【分享】乳酸环丙、盐酸环丙都叫环丙沙星?如果认为效果都一样你就错了!
在兽药市场上,沙星类的抗菌药使用恰当了还是很有效的。但是,就是因为很多人的误解和不正确使用,没有体现出沙星类药物的真正临床治疗效果。比如说,几乎所有的人都认为,乳酸环丙沙星和盐酸环丙沙星都是环丙沙星,所以在临床使用时效果一样,以及想当然的认为两者可以相互替代。那么,环丙沙星的这种乳酸盐与盐酸盐之间真的没有区别吗?
看网友提问:乳酸环丙沙星与盐酸环丙沙星的区别?要是单从两者的药理作用来看,它们的抗菌作用机制是一样的,抗菌谱也是一样的,以环丙沙星计的用量也是一样的……于是有很多人就认为,乳酸环丙沙星与盐酸环丙沙星制剂,两者用到临床实际治疗中“没有区别!”请问你也是这种观点吗?
就是很多人都是这么认为的,所以很少人能把这两个药物用好。其实这两个药物在临床应用上是有差异的,使用不对就很难把它们各自的优势作用发挥出来。乳酸环丙沙星与盐酸环丙沙星的关键区别,在于它们形成的盐不同所导致的一系列药代动力学的不同,这使得它们在临床应用时具有显著差异。
分别各取乳酸环丙沙星和盐酸环丙沙星0.5g加水溶解完全,检测其2.5%的溶液pH会发现两者显著不同,乳酸环丙沙星的pH在4.5~5.5之间,而盐酸环丙沙星的pH在3.0~4.5之间。并且,乳酸环丙沙星的分子结构和分子量也与盐酸环丙沙星截然不同(即分子大小不同)。还有,两者的最大溶解度也不一样。
这些分子结构、分子量和酸碱理化性质的不同,就使得它们在口服给药时,动物的吸收速度、吸收率、蛋白结合率、药物的分布、药物的代谢等都是不一样的。乳酸环丙沙星更适合于小动物使用,比如针对沙门氏菌病、消化道细菌性疾病等,比使用盐酸环丙沙星的治疗效果更好一些。
反而,由于盐酸环丙沙星更适合大一点的动物口服使用,它在气管、肺、生殖系统等的分布要比乳酸环丙沙星好很多,所以盐酸环丙沙星更适合于大一点的动物,针对呼吸系统、生殖系统等部位细菌和支原体感染的治疗。而这时如若你使用乳酸环丙沙星,那就指东打西了——跑偏了!基本收不到太好的临床用药治疗效果。
来源:兽药药理与处方技术
环丙沙星
环丙沙星, 喹诺酮类抗菌药,主要制剂为片剂、注射液。
化学结构式
本品为1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸。按干燥品计算,含C17H18FN3O3应为98.5%~102.0%。
性状
本品为白色至微黄色结晶性粉末;几乎无臭。
本品在醋酸中溶解,在乙醇中极微溶解,在水中几乎不溶。
药理作用
为第三代喹诺酮类抗菌药物,抗菌谱和作用机制同“氧氟沙星”。但抗菌活性更强,较诺氟沙星及依诺沙星强2~4倍,尤其对需氧革兰阴性杆菌抗菌活性高。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属等有高度抗菌作用,对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具有中等抗菌活性,对甲氧西林敏感的葡萄球菌具有抗菌活性。铜绿假单胞菌和沙眼衣原体、支原体、军团菌也有一定的抗菌作用。此外对麻风分枝杆菌和结核分枝杆菌亦有效。对厌氧菌的抗菌活性差。
药代动力学
口服1~2小时后达血药浓度高峰,主要分布于胆汁、黏液、唾液、骨以及前列腺中,但在脑脊液中浓度较低。本药可在肝脏部分被代谢,并经肾脏排泄于尿中,可在尿中保持较高药物浓度。半衰期约为4小时。
适应症
①下呼吸道感染,包括敏感革兰阴性杆菌所致的支气管及肺部感染。②泌尿生殖系统感染,包括急性单纯性下尿路感染、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌宫颈炎或尿道炎(包括产酶株所致者)。③胃肠道感染由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠埃希菌、嗜水气单胞菌、副溶血弧菌等所致者。④伤寒。⑤败血症等全身感染。⑥骨和关节感染。⑦皮肤软组织感染。
禁忌症
对本药及其他喹诺酮类药物过敏者,妊娠期、哺乳期妇女及未成年人。
贮藏
遮光,密封保存。
来源:《中国药典》2020年版2部
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