共享精神 发表于 2021-4-23 09:10:53

碱性的恩诺沙星与“酸性”的硫酸安普霉素到底能不能一起配伍?

本帖最后由 共享精神 于 2021-4-23 09:28 编辑

兽用原料药,按酸碱性质分,有酸性药物和碱性药物;恩诺沙星原料就是碱性的,市场普遍认为硫酸安普霉素是酸性的。兽药制剂,按水溶液的酸碱度分,也可分为酸性制剂和碱性制剂。药物及其制剂的酸碱性,不仅影响相互配伍的稳定性,还影响配伍成方的治疗效果。

01、处方的理化配伍禁忌
经常研究配伍或懂药物配伍的都知道,在药物的四大配伍禁忌分类里,药物/药品之间的理化配伍禁忌,通常会因为酸碱中和反应,而降低处方中某1~2个药物的溶解度,从而使处方溶于水混浊、沉淀,致使动物不能充分、足量喝到所给予的药量,造成治疗效果下降。严重一点的情况是因酸碱中和反应,因参与反应的是药效“官能团”,而造成处方中的1~2个药物降解和抗菌活性下降,最终使治疗用药不能达到预期的治疗效果或无效。
02、恩诺沙星与安普霉素
从抗菌作用机理来看,恩诺沙星需要穿过细胞膜屏障进入细菌细胞内,然后找到它的作用靶点才能发挥抗菌作用。而硫酸安普霉素除了作用于30S亚基抗菌以外,还能通过增加细菌细胞屏障——细胞膜的通透性发挥抗菌作用。它的这个作用当与恩诺沙星一起配伍时,可以大大降低恩诺沙星通过细胞膜的难度,这无异于给恩诺沙星进入细菌细胞内打开了大门,让恩诺沙星大摇大摆的鱼贯而入。这种协同抗菌作用几乎达到了近乎完美的境界,俩个抗菌药之间很少有配合如此紧密的。
03、两药的药理协同作用
如果说两者协同作用于细菌细胞屏障的门户配合紧密,那么它们进入细胞内以后就不能那么亲密了,因为共同作用于一个靶点很容易产生竞争,造成相互作用的抵消、共同抗菌战绩不理想。它们进入细菌细胞内以后,恩诺沙星找到自己的抗菌作用靶点“DNA回旋酶”,硫酸安普霉素找到自己的作用靶点“30S亚基”,两者分别作用于细菌蛋白质表达的不同阶段,从而从不同的作用点发挥强力抗菌作用。这种药理作用的协同,将使那些无论处在快速繁殖期还是处于静止期的细菌,都难逃被两药协同杀灭的厄运。
04、分别作用于不同时期
前面是从药的角度看它们之间配伍的科学性和合理性,那么从病原菌的角度来看这个恩诺沙星与硫酸安普霉素的配伍,是不是也是能把处方的作用充分发挥出来呢?恩诺沙星属于繁殖期细菌的杀菌剂,硫酸安普霉素属于静止期细菌的杀菌剂;而体内的细菌性生长与繁殖,也无非是三种:繁殖、静止和死亡。那么,由两药对细菌的不同作用时期可知,这个配伍对敏感细菌的作用是全时段的,无论是正处于快速繁殖期的细菌,还是正处静止期的细菌,都是逃不过被杀灭的结果。
05、两药制剂与市场情况
恩诺沙星制剂有很多,从剂型来看,有恩诺沙星可溶性粉、恩诺沙星溶液、恩诺沙星注射液和恩诺沙星片等,动物临床最常用的是恩诺沙星可溶性粉和恩诺沙星溶液,尤其是恩诺沙星可溶性粉更经济,兽医临床用的更多一些。硫酸安普霉素的剂型就没有恩诺沙星多,目前兽医临床最常见最常用的是“硫酸安普霉素可溶性粉”。通常人们都认为,恩诺沙星可溶性粉是碱性制剂,因为碱可以大幅增加难溶恩诺沙星的溶解度。硫酸安普霉素可溶性粉,国家标准规定的是两性制剂标准。
恩诺沙星可溶性粉的pH值为5~8 。

06、酸碱性不影响此配伍
那么,既然两药在兽药制剂里,都有可溶性粉这个剂型,就给两药上述配伍使用,提供了很大的方便性。可是,有人基于通俗理解,认为恩诺沙星可溶性粉是碱性的,而硫酸安普霉素可溶性粉是酸性的,两者配伍、共同溶解于水会发生酸碱中和,得出结论“虽配伍合理但使用没效”。这种想象有点武断,主要是不了解这两个制剂的国家标准。其实,从这两个制剂的国家法定标准看,恩诺沙星可溶性粉的pH值范围为8~11,硫酸安普霉素可溶性粉的pH值范围是5~8 。
硫酸安普霉素可溶性粉的pH值为5~8 。

也就是说恩诺沙星可溶性粉是碱性制剂;而硫酸安普霉素可溶性粉,可以生产成酸性的制剂、也可以生产成碱性的制剂,酸碱范围内均不影响产品的质量。
07、恩诺配伍安普的用法
理论分析没问题伍,实操就很关键了。这里牵涉到使用剂量问题、协同配比问题、制剂选择问题、应用机会问题和使用方法问题等。只有这些细节都做到位了,前面的那些分析和预期结果才会达成。恩诺沙星可溶性粉以恩诺沙星计的用量为7.5~10g,硫酸安普霉素可溶性粉以硫酸安普霉素计的用量为2.5~5g;协同配比不同地区和不同病原菌会有一定差异,一般配比在1/5~1/2之间;制剂产品选择单药活性高吸收快的产品,因为这两者都是杀菌剂“吸收越快越好”。给动物集中饮水用,对典型大肠杆菌、沙门氏菌、里默氏菌、巴氏杆菌、胸膜肺炎杆菌、支原体等引起的疾病,连用三天均有很好的临床治疗效果。来源:兽药药理与处方技术,作者:李匡翎

hu215A01 发表于 2021-4-23 09:40:37

学习了。

hu215A01 发表于 2021-4-23 09:42:12

实际操作中安普与恩诺不敢配伍。安普与沙拉配伍。

禽劳致富 发表于 2021-4-23 10:02:59

理论还需结合实际啊,看看氯霉素和四环素类的理论和实际应用,总之,用药需慎重,适合自己养殖场的才是好的

程祥 发表于 2021-4-23 10:13:42

谢谢分享

可兽医 发表于 2021-4-23 10:35:13

文章很好,用药不能太教条

王日田 发表于 2021-4-23 14:15:06

学习了,茅塞顿开的感觉

风雨山水间 发表于 2021-7-30 09:20:53

沙星与安普会产生混悬,个人觉得不行
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