阿莫西林的特点与临床有效使用注意事项

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      细胞壁与阿莫西林

      细菌细胞壁的形成与阿莫西林的抗菌作用机制。细菌的细胞壁是由交替连接的N-乙酰葡萄糖胺和N-乙酰胞壁酸链，通过短肽交联而成。细菌细胞壁形成时，通过转肽反应，使各条链交联形成稳固的网状结构。而阿莫西林的抗菌作用之一就是：抑制转肽反应！它通过这种干扰转肽反应强力作用，严重破坏了细菌的细胞壁形成，并造成其致命性缺损而致细菌破裂、死亡。

      作用靶点与抗菌效果

      阿莫西林的作用靶点与决定其抗菌效果的关键点。阿莫西林的作用靶点是细菌细胞壁的青霉素结合蛋白，即PBP；通常情况下，一个细菌有2-8种不同的青霉素结合蛋白，按照分子量分别编号；其中，最常见的是PBP-1、PBP-2和PBP-3。阿莫西林抗菌制剂在作用效果上的差异，跟阿莫西林对不同PBP的相对亲和力有关。

      有效用药的使用建议

       阿莫西林的动力学特点与其临床有效用药的建议。

       1、由于阿莫西林为时间依赖型的抗菌素，并且其还是杀菌剂；所以，其血药浓度持续高于MIC（T>MIC）的时间，对其临床应用的效果至关重要。这主要跟各个企业的阿莫西林制剂技术和制药工艺有关，所以不同厂家的阿莫西林制剂效果有时候差异很大。

       2、用阿莫西林治疗葡萄球菌感染的时候，因为阿莫西林存在抗菌后效应，即PEA；因此，在阿莫西林血药浓度降低到MIC以下时，仍然有效；并且，阿莫西林的抗革兰氏阳性菌的MIC较低，所以血药浓度维持在MIC以上比较容易。这样的话，在用阿莫西林治疗革兰氏阳性菌感染时，给药间隔可以相对延长一些。

       3、食物（动物饲料）中的钙、镁、铝、铁、铜、锌、钾等金属离子，会影响阿莫西林的活性和稳定性；当然，上述成分也会影响阿莫西林的吸收。特别是食物，会明显降低阿莫西林的吸收速率；但是，食物不影响阿莫西林最终的吸收总量。所以，阿莫西林的这种吸收特点再结合其动力学特点，临床使用时，需要空饲、集中给药才会效果好。

       4、鉴于阿莫西林应用于畜禽临床时间较早，距今已大半个世纪，其临床耐药菌株也在逐年增多。因此对于那些耐药病例，建议使用复方阿莫西林（阿莫西林+克拉维酸钾）效果才有保证。

       5、对于阿莫西林的两种口服给药方式：拌料给药和饮水给药来讲，拌料给药对阿莫西林的应用效果，有中度影响。因为同样剂量条件下，阿莫西林的拌料给药吸收率比饮水给药的吸收率要低20%度一些。
       来源：兽药药理与处方技术