“恩诺沙星和头孢喹肟”配伍的使用技术要点

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经典处方——“恩诺沙星和头孢喹肟”配伍的使用技术要点
原创： 李匡翎  兽药药理与处方技术


恩诺沙星为第三代氟喹诺酮类的广谱抗菌药，它对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和支原体均有效，抗菌活性明显优于氨苄西林、阿莫西林、新霉素、卡那霉素、氟哌酸和氟甲喹等抗菌药，它对支原体的作用效果优于泰乐菌素、吉他霉素、土霉素和四环素等。

恩诺沙星注射和口服均易吸收，蛋白结合率低于30%，表观分布容积大，所以其在体内分布广泛。除了不易透过血脑屏障之外，它在体内的其它脏器和组织中的分布浓度几乎都高于血药浓度。只是它在不同动物体内的代谢差异较大，在鸡鸭鹅、狗和牛体内的代谢较快，在猪体内的代谢速率较低。

恩诺沙星在畜禽疾病治疗临床，主要对大肠杆菌、沙门氏菌、嗜血杆菌、丹毒杆菌、葡萄球菌、链球菌和支原体等引起的细菌性败血症、呼吸道病、泌尿系统感染等有较好治疗效果。但这种治疗效果因各个企业的制剂技术导致的产品性质不同，虽表面看同为恩诺沙星可溶性粉、恩诺沙星溶液或恩诺沙星注射液等，临床使用的治疗效果会有不同程度的差异。

比如说，恩诺沙星配伍头孢喹肟，很多人知道这个处方是经典配伍。它对目前畜禽多种、多重、典型、难治细菌性疾病具有显著的治疗效果，其在诸多的经典处方中的有效治愈率一直都排在前列。可是，就是这么一个经典治疗处方，却有很多人用不出效果或没有用出其应用的理想效果。

那么，原因究竟是出在哪里呢？这里我们暂且先抛开其它方面的应用技术点，主要来说说不同用药途径对药品的选择和用药方法的要求。

首先，恩诺沙星和头孢喹肟这两个药物，在兽药市场上，都有注射剂的产品在生产和销售。恩诺沙星的注射剂叫“恩诺沙星注射液”，头孢喹肟的注射剂叫“硫酸头孢喹肟注射液”；通过查看这两个注射剂产品的国家质量控制标准，恩诺沙星注射液的碱性比较强，硫酸头孢喹肟注射液的酸碱度在7左右。

虽然恩诺沙星的稳定性和药效受酸碱度影响较小，但是头孢喹肟这个药物的稳定性和药效对酸碱度是有一定的耐受范围的；像恩诺沙星注射液那么高的碱性，若把硫酸头孢喹肟注射液与恩诺沙星注射液直接混合给动物注射，会因不同的配比、温度、光照、时间等因素影响，发生药物裂解、析出、生物利用度下降等，而不同程度的较低处方的抗菌效力和体内作用效果的。

所以，畜禽兽医治疗临床在应用这个经典处方给药时，第一，尽量选择酸碱度不要太高的恩诺沙星注射液和硫酸头孢喹肟注射液，并尽量使两者的酸碱度差小一些，以免造成两药混合给药时，处方抗菌效力下降和生物利用度降低等影响治疗效果的情况发生。第二，就是两药混合均匀后，尽快给畜禽注射使用和尽量用完；避免较长时间放置，更要禁止放置冰箱隔夜后继续给动物使用。

其次，当把这个经典处方用于给动物口服时，由于处方中的药物在未被吸收前、会在体外和消化道环境存在较长时间，所以，此时再选择恩诺沙星可溶性粉、恩诺沙星溶液配伍硫酸头孢喹肟给畜禽口服，处方的理想效果时无论如何都不能充分发挥出来的。原因就是，恩诺沙星可溶性粉和恩诺沙星溶液都是碱性比较强的制剂，它们较长时间的与头孢喹肟在一起暴露于体外和消化道环境时，会不同程度的发生分解、降解和药物析出。

这对处方临床效果的充分发挥来说，两产品混合在体外或消化道环境的2～3h，影响时致命的：无效或效果比较差！

这时最好选用酸性不太强的盐酸恩诺沙星可溶性粉和盐酸恩诺沙星溶液，用这两个恩诺沙星口服制剂与头孢喹肟一起配伍给动物使用，因处方在体外和消化道环境中相对比较稳定，切口服进入消化道的生物相容性较好，吸收相对较快、生物利用度也比较高，可使处方的经典抗菌效力得到比较好的发挥。

不过，尽管是这样，也建议依处方选药、配药和给予动物口服时，还是时间越短越好。因为此时考虑的不再是处方的稳定性问题，而是考虑的是处方的药效动力学问题——该处方为浓度依赖性。因为处方整体口服吸收较好，又抗菌作用效果与药物浓度直接相关，而与给药过程耗费的时间不相关。

因此，经典处方“恩诺沙星与头孢喹肟”的有效发挥，在针对注射和口服发这两个不同的用药途径时，一定要注意两个关键点：一是选药不同，二是用法不同。这就是为什么三令五申、不惜法办要禁止用原粉；这就是为什么偏偏要增加额外的制剂技术，把原药做成适用于不同动物、不同给药途径和给药方法的制剂原因。

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