金刚酸胺——代替金刚烷胺的兽药原料药

zhangshaohu

动物专用抗病毒新药 金刚酸胺
一、引言
自1975年全球第一个抗病毒药物—阿糖腺苷的推出以来，全球现已上市了50多个人用抗病毒药物，国内人用抗病毒药物也有近30个新药原料或制剂上市。经过近半个多世纪的发展，在组合化学、高通量筛选技术的推动下，在病毒学和分子生物学理论的研究中，人们对病毒的复制环节、发病机理、抗病毒作用靶点有了进一步的认识，从而使抗病毒药物的种类快速地发展。
二、开发背景
随着金刚烷胺、利巴韦林等药的全面禁用，动物药品市场上治疗动物病毒病的药物出现了空档，如何面对当前问题成了动物药业研发工作的重点。因国外动物饲养模式及药物开发模式的不同，国内动物专属抗病毒药物研发的方向无从借鉴，固有的模仿研发思路及新药开发模式已经不能适应当前的局面，应积极转变研发思路，寻找和发现病毒新受体,合成其抑制剂,再用组合化学制备一系列衍生物,最后选定特异性化合物进行高通量的筛选。研制出具有独立知识产权的动物专属抗病毒新药。2008年山东新海纳生物技术研究所张所长成功研制出具有独立知识产权动物专属抗病毒药物---金刚酸胺。
三、药物特性
金刚酸胺是一类以普通原料中间体合成而得的抗病毒药物，其结构新颖、简单，可以开发为粉剂、口服液、水针等常用剂型。与目前获批的人用药物没有冲突，本品能有效作用于动物体内病毒的复制，特别是针对家禽新城疫、禽流感等传染性病毒病有惊人的疗效。其作用机制为抑制蛋白质与核酸的合成，迅速切断宿主细胞表面的糖链，避免病毒聚集成块。阻止病毒结合蛋白或病毒白细胞释出，抑制病毒进入宿主细胞大量复制，最终导致携毒细胞死亡。同时具备类似与干扰素、白介素-2等提高机体免疫力的作用，有促进细胞有丝分裂，提高巨噬细胞活化、增强T细胞繁殖的功能。对机体没有明显的免疫抑制作用，这在抗病毒药物中是少见的。本品吸收后较快分布于各组织，在动物的肝、肾、胃、肠、心、肺等组织中具有较高的药物浓度。给药后45分钟在肝脏达高峰浓度，9小时后浓度显著下降，24小时内大部分经肾排泄，体内较少积蓄。
四、适应症
     本品为动物专用抗病毒药，临床用于：
1、家禽：感冒、新城疫、传支、鸭瘟等传染性病毒病。
2、家畜：圆环病毒、蓝耳病、非典型猪瘟、冠状病毒、伪狂犬病、细小病毒病、萎缩性鼻炎、传染性胸膜肺炎、产后热等。
3、提高机体免疫力，解除免疫抑制。
五、临床用法用量
本品用量：抗病毒：鸡每克兑水20L –40L  鸭、鹅每克兑水30L—60L。
          提高免疫力：鸡每克兑水 100L  鸭、鹅每克兑水 100—150L.
使用方法：沸水溶解。（说明：沸水溶解为本品药物特性，谨防假冒）
     本品临床：
1、    治疗35日龄肉鸡新城疫病（每克用于200羽注射，每日一次），两天后死亡率显著降低。
2、   治疗32日龄蛋鸡感冒（每克用于150羽口服，每日一次），两天后死亡率显著降低。
3、治疗28日龄肉鸭感冒（每克用于300羽口服，每日一次），两天后死亡率显著降低。
附注：1、本品对新城疫特效，对禽感冒、传支、等其他传染性病毒病的临床治疗效果明显，优于金刚烷胺、利巴韦林等药物。
      2、本品用80℃-100℃沸水溶解，可以与绝大部分抗菌药配伍，避免与其他抗病毒药物联合使用。
      3、本品具有一定刺激性，谨防溅入眼睛，可用大量清水冲洗。

执着120

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宇峰

效果比金刚烷胺和金刚乙胺如何

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