甲硝唑(灭滴灵、甲硝哒唑、甲硝基羟乙唑、灭滴唑)—硝基咪唑类
已有 173 次阅读2009-8-23 12:46
|个人分类:抗生素
Metronidazole
【性状】本品为白色或微黄色结晶或结晶性粉末;有微臭,味苦,而略咸。本品在乙醇中略溶,在水或氯仿中微溶,在乙醚中极微溶解。
【药理】甲硝唑是我国医学和兽医临床广泛应用的抗毛滴虫药。关于甲硝唑的抗虫机理,现在认为,某些厌氧纤毛虫缺乏线粒体而不能产生ATP,但其体膜上特具一种称氢体的细胞器,其中含铁氧化还原蛋白样的低氧化还原势的电子转移蛋白,能将丙酮酸转化为乙酰辅酶A,但由于这种铁氧还蛋白氧化还原酶比宿主体的丙酮酸脱氢酶的氧化还原势低,而不能还原嘧啶核苷酸,但却能将丙酮酸上的电子转移到甲硝唑这类药物的硝基上,形成有毒还原产物,后者又与DNA和蛋白质结合,从而产生对厌氧原虫的选择性毒性作用。
甲硝唑对厌氧微生物有杀灭作用,它在机体中还原时生成的代谢物也具有抗厌氧菌作用,抑制细菌的脱氧核糖核酸的合成,从而干扰细菌的生长、繁殖,最终致细菌死亡。对某些动物有致癌作用。
【用途】它广泛用于医用和兽用原料药,是一种广谱抗菌用药,主要用于抗滴虫,抗肠内外阿米巴病,抗厌氧菌感染等。
【药物相互作用】本品能增强华法林等抗凝血药的作用。
【注意】本品毒性虽较小,其代谢物常使尿液呈红棕色,如果剂量太大,则出现舌炎,胃炎,恶心,呕吐,白细胞减少甚至神经症状,但通常均能耐过。长期应用时,应监测动物肝、肾功能。
【制剂】甲硝唑片、甲硝唑胶囊、甲硝唑注射液