,这些药物体内分布相对局限。
药物的脂溶性越高,其蛋白结合率越低,越不易留存于血浆,则其Vd就比较大。
比如说,氟喹诺酮类药物,大环内酯类药物,酰胺醇类药物等,这类药物体内分布广泛。
血浆蛋白结合率(fp)
血浆蛋白结合率(fb)=(Dt-Df)/Dt Dt:血药总浓度 Df:游离药物浓度 来源:兽药药理与处方技术
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