【分享】药理 | 抗菌药抗菌机制详解与速记

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主要的抗菌药包括：

抗生素类：β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可胺类、四环素类、酰氨醇类、多肽类等。

化学合成类：磺胺类、抗菌增效剂、喹诺酮类、喹噁啉类等。



一、抗菌机制

这些抗菌药的抗菌机制主要可以分为四类，分别是抑制细胞壁、细胞膜、蛋白质、核酸的形成。

细胞壁：磷霉素、杆菌肽、β-内酰胺类

细胞膜：黏菌素

蛋白质：大环内酯类、林可胺类、氯霉素类、四环素类、氨基糖苷类

核酸：喹诺酮类、利福平类、磺胺类

虽然上面的好几类抗菌药作用机制都有是一样的，但是他们在细节上却不尽相同。

（一）细胞壁

革兰氏阳性菌细胞壁具有黏肽，即肽聚糖、胞壁质或黏质复合物。

1.磷霉素：主要作用于细菌细胞壁合成的胞浆内阶段，抑制细胞壁前体物质——N-乙酰胞壁酸的合成。

磷霉素的分子结构与磷酸烯醇丙酮酸相似，所以可以竞争性地抑制同一转移酶，通过阻碍N-乙酰胞壁酸五肽的形成，进而抑制细胞壁的合成。

2.杆菌肽：作用于细菌细胞壁合成的胞浆膜阶段，主要抑制细胞壁合成的脱磷酸化过程，阻碍磷脂载体的转运和细胞壁支架输送粘肽，从而细胞壁的合成被抑制。

此外，杆菌肽还对细菌的细胞膜有损伤作用，能够打孔使胞浆内容物外漏，导致细胞死亡。

3.β-内酰胺类 抗生素（如青霉素、头孢菌素等）的作用靶位是细菌细胞壁上的青霉素结合蛋白（PBPs），这些蛋白是转肽酶的一种。

β-内酰胺类抗生素的构型与D-丙氨酰-D-丙氨酸相似，能够与PBPs结合，抑制其转肽作用，从而阻断细胞壁粘肽单体的交叉联结过程。

（二）细胞膜

黏菌素（特别是多黏菌素B和多黏菌素E）是一组碱性多肽类抗生素，其化学结构中携带多个游离的正电荷。

这些正电荷能够使黏菌素能够与细菌细胞膜上带负电荷的磷脂分子（如磷脂酰丝氨酸、磷脂酰肌醇等）发生静电相互作用。

当黏菌素与细菌细胞膜结合时，其正电荷与细胞膜上磷脂分子的负电荷相互作用，导致细胞膜结构发生变化。

（三）蛋白质

1.大环内酯类、林可胺类、氯霉素类

通过与核糖体50S亚基结合，抑制蛋白质合成过程中的关键酶肽基转移酶的活性。

由于肽基转移酶受到抑制，蛋白质合成的转肽步骤受阻，导致细菌蛋白质合成受阻，从而抑制细菌的生长。

2.四环素类

四环素类抗生素主要作用于细菌的核糖体30S亚基。

它们通过与30S亚基上的A位结合，阻止了氨基酰-tRNA进入A位，从而阻止了mRNA与核糖体的结合。导致细菌蛋白质合成的起始步骤受阻

3.氨基糖苷类

氨基糖苷类抗生素也作用于细菌核糖体的30S亚基。但它们是通过干扰细菌细胞壁肽聚糖的合成前体——脂肽的合成和转运，从而抑制细菌细胞壁的合成。

（四）核酸

1. 喹诺酮类   喹诺酮类抗生素主要作用于细菌的DNA回旋酶（也称为拓扑异构酶II），这是一种在DNA复制和转录过程中不可或缺的酶。

通过抑制DNA回旋酶的活性，喹诺酮类抗生素阻止了细菌DNA的正常超螺旋结构形成，导致DNA复制和转录受阻，使细菌难以合成新的DNA，则细菌不能生长和繁殖。

2.利福平

利福平是一种广谱抗生素，主要作用于细菌的RNA聚合酶。通过与RNA聚合酶的β亚基结合，抑制RNA的合成。

（五）.磺胺类

磺胺类抗生素通过竞争性抑制二氢叶酸合成酶（或二氢蝶酸合成酶）的活性来发挥作用。通过干扰叶酸的合成来抑制细菌核酸的合成。

二氢叶酸是细菌合成叶酸的关键中间产物，而叶酸又是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶等核苷酸所必需的。

二、秒记口诀：多读几遍


来源：动医洛木