喹诺酮类抗菌药物

流感

喹诺酮类抗菌药物最初发现于上世纪60年代。70年代发展缓慢，开发的品种少，副作用大。自1980年合成喹诺酮类药物以来，发展异常迅猛，1995年在名列世界处方药市场第二位的抗感染药物中，喹诺酮类药物占首位。目前已发展到第四代产品。
　　喹诺酮类药物是一种DNA旋转酶抑制剂，它作用于细菌DNA旋转酶，干扰DNA超螺旋结构的解旋，从而阻碍DNA的复制，而呈现杀菌作用，故在分类上属慢效杀菌剂。
　　本类药物的共同特点是：抗菌作用强大，抗菌谱较广，主要对抗革兰氏阴性菌，对革兰氏阳性菌也有相当作用。在体内的分布较广，可进入大多数药物不能进入的骨、关节和前列腺组织等。更为可喜的是，喹诺酮类不但自身很少产生耐药性，而且与其他多种抗菌药物间没有交叉耐药性，有利于其他抗生素联合用药。
　　喹诺酮各代的分类及其特点
　　喹诺酮类按发明先后及其抗菌性能的不同，分成四代。
　　第一代：抗菌谱窄，仅对大肠杆菌、痢疾杆菌和变形杆菌等少数几种菌有效。代表药物为：萘啶酸、吡咯酸，因疗效不佳，副作用大，现已完全淘汰。
　　第二代：于1980年推出，抗菌谱有所扩大，因吸收代谢后在尿液和胆汁中浓度很高，故对急慢性肾盂肾炎、膀胱炎和前列腺炎等尿路感染及胆道感染、菌痢和肠炎等疗效更好。代表品种为吡哌酸（PPA）、新恶酸和甲氧恶喹酸等。因副作用仍较大，故目前除PPA偶用外，其他已淘汰。
　　第三代：于上世纪80年代问世，抗菌谱更为扩大，抗菌作用强，较低浓度即显抗菌活性。可对抗耐药性葡萄球菌等革兰氏阳性菌，对革兰氏阴性菌疗效更佳。本类药物分子中均含氟原子，故称氟喹诺酮类。这类药物用于治疗重感染及反复发作的慢性感染，特别是泌尿系统感染。主要品种有：氟哌酸、氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、甲氟沙星、恩诺沙星、洛美沙星、氟罗沙星、加替沙星和司帕沙星等等。
　　第四代：近年国外研制出第四代喹诺酮类抗生素，如莫西沙星、克林沙星和吉米沙星等。主要特点为：结构中有新型的8－甲氧氟喹诺酮，甲氧基引入有助于加强抗厌氧菌活性，而C－7位上的氮双环结构则加强抗革兰氏阳性菌活性，并保持了原来抗革兰氏阴性菌的活性，副作用更小，但价格较贵。莫西沙星对抗菌药的最大贡献为：在对需氧菌G＋球菌活性基础上，增加对厌氧菌的活性。吉米沙星更加增强了对G＋球菌的活性，对MRSA、绿脓杆菌、肺炎衣原体和支原体及军团菌肺炎等都有很好的作用。
　　喹诺酮体内抗菌作用过程
　　口服吸收快，基本不受食物的影响，1～2小时达到血浓度峰值。体内分布广泛，在肝、肾、胰、淋巴结、腮腺、支气管黏膜、胆道及尿液中的浓度均高于血浓度。喹诺酮大部分随尿排泄，病人对其无耐受性。

萧萧风

学习了好贴顶一下

yangtse

楼主辛苦了，学习了

共赢未来

浓度依赖型杀菌剂，需要全天量集中一次给药！

兵王一代

辛苦，学习，多谢

独狼

楼主辛苦了，学习了     

山东华申

可林沙星对大肠杆菌和支原体的抗菌效力是环丙恩诺等药的30多倍，临床效果很好，目前国内只有山东华申，郑州克泰尔有，水溶性的价格在300元左右吧

cfylwqt

抓住时机，不忘做做广告，很好！

87529847

学习了，辛苦了

禽福星

这类药物目前耐药性越来越普遍了，用于治疗大肠杆菌效果不怎好的，用于预防白痢效果还过的去

玉林兽医

谢谢楼主的总结，学习了

王乙己

认识了！谢谢！