替米考星的临床药理特点与应用，及其不同给药方式对制剂技术的要求！

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      在这个季节，畜禽呼吸道病在养殖中是比较常见的；替米考星制剂，作为治疗畜禽呼吸道病比较常见的大环内酯类药物之一，对它的临床药理特点的了解与掌握，直接关乎基层兽医和兽药用户是否能科学、准确、有效的使用好该药的关键之一。

      药物分类

       ● 硫氰酸红霉素属于第1代大环内酯类药物；


       ● 酒石酸泰乐菌素则属第2代大环内酯类药；


       ● 替米考星为第3代大环内酯类药物。


       药物特点

       ● 第一代大环内酯类药物不耐胃酸，口服胃肠道吸收较少；


       ● 第二代和第三代大环内酯类药物耐胃酸。替米考星对消化液稳定性高，口服吸收好。


       作用特点

       ● 替米考星在体内通过与细菌核糖体的50S亚基结合，竞争性阻断了肽链延伸过程中的肽基转移作用与（或）位移作用，从而终止了细菌蛋白质合成体现抑菌作用。

       ● 在临床治疗使用时，低浓度替米考星体现抑菌作用，高浓度替米考星则体现杀菌作用。

       有效抗菌谱

       ● 替米考星对革兰氏阳性球菌有良好抗菌效力，对产B-内酰胺酶和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌也有一定抗菌活性；

       ● 替米考星对革兰氏阴性杆球菌具有良好的抗菌活性；

       ● 替米考星及其制剂对部分革兰氏阴性杆菌（如流感嗜血杆菌）也有较高的抗菌活性；

       ● 替米考星对哪些非典型致病菌，比如嗜肺军团菌、肺炎支原体、衣原体和厌氧消化球菌等具有良好的抗菌效力。

       不良反应

       ● 替米考星的临床不良反应，主要是它口服后对畜禽胃肠道的刺激，致动物呕吐、腹胀、腹痛等消化道的不适；

       ● 兽药生产厂家为了解决替米考星的这个药物缺陷，口服拌料使用的产品需要做成包被制剂技术的才行；

       ● 那么，对于口服饮水给药的替米考星产品，就需要做成软包被的水包油纳米乳制剂技术的才行。

      慎用注射

       ● 虽然口服替米考星对动物们很安全，但是注射使用的安全性就相对差一点了。替米考星注射使用时，常致动物较为明显的心脏毒性；

       ● 替米考星注射后，耐受性差的动物在临床常表现为心律失常、心动过缓、测定表现心电图异常，严重的会致昏厥或猝死等。

       注意事项

       ● 兽医临床治疗开具处方时，禁忌把替米考星与甲砜霉素、林可霉素等一起配伍，因它们在体内会因竞争同一个作用位点而减效；

       ● 因为现在绝大部分都是口服给药，它的药物缺陷不通过制剂技术改善或解决，会直接影响其使用效果和使用的安全性。
来源：兽药药理与处方技术

张宝小宝

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