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喹诺酮类药物



    喹诺酮类药物是人工合成的化学药品,自1962年美国报道其第一代药物萘啶酸后,现已有40多种品种进入临诊前的药理研究。特别是近年来研制的氟代喹诺酮酸类药物,具有抗菌广谱,杀菌力强,对霉形体及某些耐药菌株也有效,作用迅速和组织分布广等优点,更显示其独特的性能。
    本类药的抗菌作用主要是对革兰氏阴性细菌的作用强大,如大肠杆菌、沙门氏菌、多杀性巴氏杆菌、伤寒杆菌、志贺氏菌等;对革兰氏阳性细菌的作用较弱,如金黄色葡萄球菌、肺炎双球菌、溶血性链球菌、粪链球菌等;对厌氧菌作用差。其抗菌机理是影响DNA的复制过程,故可对敏感菌起到杀灭作用。细菌对本类药可产生耐药性,如细菌对本类药中1种药物产生耐药性后,也会对同类药物中的其它药物产生交叉耐药性,但耐药性的发生率不高。本类药与其它抗生素之间则无交叉耐药性。

    本类药口服后吸收迅速,在组织中的浓度高于血液中的浓度,在血中大部分与血清蛋白结合,因此半衰期较长,经肝脏代谢后,在尿和胆汁中原型药物或活性代谢产物浓度较高,最后由肾脏排泄。
现将家禽应用的本类药物介绍如下:
1.萘啶酸
性状: 本品为白色至淡黄色结晶性粉末,不溶于水,应遮光、密封保存。
作用与用途: 本品为第一代喹诺酮类抗菌药物,抗菌谱窄,主要对大肠杆菌、伤寒杆菌、变形杆菌等革兰氏阴性菌有效,对绿脓杆菌和革兰氏阳性菌无效,易产生耐药性。可用于敏感菌所引起的泌尿道感染和肠炎。

制剂、用量: 粉剂:家禽用混料量为50~100毫克/千克饲料。
2.喳酸
性状: 本品为白色至淡黄色结晶性粉末,不溶于水,应遮光、密封保存。
作用与用途: 本品的抗菌效力强于萘啶酸,主要对大肠杆菌、沙门氏菌、多杀性巴氏杆菌等革兰氏阴性菌有效,与其它抗生素之间无交叉耐药性。可用于肠炎、肺炎、败血症等。
制剂、用量: 粉剂:家禽用混料量为50~100毫克/千克饲料。
3.吡哌酸
性状: 本品为白色至淡黄色结晶性粉末,不溶于水,应遮光、密封保存。
作用与用途: 本品对绿脓杆菌、变形杆菌等革兰氏阴性菌有强大的抗菌作用,其效力比萘啶酸及氨苄青霉素高,与其它抗生素之间无交叉耐药性。可用于敏感菌引起的炎症。

制剂、用量: 吡哌酸片:家禽内服量为10毫克/千克体重/次,混料量为100~200毫克/千克饲料。
4.氟哌酸
性状: 本品为淡黄色结晶,微溶于水,应遮光、密封保存。
作用与用途: 本品抗菌效力强,抗菌广谱,对革兰氏阴性菌作用强,对革兰氏阳性菌及鸡霉形体也有较强作用。抗菌力明显高于萘啶酸和吡哌酸,是萘啶酸的16~64倍。经药理试验得知,它对鸡白痢沙门氏菌的抗菌效力比甲稀土霉素、痢菌净均强,对鸡沙门氏菌及大肠杆菌具有高度敏感性,对绿脓杆菌的作用优于庆大霉素、羧苄青霉素及头孢菌素,而与妥布霉素相似。

本品按10毫克/千克体重的剂量给45日龄的AA鸡一次内服,峰时为1.9小时,峰浓度为0.65微克/毫升,消除半衰期为2.57小时,有效浓度维持时间达8.7小时。本品与TMP合用,对金黄色葡萄球菌、无乳链球菌及霉形体的抑菌作用均比单独应用明显增强。细菌对本品产生耐药性慢,对耐庆大霉素、氨苄青霉素、甲氧苄氨嘧啶的菌株仍有很好的抗菌作用。
本品主要用于治疗鸡白痢、大肠杆菌病、霉形体病、产蛋鸡卵黄性腹膜炎等。
不良反应: 本品毒性低,50~400毫克/千克饲料给雏鸡连续饲喂14天,不影响雏鸡增重。
制剂、用量: 氟哌酸粉剂:混饲浓度为50~100毫克/千克饲料。水溶性氟哌酸粉剂:混饮浓度为50毫克/升。此外,还有5%氟哌酸预混剂、34%水溶性氟哌酸散、5%氟哌酸溶液制剂。

5.乙基环丙沙星
性状: 本品为类白色或微黄色的结晶性粉末,无臭,味苦。
作用与用途: 本品为广谱抗菌药,对霉形体有高效,对大肠杆菌、沙门氏菌、变形杆菌、败血杆菌、嗜血杆菌、多杀性巴氏杆菌、溶血性巴氏杆菌、副溶血性弧菌、金黄色葡萄球菌、化脓棒状杆菌、丹毒杆菌的最小抑菌浓度为0.008~0.75微克/毫升,对禽败血霉形体、滑液囊霉形体、火鸡霉形体的最小抑菌浓度为0.01~1微克/毫升。其抗霉形体的效力比泰乐菌素强。本品给鸡按50毫克/升饮水14天,平均血药浓度为0.7~0.9微克/毫升。鸡以10毫克/千克体重内服后,峰时为1~2小时,峰浓度为1.4~1.6微克/毫升,半衰期为2~4小时。

本品主要用于防治禽大肠杆菌、沙门氏菌、多杀性巴杆菌和副鸡嗜血杆菌感染以及禽的各种霉形体病。
制剂、用量: 粉剂:混饮浓度为50毫克/升,混料浓度为100毫克/千克饲料。国外商品名为Bayteil。

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