新药研发——药剂学

流~云

4.药剂学  
药剂学（pharmaceutics）是研究药物制剂的处方设计、基本理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。药物制剂研究主要包括新药的制剂研究，药物剂型改革和新剂型的开发研究等。
具体包括处方筛选与制备工艺，新剂型与新技术。
4.1处方筛选与制备工艺
药剂学已证实，同一原料制成不同剂型，其作用开始时间、强度、持续时间均有显著差异；同一剂型，当辅料成分、工艺方法改变时也会影响到作用强度与持续性。因此，制剂的处方、制备工艺和辅料规格、来源及其质量对制剂的药效影响很大，必需进行深入细致的研究。
具体包括化学药品和中药的处方筛选与制备工艺。
4.1.1化学药品
根据化学药品的溶解性等理化性质特点及适应症，运用现代药剂学的技术、方法和手段，将化学药品研制成科学、合理的药物剂型。
具体包括化学药品，适应症，原料药，制剂处方，制备工艺，辅料成分，辅料规格、来源，药效作用开始时间，作用强度，持续时间。
4.1.2中药
中药制剂是指在中医药理论指导下，运用现代药剂学的技术、方法和手段，将传统中药（单味药或中成药）剂型改革成现代的药物剂型。
具体包括中药方剂，中药复方。
4.1.2.1中药方剂数据库
中国医药，源远流长。千百年来为保障人民身体健康和中华民族的繁衍昌盛以及推动世界医药学的发展都做出了不可磨灭的贡献。中药方剂的研究必将为中药方剂的继承和发展提供理论基础。
具体包括中药方名，组成，功用，主治，药理研究，临床应用，注意事项，用法与用量，参考文献。
4.1.2.2中药复方制剂数据库
中药复方制剂是在中医药理论指导下，运用现代药剂学的技术、方法和手段，将传统中药方剂改革成现代的药物剂型。
具体包括中药复方名称，单味药及其用量，配制理论，剂型，制备工艺，质量控制，合理应用等。
4.1.3生物制品
随着生物技术药物的发展，肽和蛋白质药物制剂的研究与开发，已成为医药工业中一个重要的领域，同时也给药物制剂带来新的挑战，由于生物制品多为多肽和蛋白质类，性能很不稳定，因此如何将这类药物制成稳定、安全、有效的制剂，是目前的面前的主要问题。由于这类药物及其制剂疗效独特应用日益广泛，因而生物制品制剂的研究具有广阔的发展前景。
具体包括生物制品名称，类型，特点，治疗疾病，制剂制备工艺。
4.2新制剂及新技术
新制剂及新技术按给药途径和新型制剂技术顺序介绍新型药物给药系统。给药途径主要包括新型口服给药系统、肺部给药系统、粘膜给药系统、透皮和指甲给药系统、胃肠道定位给药系统、注射和植入给药系统等。
新型制剂技术包括靶向给药技术、固体分散技术、固体微粉化技术、包合技术、包衣技术、乳化技术、脂质体制备技术、微囊与微球制剂技术、喷雾干燥技术、冷冻干燥技术、小丸挤出滚圆技术、纳米技术、聚乙二醇化技术及其在药物新剂型中的应用。
4.2.1新型口服给药系统
这类制剂是指通过控制口服制剂药物释放速度，从而使药物按照特定的时间模式进入血液的一种给药方式。按照释药速度模式通常可进一步分为速释、控缓释和脉冲给药技术。
资料信息具体包括新型口服制剂新辅料和新材料数据、制剂技术和相关新剂型应用方面数据。
4.2.2肺部给药系统
肺部给药系统是指将药物直接传递到呼吸道和肺部，从而达到局部治疗或者药物从该处进入吸收进入循环系统的给药方式。目前剂型主要有定量、 液态和干粉吸入剂等三大类。
内容包括肺部药物传递系统的各类商品和在研的吸入器、药用辅料、新型制剂技术以及新剂型应用等方面数据。
4.2.3粘膜给药系统
粘膜给药是指药物与生物粘膜表面直接接触，从而达到局部治疗或通过该处上皮细胞进入循环系统的给药方式。粘膜给药可进一步按给药部位分为口腔、鼻腔、眼、阴道和子宫、直肠等给药系统，剂型根据需要可以是片剂、滴丸、口蹦片、嘴嚼片、口含片、口香糖片、膜剂、棒剂、粉剂、软膏剂等。
内容包括应用于口腔、鼻腔、眼、阴道和子宫、直肠等的新型给药器具、药用辅料、新型制剂技术以及制剂应用方面数据。
4.2.4透（经）皮和指甲给药系统
透（经）皮和指甲给药系统是指经皮肤或指甲敷贴给药，药物在用药部位或经由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度，实现局部或全身疾病治疗或预防的一类给药方式。
具体包括透皮制剂新辅料和新材料数据、制剂技术和相关新剂型应用方面数据。
4.2.5胃肠道定位给药系统
胃肠道定位给药系统是指通过口服达到胃、小肠或结肠，进行定位释放，从而直接治疗局部疾病或在该部位吸收进入循环系统的给药方式。
具体包括胃、小肠和结肠定位给药系统新辅料和新材料数据、药物制剂相关技术和新剂型应用方面数据。
4.2.6注射和植入给药系统
这类给药系统是指将药物直接注射或植入人体特定部位的给药方式。
具体包括这类给药系统使用的新辅料、新材料和新器械数据、以及新型注射和植入制剂技术和相关新剂型应用方面数据。
4.2.7靶向给药技术
靶向给药技术是指利用惰性载体系统将药物直接靶向到特定的药物作用部位。靶向给药技术可分为前体药物技术和药物载体传递系统等。其中前体药物制剂技术是将一种具有药理生活性的母体药物，导入另一种载体基团形成一种新的化合物，这种化合物在人体中以过生物转化,释放出母体药物而呈显疗效的给药技术。而药物载体传递系统是指利用可溶性或不溶性的生物惰性大分子材料直接传递药物到作用部位的制剂方法。不溶性药物载体按类型可分为微米粒子、纳米粒子、脂质体、类脂质体（Niosomes）、脂蛋白药、活性碳、细胞和病毒等；可溶性药物载体按类型可分为抗体、DNA、低分子蛋白、糖蛋白、白蛋白、激素以及天然和合成的生物高分子材料等。
具体包括前体药物载体材料和药物载体给药系统材料数据、前体药物制剂技术和药物载体技术数据、相关剂型应用方面数据。
4.2.8固体分散技术
固体分散技术是指药物以分子、胶态或微晶的形式均匀分散在固体辅料中的制剂技术。
资料信息包括固体分散技术数据和制剂应用数据。
4.2.9固体微粉化技术
固体微粉化技术是指通过将大块固体粉碎或将分子/离子聚集的方式形成药物微粉的制剂技术。
资料信息包括固体微粉化技术数据和制剂应用数据。
4.2.10包合技术
包合物技术是指通过将药物分子包合在辅料分子形成包合物的制剂技术。
信息内容具体包括包合材料数据、包合生产技术数据和新剂型应用方面数据。
4.2.11乳化技术
乳化技术是指将一种液体的小粒子或液滴不通过化学反应在另一种液体中形成分散体系的制剂技术。采用乳化技术的剂型涉及了所有给药途径。
信息内容具体包括乳化使用的辅料和新材料数据、乳化生产技术和新剂型应用方面数据。
4.2.12脂质体技术
脂质体技术是指将药物包封在小单层或多层脂质体或多囊泡脂质体中的一种制剂技术。脂质体技术可应用于不同给药途径的剂型。
资料信息包括脂质体技术使用的辅料和新材料数据、脂质体制备技术和新剂型应用方面数据。
4.2.13微囊与微球制剂技术
这类技术系指将药物包裹在天然的或合成的高分子材料组成的囊膜内作为囊心物，或者将药物均匀分散或镶嵌在以高分子材料为骨架物的微米粒子内的制剂技术。因药物在粒子中分布情况不同，前者粒子通常被称为微囊（microcapsules），而后者则为微球(microspheres)。
信息内容具体包括微囊与微球使用的辅料和新材料数据、微囊与微球生产技术和新剂型应用方面数据。
4.2.14包衣技术
包衣是药剂学中应用于固体制剂（包括粉末、微丸、颗粒、片剂、胶囊等）的最常用的技术之一。
信息包括包衣材料、包衣技术以及包衣制剂应用等数据。
4.2.15喷雾干燥技术
喷雾干燥本身是一个一步将溶液、乳液或悬浊液通过喷头直接获得干燥的微粒的生产方法。喷雾干燥在新型制粒工程技术应用非常广泛。
资料信息具体包括喷雾干燥设备数据、喷雾干燥辅料材料数据、技术在中药、西药和生物制剂生产中的应用数据。
4.2.16冻干燥技术
冷冻干燥是将含水物品预先冻结，然后将水分在真空状态下去除的一种干燥技术。其中干燥分两个阶段，第一阶段通过真空状态下让冰升华去除游离水分，第二阶段再通过提升温度进一步去除残余水分。冷冻干燥技术是的主要优点是可以避免使用高温，因为高温能让蛋白变性，聚集和分解。
资料信息具体包括冷冻干燥设备数据、冷冻干燥辅料材料数据、技术在中药、西药和生物制剂生产中的应用数据。
4.2.17小丸挤出滚圆技术
小丸挤出滚圆技术是一个于1964年发明，1970年首次应用于制剂的小丸制备技术，其制备技术由制粒、挤出、滚圆和干燥四步组成。这是一个目前口服控缓释制剂中应用最广的成丸方法。
信息包括小丸挤出滚圆技术设备数据、原料性质和工艺与参数、挤出滚圆小丸的制剂应用、以及其他相关制丸技术等。
4.2.18纳米技术
纳米技术是利用原子、分子和其它类型物质在1到100纳米范围内的新特性和新功能对他们在这一尺度范围内进行操纵和加工，从而在分子和原子水平创造和利用新材料、装置和体系的工艺技术。药用纳米技术能克服传统药物在制剂技术方面的诸多缺陷和局限性，从而具有很大的制剂应用潜力。
信息包括纳米评价技术、纳米新材料数据、利用生物可降解的聚合物纳米粒子、陶瓷纳米粒子、铁磁性纳米粒子（Ferrofluids）、聚合物纳米胶束、纳米脂质体、树突状纳米结构（Dendrimers）、纳米晶体和磁性纳米粒子的制剂技术和剂型、以及利用纳米表面特性的靶向制剂技术和剂型。
4.2.19聚乙二醇化技术
聚乙二醇化技术是在二十世纪70年代最先研发出来的一个将聚乙二醇(PEG)联结到母体药物分子上，从而改善药物药代动力学的一个技术。
资料信息包括聚乙二醇化技术数据和药物应用数据。