【分享】氟苯尼考水溶技术使用不当，会起反作用——降低其临床药效！

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在后台，有多年网友发信息问：老师为什么在提及氟苯尼考这个产品时，总是强调在保持氟苯尼考药性的前提下要“超溶”呢？

这主要是因为规模养殖背景下，饮水给药已是用药的主流。这对饮水口服给药的药效确保，吸收好是其药效充分发挥的关键。

氟苯尼考的吸收是药通过饮水摄入，通过胃肠道途径——这个药物吸收的主要部位，被消化道经过一系列的生物作用“转运”到血液里的过程。

那么，这样一来，大家就能明白：氟苯尼考药物的吸收快、慢、难、易等事关药效发挥的指标，就会受胃肠道中多种因素的影响。

比如说，在氟苯尼考制剂的研发与生产过程中，兽药企业为了提高氟苯尼考的水溶性，有的企业就可能选择了“添加助溶剂”。

那么，助溶剂一定因为改变了难溶氟苯尼考的理化性质，才能提高了氟苯尼考的溶解度，从而达到增溶的目的。

比如，氟苯尼考是酸性药物，加入碱性成分可以助溶，但是其药物性质也会同时被改变。

再比如说，氟苯尼考是脂溶性非常强的药物，如果降低其脂溶性则可提高其水溶性。

这样你虽然达到了增溶的目的，但也会同时降低事关氟苯尼考药效、最为关键的这个脂溶性特性。

这些氟苯尼考药性的改变，为什么会影响到或者说限制氟苯尼考药效的发挥呢？因为氟苯尼考的理化性质，事关氟苯尼考药物的活性和吸收！

脂溶性比较强的超溶氟苯尼考，因为在胃肠道可轻易通过生物膜的类脂质层而易于扩散，所以超溶氟苯尼考必然比那些溶解性差的氟苯尼考吸收快、血药达峰浓度就高。

而因为“增溶”的需要，那些添加了助溶剂的氟苯尼考产品，却因为也同时改变了氟苯尼考的药性（酸碱、脂溶性等），而影响和限制了氟苯尼考的药物吸收，这样的氟苯尼考产品使用效果就一般或者不好。

并且，超分子包合的超溶氟苯尼考可溶性粉，由于被吸收的包合物小且溶解性超好，而可自由通过生物膜的膜孔而扩散，从而很容易被胃肠道所吸收。

比如说，医院检查胃病的“钡餐”，即硫酸钡，它既不溶于水又不溶于脂肪，你就是大量口服，也几乎不被胃肠道吸收，所以它覆盖在胃粘膜表面用于胃肠造影。

而再看酸性的氟苯尼考，这种非解离型的药物在胃肠道被转运，它在酸性的胃液中就不易解离，且呈脂溶性，所以在胃中也易于吸收。

而那些氟苯尼考产品中添加了碱性物质做助溶剂的，在胃液中胃酸的中和作用下，就大部分离解掉了。演示试验氟苯尼考虽在体外溶解了，但在消化道又必然大量析出，所以这样增溶的氟苯尼考可溶性粉也很难被胃肠道吸收。

超分子包合超溶氟苯尼考可溶性粉，使超溶的脂溶性氟苯尼考药物在吸收部位浓度可达到最高，当这种制剂技术带来的药物在吸收部位的浓度提高时，吸收自然也就会增加了。

来源：兽药药理与处方技术，作者：李匡翎

可兽医

挺好的文章，水溶性不是那么轻易能解决的