抗生素与半合成抗生素

风雨阳光 · 发表于 2009-5-20 16:46:56

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主要作用于革兰氏阴性菌的抗生素
本类药物主要是氨基糖苷类，其化学结构中含有氨基糖部分与非糖分子的苷原结合而成的苷。抗革兰氏阴性杆菌作用较强，注射给药的效果良好。本类抗生素之间有一定交叉耐药性，属本类的药物有：链霉素、卡那霉素、庆大霉素、庆大小诺霉素、新霉素、壮观霉素等。
链霉素
来源：本品是从放线菌属的灰链丝菌的培养液中提取的。
性状：本品为碱性苷，常用其盐类为硫酸链霉素，为白色或类白色粉末，易溶于水，其干燥制品在室温中至少可保持效力1年以上，其水溶液在正常室温中，氢离子浓度0.1～19.95微摩尔/升(pH4.7～7)范围内能保持1周。
硫酸链霉素遇抗氧化剂(如：甲醛、次亚硫酸氢钠等)对本品有稳定作用。
链霉素的效价单位以重量计算，即1克纯链霉素等于100万单位。
作用与用途：? 链霉素的抗菌谱较青霉素广，对结核杆菌、大多数革兰氏阴性菌有抑制和杀灭作用。对鸡沙门氏菌、大肠杆菌、鸡痢疾杆菌、鸡副伤寒杆菌、亚利桑那菌、巴氏杆菌等有作用，对霉形体也有作用。
链霉素的抗菌机理主要是影响菌体蛋白质的合成，对蛋白质合成的起始、延长及终止3个阶段都有影响。
细菌接触链霉素后，极易产生耐药性，而且产生速度比青霉素快。链霉素与新霉素、卡那霉素之间有部分交叉耐药性，而这种耐药往往是单向的。例如：某些细菌对链霉素耐药后，对新霉素、卡那霉素、庆大霉素仍然敏感；而细菌对新霉素、卡那霉素、庆大霉素耐药后，对链霉素也耐药。
链霉素可治疗禽霍乱、鸡伤寒、传染性鼻炎、溃疡性肠炎、雏鸡白痢、大肠杆菌病等。此外，对鸡及鸽的慢性呼吸道病也有效。
不良反应：? 本品用量:过大，或者用药时间过长，会出现较为严重的毒性反应。鸡毒性试验结果为：每千克体重用药300、600、1200毫克，均出现中毒症状，表现肢体无力、站立不稳、头下垂、眼无神而嗜睡、呼吸困难、呼吸次数减少。剂量增大，中毒症状随之加重。前两个剂量组分别2小时30分钟，及3小时后自然恢复，而后一剂量组死亡率达27％，未死亡鸡只中，体重轻的需5～12小时恢复，体重大的需12～24小时恢复。
其中毒机理主要是：链霉素能与体内钙离子结合，使钙离子不能充分进入神经轴突末梢的囊泡内，减少了乙酰胆碱的释放量，神经肌肉因缺乏冲动传导物质而降低兴奋性；此外，链霉素还能竞争地阻滞后膜上的烟碱型胆碱受体，降低其乙酰胆碱的敏感性，致使家禽出现全身瘫痪症状，俗称“发昏”。一般不需急救，经一段时间可自然恢复，但严重中毒时，可用3％氯化钙溶液缓慢静注，剂量6～10毫升，视中毒症状而定。
应用参考：? 链霉素用于治疗慢性呼吸道病。如按月龄用药，其参考用量:为1～1.5月龄用8～10万单位/只，3月龄用15～20万单位/只，4月龄用30万单位/只，成年鸡用40万单位/只。
链霉素用于预防慢性呼吸道病和应激，可在接种疫苗时并用链霉素，1日龄用2000单位，7日龄用5000单位，1月龄用15000单位滴鼻。
用于治疗禽传染性鼻炎，可用50～100毫克/只，肌注，每天2次，3～4天即见效。
用于治疗溃疡性肠炎(鹌鹑病)，可按500毫克/升混饮，连用2～5天，可控制此病。
链霉素与青霉素联合使用，详见青霉素应用参考：介绍。
配伍注意：? 链霉素注射剂遇碱、酸或氧化剂、还原剂，均易受破坏而失效。

风雨阳光 · 发表于 2009-5-20 16:47:22

应用抗生素应注意的问题
抗生素在防治传染病及感染性疾病中起重要作用，如果用药不当，也会产生许多不良后果。因此，在应用抗生素时应注意以下问题：
第一，根据临床诊断，弄清致病微生物的种类及其对药物的敏感性，有条件时，还应做药敏试验，并根据病禽症状轻重而选择对病原微生物高度敏感、临床疗效好、不良反应：较少的抗生素。如对革兰氏阳性菌引起的感染，可选用青霉素、红霉素和四环素类药物；对革兰氏阴性引起的感染，可选用链霉素、氯霉素等药物；对耐青霉素及四环素的葡萄菌感染，可选用半合成青霉素类、红霉素、卡那霉素、庆大霉素等药物；对绿脓杆菌感染可选用庆大霉素和多粘菌素等药物。
第二，剂量使用要适当，太小起不了治疗作用，太大造成浪费并可引起严重不良反应。一般开始应用时剂量宜稍大，以便给病原微生物以决定性打击；对急性传染病和严重感染时，剂量也宜稍大；而肝、肾功能不良时，按所用抗生素药物对肝、肾影响程度而酌减用量:。
药物的治疗要视病情而定。一般传染病和感染性疾病应连续用药3～5天，直至症状消失后再用1～2天，切忌停药过早而导致疾病复发。
给药途径也应适当选择，严重感染时多采用注射给药，一般感染和消化道感染以内服为宜，但严重消化道感染而引起菌血症或败血症时，应选择注射法与内服并用。
  第三，防止细菌产生耐药性的措施，除了掌握抗生素的适应症、剂量、疗程外，还要注意将有效的各种抗生素药物分期分批地交换使用，同时不要滥用抗生素，特别是发热不明和病毒性疾病，均不宜轻易应用抗生素。
第四，据报道，某些抗生素在治疗疾病时能抑制免疫功能。如庆大霉素、金霉素等。此外，抗生素对某些活菌苗的主动免疫过程有干扰作用，这是由于菌苗中微生物被抑杀，影响抗体产生。因此，在进行各种菌苗预防注射前后数天内，以不用抗生素为宜。
第五，抗生素之间及抗生素与其它药物相混合时，有时能产生配伍禁忌，带来不良后果，应设法避免。
  目前，抗生素主要从微生物的培养液中提取，有些已能人工合成或半合成，这就扩大了抗生素的来源：，同时为改善其抗菌性能，减少副作用，扩大其临床应用范围开辟了广阔的天地。
  抗生素是对抗致病微生物的有力武器，在防治细菌感染和各种传染病方面，都有重要意义。
抗生素的分类方法很多，本章采用抗菌谱与化学性质结合的分类法。以下分类介绍家禽临床常用的各种抗生素。

风雨阳光 · 发表于 2009-5-20 16:47:49

【主要作用于革兰氏阳性菌】其它
一)新生霉素
来源：? 本品是从链丝菌等培养液中提取而得。
性状：? 本品难溶于水，易溶于有机溶媒及碱性溶液中。其钠盐为白色结晶性粉末，能溶于水，水溶液呈中性或弱碱性。本品在干燥状态、避光及水溶液在氢离子浓度1～100微摩尔/升(pH3～6)的酸性环境下较为稳定，而在强酸及强碱环境中均不稳定。
作用与用途：? 本品对细菌主要起抑制作用，但在高浓度时也能杀菌。其抗菌谱与青霉素Ｇ、红霉素相似，对革兰氏阳性菌作用强，特别是对葡萄球菌效果显著，对多杀性巴氏杆菌也有一定效果，但对革兰氏阴性杆菌效力很差。细菌对新生霉素易产生耐药性。
本品能用于治疗家禽的葡萄球菌病及巴氏杆菌病、禽出败、溃疡性肠炎(鹌鹑病)、坏死性肠炎、鸡的细菌性呼吸系统疾病，对鸡用青霉素已产生抗药性的葡萄球菌的关节炎等亦可用本品治疗。
不良反应：? 新生霉素毒性低，但大剂量静注对肝、肾有损害作用，局部注射有刺激性。
制剂、用量：? 新生霉素钠粉针：0.25克/支、0.5克/支，有效期2年。可用注射用水溶解供肌注，或用生理盐水溶解后静注。不宜用葡萄糖溶液溶解，因会发生混浊。
片剂：0.125克/片、0.25克/片，有效期2年。胶囊：0.25克/粒，有效期2年。
用量：混料浓度260～350毫克/千克饲料。内服量为10～25毫克/千克体重，日服2次。
(二)泰牧霉素
性状：? 本品是一种半合成抗生素，为白色或淡黄色无臭结晶粉末，熔点146±3℃，在水中的溶解度为6％。
作用与用途：? 本品对革兰氏阳性菌(特别是金黄色葡萄球菌、链球菌)、霉形体和某些螺旋体，具有较强的作用。
常用于治疗鸡、火鸡的霉形体病，以及家禽伴发性呼吸道病和葡萄球菌性滑膜炎。
应用参考：? 在鸡饮水中加本品125～250毫克/升，用于预防和治疗由鸡败血霉形体引起的气囊炎，预防由霉形体引起的气囊炎和滑膜炎，其效果比金霉素、红霉素、泰乐霉素、林可霉素和壮观霉素更好。本品和泰乐霉素对气囊炎的预防效果相等，但治疗效果，本品却是泰乐霉素的两倍。
制剂、用量：? 预防量为125毫克/升，治疗量为250毫克/升，均为混饮，连用3天。
皮下注射剂量为25毫克/千克体重。

风雨阳光 · 发表于 2009-5-20 16:48:13

【主要作用于革兰氏阳性菌】头饱菌素类
  头孢菌素类(先锋霉素类、噻孢霉素类)
本类药物为广谱杀菌剂，杀菌力强，能耐青霉素酶，毒性低，引起过敏反应的发生率比青霉素低。其结构与青霉素相似，为半合成抗生素。它是由头孢菌所产生的头孢菌素Ｃ催化水解制成，再用化学合成方法在母核上加不同侧链可得头孢素Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ等药物。
(一)头孢菌素Ⅰ钠
?  性状：本品为白色结晶性粉末，易溶于水，有吸湿性，久置颜色变黄，但不影响其效力，也不增加毒性。如稀释为溶液后变黄色则不能使用。应密封、避光置干燥处保存。
?  作用与用途：其作用机理与青霉素相似，能抑制细菌细胞壁的合成。对革兰氏阳性菌作用较强，包括对青霉素耐药的菌株；对金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌有效；对革兰氏阴性菌，如李氏杆菌、多杀性巴氏杆菌、大肠杆菌和沙门氏菌属等也有较好的疗效；钩端螺旋体对本品也敏感。但对绿脓杆菌、产气杆菌、结核杆菌、真菌、霉形体、病毒及原虫无效。
本品内服不易吸收，肌注后吸收良好。家禽肌注10毫克/千克体重后，经半小时血药浓度可达峰值(18微克/毫升)，半衰期为16～54分钟，体内分布广，大部分以原形排出。
本品主要应用于耐药性金黄色葡萄球菌和一些革兰氏阴性菌引起的严重感染，如呼吸道、泌尿道感染和家禽葡萄球菌、大肠杆菌感染。
?不良反应：本品毒性低，但长期应用会引起急性肾衰竭。此外，与青霉素可能有交叉过敏反应。
?配伍注意：与青霉素Ｇ相同。
?制剂、用量:粉针。每瓶0.5克，有效期1.5年。肌注：家禽10毫克/千克体重，1日两次。
(二)头孢菌素Ⅱ(头孢利素)
?性状：本品为白色或无色粉末，能溶于水，应密封、避光，置干燥处保存。
?作用与用途：本品抗菌谱与头孢菌素Ⅰ钠相同，但对革兰阴性的抗菌效力比较强。内服不吸收，肌注吸收后，血中浓度比头孢菌素Ⅰ钠稍高，用途也相同。
?不良反应：本品对肾的毒性较大，肾功能不全的家禽慎用。为避免增加对肾的毒性，不能与庆大霉素合用。
?制剂、用量:? 与头孢菌素Ⅰ钠相同，但疗程不宜超过7天。
(三)头孢菌素Ⅳ
?性状：本品为白色或淡黄色结晶粉末，能溶于水。
?作用与用途：本品抗菌谱与头孢菌素Ⅰ钠相同，其特点为内服后易吸收，鸡内服25、35、50毫克/千克体重，30～60分钟后血药浓度可达峰值(平均为20微克/毫升)，半衰期为30～126分钟，用药后2.5～5.5小时，体内仍可测出药物，体内代谢少，主要以原形从尿中排出。用途与头孢菌素Ⅰ钠相同。
?不良反应：? 肾功能严重损害的家禽应适当减量应用。
?制剂、用量:? 粉剂。家禽内服量为35～50毫克/千克体重，小家禽2～3小时一次，大家禽6小时1次。

风雨阳光 · 发表于 2009-5-20 16:49:19

【主要作用于革兰氏阳性菌】青霉素类
青霉素是青霉素菌属的某些菌株产生的抗生素，分为两大类：
(一)天然青霉素
天然青霉素基本结构是由主核和侧链结合而成。主核内有两个环：Ａ环为β内酰胺环，Ｂ环为四氢噻唑环。
青霉素培养液中主要含有5种青霉素：Ｆ、Ｇ、Ｘ、Ｋ和双氢Ｆ。其中以青霉素Ｇ较为稳定，作用最强，产量最高，符合临床及生产上的要求。所以，主要介绍青霉素Ｇ。
性状：青霉素Ｇ纯品是无色或微黄色的结晶粉末，纯度不高时颜色较深。难溶于水，如与钠、钾结合形成盐后则易溶于水。其干燥盐类性质较稳定，室温中保持3年以上不失效，耐热性强，但其水溶液稳定性下降，故加水稀释后要及时用完。
青霉素Ｇ遇酸、碱、氧化剂、重金属、酒精、甘油等，其结构的β内酰胺环受破坏，抗菌活性随之消失。
青霉素Ｇ的抗菌效能以国际单位(IU)表示，一个国际单位相当于0.6微克纯结晶青霉素Ｇ钠盐，或0.625微克钾盐。
作用与用途：青霉素Ｇ为窄谱抗生素，其抗菌细菌(包括球菌和杆菌)、部分革兰氏阴性球菌、各种螺旋体和作用很强，低浓度时起抑菌作用，高浓度时具有强大的杀菌作用。主要对多种革兰氏阳性放线菌有强大的抗菌作用。但是，革兰氏阴性杆菌对青霉素Ｇ的敏感度很低。
青霉素Ｇ的抗菌机制主要抑制细菌细胞壁的合成，从而破坏其对菌体的保护作用。对青霉素Ｇ敏感的革兰氏阳性菌，其细胞壁的主要成分:由粘肽组成，青霉素能制止粘肽的合成，故其抗革兰氏阳性菌的作用很强，而对已形成的细胞壁无破坏作用。因此其对生长旺盛(即细胞壁生物合成时期)的敏感菌特别有效，而对代谢受到抑制的静止期细菌则效果较差。
经体外试验，对青霉素Ｇ敏感的病原菌有：链球菌、葡萄球菌、丹毒杆菌、化脓棒状杆菌、破伤风梭菌、放线菌、李氏杆菌等。对革兰氏阴性杆菌如沙门氏杆菌、布氏杆菌等作用很弱，对结核杆菌、立克次体、病毒等无效。
细菌一般对青霉素Ｇ不易产生耐药性，但金黄色葡萄球菌可渐进地产生耐药菌株。青霉素Ｇ适用于上述敏感菌所致的家禽各种疾病：如链球菌病、葡萄球菌病、螺旋体病、李氏杆菌病、丹毒病、坏死性肠炎、坏死性皮炎、禽霍乱、霉形体病、球虫病的并发感染及各种呼吸道感染。
应用参考：? 禽类发生巴氏杆菌病，可用青霉素Ｇ治疗。其用量:为：每只珍珠鸡用3万国际单位，每只火鸡5万国际单位，每只孔雀5万国际单位，每只鸳鸯2万国际单位，每日2次。火鸡暴发螺旋体病，可用青霉素Ｇ1万国际单位肌注。
另据报道，注射马立克氏病疫苗时，可按每只雏鸡用青霉素与链霉素各1000单位加入疫苗中一起应用；在新城疫Ｉ系疫苗注射时，可按每只鸡用青霉素与链霉素各8000～10000单位加入疫苗中一起应用，以防应激。但对疫苗有影响。
配伍注意：? 青霉素类注射剂遇碘酊、高锰酸钾、高浓度甘油或酒精则被破坏失败；遇重金属盐即沉淀失效；遇氯丙嗪盐、四环素注射液等酸性药物即分解失效；遇磺胺类药物则疗效降低。
制剂、用量:? 青霉素Ｇ钾或钠粉针，每支分别为20万、40万、80万、100万国际单位；
有效期为：小瓶装2年、安瓿装4年。
   普鲁卡因青霉素Ｇ，每克含青霉素Ｇ95万国际单位以上、普鲁卡因0.38～0.4克。微溶于水，饱和水溶液氢离子浓度为31.63～10000摩尔/升(pH5～7.5)。临用前，制成水混悬剂，方可肌注。粉针每支为40万国际单位(含普鲁卡因青霉素Ｇ 30万国际单位和青霉素Ｇ钾10万国际单位)或80万国际单位(二者含量加倍)，有效期3年。
以上制剂的用量:肌注量为鸡、火鸡每只每次2万～5万国际单位，每天2～3次；鸽每只每次1～2万国际单位，每天2～3次。
内服量：雏鸡每只2000国际单位；幼鹌鹑、鹦鹉每只每次1000国际单位，混料或混水，1～2小时内用完。
(二)半合成青霉素
   本类青霉素有耐酶、耐酸的特点，如苯唑青霉素、乙氧萘青霉素、邻氯青霉素、双氯青霉素等；还有广谱、耐酸的青霉素，如氨苄青霉素、羧苄青霉素等。现介绍应用较多的氨苄青霉素。
   性状：? 本品为白色结晶粉末，微溶于水，其钠盐易溶于水，水溶液在室温中放置1周可保存80％的活性，干燥品有效期为两年。
   作用与用途：? 本品为广谱抗生素，对细菌具有杀灭作用，其抗菌范围包括青霉素Ｇ的全部抗菌范围，但效力不及青霉素Ｇ。青霉素Ｇ对革兰氏阴性菌效果差，则本品作用强大。对革兰氏阴性菌的作用，如与氯霉素、四环素比较，其作用略强，如与卡那霉素、庆大霉素比较，其作用较差，对金黄色葡萄球菌作用弱，对绿脓杆菌无效。本品可用于治疗鸡白痢、禽伤寒。
   在禽病的防治中，常将本品与庆大霉素、链霉素、卡那霉素等联合应用，对大肠埃希氏菌引起的大肠杆菌病、腹膜炎、输卵管炎、气囊病等均有效，还对青霉素Ｇ、多粘菌素、呋喃唑酮耐药的沙门菌具有高度抗菌作用。对实验性鸡白痢有明显的治疗作用。
   不良反应：? 本品毒性低，但与青霉素有交叉过敏现象。
   配伍注意：? 同青霉素。
   制剂、用量:? 氨苄青霉素片，0.25克/片。家禽内服按每千克体重用5～20毫克，隔12～24小时重复用药。
   水合氨苄青霉素三水化合物，禽类吸收迅速，代谢快。用途与氨苄青霉素相同。鸡内服量为每千克体重25毫克，每日两次。

风雨阳光 · 发表于 2009-5-20 16:49:47

【主要作用于革兰氏阳性菌】多肽类
(一)杆菌肽
来源：本品从枯杆菌的变种苔藓样杆菌的培养液中提取而得，是复杂的环状多肽类物质。
性状：本品为类白色至淡黄色粉末，味苦，吸湿性强，易溶于水，水溶液呈中性，干燥状态下稳定，需密封，低温处保存。
作用与用途：本品对大多数革兰氏阳性菌作用强，抗菌谱与青霉素Ｇ相似，并与多种抗生素(如青霉素Ｇ、链霉素、新霉素、金霉素等)有协同作用。
对少数革兰氏阴性菌、螺旋体、放线菌也有效。抗菌作用不受脓、血、坏死组织或组织渗出液影响。
细菌对本品可以缓慢产生耐药现象，但与其它抗生素之间，无交叉耐药现象。内服不易吸收，禽类的肉、蛋品不易出现药物残留。
杆菌肽的抗菌机理是多方面的，可以通过抑制细菌细胞壁的合成，抑制细菌内的原生质及损伤细菌的胞浆膜等，而对细菌起抑杀作用。
本品适用于青霉素Ｇ的葡萄球菌及链球菌所致的各种感染，还可用于溃疡性肠炎。还可以促进家禽生长，提高饲料转化率。
不良反应：本品毒性反应主要是对肾脏的损害，肌注出现蛋白尿、肾机能减退等。
制剂、用量：注射用杆菌肽，5万单位/支。杆菌肽片剂，2.5万单位/片。
用量：每只雏鸡内服量为20～50单位，仔鸡40～100单位，青年鸡100～200单位，成年鸡200单位，每天用药一次。
(二)多粘菌素Ｅ(粘菌素)
性状：多粘菌素Ｅ硫酸盐为白色或微黄色细粉末，易溶于水。
作用与用途：本品对大部分阴性菌有抗菌作用，主要用于绿脓杆菌和大肠杆菌引起的各种感染。本品与庆大霉素合用或交替应用有协同作用。
制剂、用量：片剂：12.5毫克/片、25毫克/片，有效期3年。家禽内服3～8毫克/千克体重，日服2次。

风雨阳光 · 发表于 2009-5-20 16:50:35

【主要作用于革兰氏阳性菌】大环内脂类
本类药物的化学结构都具有大环内酯，主要对革兰氏阳性菌有抗菌作用。其常用的药物有红霉素、泰乐菌素、螺旋霉素、北里霉素、竹桃霉素等。
(一)红霉素
来源：本品从红色链丝菌的培养液中提取。
性状：本品为白色或类白色的结晶或粉末，难溶于水，易溶于有机溶媒(乙醇、乙醚、氯仿)，本品为碱性，与酸结合的盐易溶于水，水溶液在4℃或氢离子浓度为10～1000纳摩尔/升(pH6～8)时较稳定。
作用与用途：? 本品的抗菌谱与青霉素Ｇ相似。因红霉素进入革兰氏阳性菌内的量要比进入革兰氏阴性菌内的量大100倍，故对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、丹毒杆菌、李氏杆菌作用强，而对革兰氏阴性菌作用较弱。本品对立克次体、钩端螺旋体、霉形体也有作用。
红霉素主要用于治疗耐青霉素Ｇ的黄色葡萄球菌所引起的严重感染。还用于治疗鸡慢性呼吸道病、传染性鼻炎、坏死性肠炎、传染性滑膜炎、葡萄球菌病、链球菌病、丹毒病及呼吸道炎症等。
配伍注意：? 粉针严禁用生理盐水等含无机盐的溶液稀释，以免沉淀。
制剂、用量：? 红霉素片，0.125克(12.5万单位)/片，0.25克(25万单位)/片，有效期3年。无味红霉素片为红霉素丙酸酯的十二烷基硫酸盐，0.125克(12.5万单位)/片，有效期3年。乳糖酸红霉素注射液，0.25克(25万单位)/支，0.3克(30万单位)/支。本品临用前，先用注射用水溶解，然后再用5％葡萄糖注射液稀释，浓度不超过0.1％，可用于静注或分点肌注。
用量：混饮按100毫克/升浓度，连续饮用3～5日；混料，按100～200毫克/千克饲料，连用3～5天。如用于缓解应激反应，用5～10毫克/升浓度为宜；注射剂量，育成鸡用10～40毫克/千克体重，一日2次。预防慢性呼吸道疾病和传染性滑膜炎浸泡蛋时，其浓度为1500～2000毫克/升。
高力米先为含硫氰酸盐基的红霉素，能完全溶解于水，每磅(1磅＝453.6克)粉剂含红霉素25克。高力米先250克可混126升水。
(二)泰乐菌素(泰农)
   来源：? 本品从链丝菌的培养液中提取。
   性状：? 本品为白色结晶，微溶于水，呈弱碱性，与酸形成盐后易溶于水。其水溶液在25℃、氢离子浓度31.63～3163纳摩尔/升(pH5.5～7.5)时，可保存3个月。
作用与用途：? 本品系畜禽专用抗生素，对革兰氏阳性菌及一些阴性菌有抗菌作用，如对金黄色葡萄球菌、化脓链球菌、肺炎双球菌、化脓棒状杆菌等均有抗菌作用，对霉形体特别有效，对螺旋体也有效。敏感菌对本品可产生耐药性。
   本品对慢性呼吸道病特别有效，也可治疗坏死性肠炎、溃疡性肠炎，并能缓解应激反应，增加产蛋率及提高孵化率等。
不良反应：? 本品毒性较低，小白鼠静注LD50为400毫克/千克体重，鸡静注LD50为58.6毫克/千克体重，肌注LD50为432毫克/千克体重，口服LD50为5400毫克/千克体重。鸡皮下注射泰乐菌素，有时引起暂时性的颜面肿胀。
   制剂、用量：? 泰乐菌素常用其酒石酸盐，每升水中可溶600毫克。
   用量：育成鸡内服量为每千克体重25毫克，每天1次；混饮浓度为500～800毫克/升，用5天；混料浓度为20～50毫克/千克饲料，用于促生长；缓解应激反应的混料浓度为5～10毫克/千克饲料；预防慢性呼吸道疾病，可用1500～2000毫克/升浸泡种蛋，或用注射方法将本品注入孵化5～7天的种蛋卵黄囊内，每只蛋用药5毫克。育成鸡注射量：25毫克/千克体重，每天1次。
(三)螺旋霉素
来源：本品由链丝菌的培液提取。
性状：本品为白色或淡黄色的结晶性粉末，其盐酸盐易溶于水。本品含有3种性质密切相关的结构，分别称之为螺旋霉素Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ,其分子式相应为C45H76O15N2、C47H78O16N2、C48H80O18N2。
   作用与用途：螺旋霉素的作用范围与红霉素等大环内酯类药物相似，但效力比红霉素差。对革兰氏阳性菌及一部分革兰氏阴性菌有作用，如对葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、大肠弧菌等有作用，并对霉形体、钩端螺旋体、立克次体等也有效，其最低抑菌浓度比其它大环内酯类药物为高，在试管内对霉形体的作用比不上泰乐菌素。
本品在家禽临床中多用于治疗肺炎、慢性呼吸道病、各种肠炎(如弧菌性或链球菌性肠炎)及其它呼吸道感染，并可用于缓解应激反应及提高生长率。
不良反应：? 本品毒性较小，一般不会产生不良反应：螺旋霉素碱给小白鼠注射LD50为1470～1700毫克/千克体重.
本品排泄慢，故停药较长时间后，肉蛋品才能供人食用。
对感染群的治疗，一般配成含螺旋霉素400毫克/升饮水，青年鸡和成年鸡连用3天，必要时1周后再重复用1次；肉鸡在出壳后即饮水3天，30日龄时再给药1天；受传染威胁的鸡群，可用上述治疗量的一半，以作预防；一般肉用鸡，可采用预防量于1日龄开始连续饮水3天，3～4周龄及8～9周龄时各饮水1天。
螺旋霉素用400～1000毫克/升溶液浸泡种蛋，可以将蛋内的病原体杀灭。
制剂、用量：? 螺旋霉素常用其盐酸盐及双羟萘酸盐，为带黄绿色粉末，后者难溶于水，在20℃时100毫升水仅溶1克，几乎无气味。
用量：颈部皮下注射：家禽用25～55毫克/千克体重，内服量为50～100毫克/千克体重，混饮按400毫克/升浓度给药3天。
(四)北里霉素(柱晶白霉素)
来源：? 本品由北里链霉菌培养液提取。
性状：? 本品为淡黄色粉末，能溶于水，且无异味，在饲料中和饮水均有高度稳定性。
作用与用途：? 本品是一种广谱抗生素，对革兰氏阳性菌、部分革兰氏阴性菌、钩端螺旋体、立克次氏体、霉形体及衣原体有效，特别是对霉形体的作用强。
本品与其它大环内酯类抗生素一般不形成交叉耐药性。
本品常用于预防和治疗鸡的慢性呼吸道病。小剂量具有促进生长和提高饲料转化率的作用。
不良反应：? 本品毒性低，小白鼠口服，LD?50>1450毫克/千克体重，治疗安全范围广，在体内残留量小。用药后3天蛋内有少量药物残留，第四天后药物残留全无。对鸡群的饮食欲均无任何不良影响。
(五)竹桃霉素
   来源：本品由一种链霉菌的培养液中提取而得。
   性状：竹桃霉素磷酸盐为白色或淡黄色结晶粉末，易溶于水，味苦。
   作用与用途：本品抗菌谱与红霉素相似。对霉体形有效，有些对红霉素不敏感的细菌对本品仍敏感，对各种链球菌和金黄色葡萄球菌也有效。其最低抑菌浓度：禽败血霉形体为0.05～1毫克/毫升，金黄色葡萄球菌为0.19～1.56毫克/毫升，化脓链球菌为0.38毫克/毫升。本品可用于治疗禽霉形体病，也常常作促进生长的添加剂应用。
   制剂、用量：? 粉剂。家禽用治疗量为25～50毫克/千克体重，分两次静注。混料添加量为1～5毫克/千克饲料。

风雨阳光 · 发表于 2009-5-20 16:51:01

【广谱抗生素】四环素类
四环素类抗生素具有共同的萘嗪环的基本母核，仅在5、6、7位上的取代基有所不同。常用于临床的四环素类有：金霉素、土霉素、四环素；半合成的四环素类药物有：强力霉素、甲烯土霉素、去甲金霉素、二甲胺四环素等。现介绍常用的四环素类药物如下：
(一)土霉素、四环素、金霉素
来源：? 土霉素由龟裂链丝菌、四环素由黑白链丝菌、金霉素由金色链丝菌的培养液提取而得，四环素还可用金霉素除去氯元素而获得。
性状：? 四环素类药物的抗菌作用，在碱性水溶液中下降，而在酸性水溶液中则稳定。因此临床用其盐酸盐。
四环素类药物分为金黄色或黄色晶粉，无臭，味苦，易溶于水遇光则色渐变暗，故需密封、遮光，在干燥处保存。
其水溶液的稳定性以四环素为佳，但一般均需以新鲜配制为宜，如不能立即用完，应放于低温(4℃以下)处保存。
作用与用途：? 四环素类药物，对革兰氏阳性及阴性菌均有抑制作用，高浓度还有杀菌作用。如对革兰氏阳性菌的肺炎球菌、溶血性链球菌、部分葡萄球菌、炭疽伤风杆菌、梭状芽孢杆菌等作用较强，对革兰氏阴性菌如大肠杆菌、产气杆菌、肺炎杆菌、布氏杆菌、巴氏杆菌等有作用，此外对衣原体、霉形体、立克次体、螺旋体、放线菌及某些原虫(如球虫)等有抑制作用。
四环素类的3种药物，其抗菌效力并不完全一致。如金霉素对葡萄球菌等革兰氏阳性球菌的作用较四环素强；土霉素对一般细菌的作用比不上四环素，但对绿脓杆菌、梭状芽孢杆菌和立克次体作用都较好；而四环素对大肠及变形杆菌的作用较好。
四环素类药物的作用机理是抑制细菌蛋白质的合成，主要对细菌蛋白质合成的肽链合成阶段及终止阶段起作用。细菌对四环素类药物能产生耐药性，而且3种药物之间有交叉耐药现象。
四环素类药物可防治家禽多种疾病，如伤寒、白痢、霍乱、传染性滑膜炎、传染性鼻炎、慢性呼吸道病、链球菌病、葡萄球菌病、李氏杆菌病、螺旋体病及球虫病等。此外，还具有减轻应激反应、增加产蛋量和提高孵化率等效力。
不良反应：? 四环素类药物的不良反应：主要是局部刺激、二重感染和对肝脏的损害等。
局部刺激表现为口服本类抗生素，对消化道粘膜有直接刺激；肌注后，由于其盐酸盐为强酸性，可引起局部疼痛、发炎以及坏死等；静注后可产生静脉炎和形成血栓。这些刺激性以金霉素最强，土霉素次之，四环素最轻。
二重感染是由于应用本类抗生素后，抑制了许多敏感的细菌，扰乱了某些维生素的合成，破坏了菌群的正常平衡，致使白色念珠菌及耐药性葡萄球菌、真菌、大肠杆菌、沙门氏菌等趁机大量繁殖，从而继发二重感染。
由于本类抗生素可使肝脏脂肪含量增高，长期服用会造成肝脏的损害，其中以金霉素为显著。有报道，雏鸭内服四环素25万单位时发生中毒，剖检发现肝肿大、消化道有不同程度的炎症，死亡率达69.2％。
应用参考：? 根据美国研究，金霉素和土霉素用于口服时，可采用强化方法增强药效。强化方法是：在饲料中加入这两种抗生素时，每吨饲料再加入11.3～13.6千克的硫酸钠和0.4％的对位苯二酸。此法可使金霉素的药效提高8倍，土霉素的药效提高4倍。因为硫酸钠可使肠道内钙离子与硫酸根形成硫酸钙，从而减少金霉素、土霉素与钙离子结合成不溶解的盐类而从粪便排出，对位苯二酸却能减少金霉素与土霉素从尿中排出，从而提高药效。此法只适用于性未成熟的鸡。
用土霉素治疗鸡白痢，8～10日龄雏鸡用量:为50～100毫克/只，配成悬浮液滴眼和混水自由饮服。
有报道，四环素类药物的治疗量可根据不同的疾病及其严重程度而有所不同。如用金霉素治疗慢性呼吸道病，其混料浓度为500毫克/千克饲料，用于治疗禽霍乱，其混料浓度则为800毫克/千克饲料，用于治疗鸡白痢、副伤寒、传染性滑膜炎，其混料浓度仅为50～100毫克/千克饲料即可。如用土霉素，应按金霉素的用量:加倍。
配伍注意：? 注射剂，遇中性及碱性溶液时发生分解而失效，遇生物碱沉淀剂则沉淀失效；固体剂型，遇阳离子(二价或三价离子)时，则形成不溶性、难吸收的络合物。
制剂、用量：?
土霉素：片剂，每片含0.05克、0.1克、0.125克、0.25克，有效期3年，内服量鸡50～100毫克/千克体重，混饮浓度60～260毫克/升。粉针，0.125克/支、0.25克/支、0.5克/支，有效期3年，肌注量鸡为25毫克/千克体重。粉剂，混饲浓度为200～800毫克/千克饲料。
金霉素：片剂(或胶囊)，每片(或粒)含0.125克、0.25克，有效期3年，内服量同土霉素。粉针，0.1克/支，0.2克/支，有效期4年，肌注量禽用40毫克/千克体重。粉剂，混料浓度为200～600毫克/千克饲料，一般不超过5天。以500毫克/千克饲料浓度混饲，可消灭鹦鹉和鸽体内的鹦鹉热病原体。
四环素：片剂(或胶囊)，每片含0.125克、0.25克，内服量同土霉素。粉针，0.125克/支、0.25克/支、0.5克/支，肌注量同土霉素。粉剂，混饲浓度为200～600毫克/千克饲料，混饮浓度为100毫克/升。
(二)强力霉素(脱氧土霉素、多环素)
性状：? 本品系半合成四环素类抗生素，是土霉素的衍生物(去氧土霉素)，为淡黄色或黄色结晶性粉末，无臭，味苦，有吸湿性。其盐酸盐易溶于水，水溶液比土霉素、四环素稳定。
作用与用途：? 本品对溶血性链球菌、葡萄球菌等革兰氏阳性菌及多杀性巴氏杆菌、沙门氏菌、大肠杆菌等革兰氏阴性菌，以及霉形体均有较强的抑制作用。其作用效力要比四环素、土霉素强，而且对它们已耐药的细菌对本品仍然敏感。本品对呼吸道感染除具有抗菌作用外，还有一定的对症治疗作用，如镇咳、平喘与祛痰等。
本品常用于治疗鸡慢性呼吸道病、大肠杆菌病、沙门氏菌病、巴氏杆菌病、鹦鹉热及应激反应。
不良反应：? 本品在四环素类药物中毒性最小，小白鼠口服LD?50为1440毫克/千克体重，静注LD?50为204毫克/千克体重。但大剂量或长时间续使用时，可引起肠道正常菌失调和维生素缺乏。
配伍注意：? 同土霉素。
制剂、用量：? 片剂：0.05克/片、0.1克/片，有效期2年，禽内服量为10～20毫克/只。粉剂：混料浓度为100～200毫克/千克饲料，混饮浓度为50～100毫克/升。