共享精神 发表于 2021-3-3 16:19:52

阿莫西林的理化与药效学特点,对药物制剂技术的要求及临床适用机会的选择性?

今天,聊聊作为口服青霉素类重要抗生素品种之一的“阿莫西林”。阿莫西林容易受温度、湿度、光照、电解质、微量元素和维生素等诸多因素的影响,发生水解、裂解、氧化等化学变化而降效。虽然基层兽药使用者没有配备专业的化验和检测设备,但是物质的内在不稳定变化,通常在外表也会有所表现。

比如说,药粉的性状由白色、类白色变成黄色、褐色、结硬块、有大量深浅不一的斑点等等,如果在兽医临床治疗中,一旦发现这样的阿莫西林可溶性粉产品,千万不要使用,不仅无效,而且,有时还会带来比较严重的毒副作用。

溶出度

由于阿莫西林微溶于水,水溶液显酸性,还存在稳定性差的问题。如若使用的阿莫西林可溶性粉制剂水溶性不好,则会使得经口服进入动物消化道的阿莫西林与食物搅合在一起,就很难从食靡中溶出出来(专业名词叫“溶出度”)和也很难被机体吸收。不进入体内到达作用靶点,维持有效作用一定时间,这样的阿莫西林可溶性粉如何有效?

酸碱度

阿莫西林虽然原药水溶液显酸性,但是它在酸性水溶液中,稳定性又很差;那么,碱性如何呢?请看外企英特威的阿莫西林可溶性粉——“派乐新”,它是偏中性到弱碱性的一个酸碱度范围;法国维克公司的阿莫西林可溶性粉,也是弱碱性的。那么,这是不是说碱性的阿莫西林可溶性粉稳定性好呢?那也不是,碱性太强了,药物降解很快,也不好。

稳定性

既然影响阿莫西林可溶性粉稳定性的因素那么多,而做制剂研发和生产的时候,为提高其稳定性、水溶性而调节到合适pH值范围,厂家不可能只是“阿莫西林+辅料”吧?可是,大家有没有发现这是一对矛盾?而这些问题和矛盾的解决,它又直接关乎阿莫西林可溶性粉的疗效。这就需要阿莫西林可溶性粉的研发和生产厂家,在研发和生产上下大劲、用足真功夫,才能产出好产品来。

靠检验

所以,大家不要认为阿莫西林可溶性粉:只要符合国家标准、按照国家标准要求检验合格,那个兽药厂家的产品都一样!所以,同等合格条件下“竞标”,都来吧:就比价!谁的便宜,用谁的!这种选药、采购和用药理念,是错误的!别说你按照中国国家兽药标准检验了,你就是用美国、欧盟标准去检验结果“合格”,那“检验结果”都不能直接证明它临床治疗效果好。

真管用

因为那些全是依靠各种检测仪器,做的各种理化指标、数据,主要是给相信它的、想看它的人看的。不是给猪、给鸡“治病”看的,是给政府、监管、给不懂“疗效”的人看的,更多的是各个兽药厂家拿来宣传用的。要真正有用的数据,那是来自临床、来自使用者的实践和亲身体会。来自于你用过,她用过,然后你们分享给大家的:给谁用?啥时用?怎么用?如何好!

看药理

我们再来温习一下阿莫西林的另一块理论药理:阿莫西林通过作用于细菌的细胞壁而产生强大的广谱杀菌作用,对大多数革兰氏阳性菌如链球菌、葡萄球菌、魏氏梭菌等敏感,对革兰氏阴性菌如大肠杆菌、副猪嗜血杆菌、沙门氏菌、变形杆菌和巴氏杆菌等作用较强;口服吸收好,血药浓度高,故对全身感染的治疗效果较好;单胃动物(如猪、鸡)口服后,有74%~92%不等的吸收率,且胃肠道内容物影响其吸收速率等。

须实践

上面这段话,有些别当真,因为没用;有些要当真,但需要临床化,否则,也没效。这就是为什么一直强调:理论药理是基础,不实用;需要实践中,转化为临床治疗药理的原因所在!那么,上述理论药理在临床治疗药理上主要表现为:阿莫西林作用于细菌细胞壁杀菌,使得它与氨基糖苷类药物、多肽类药物等进行配伍,是协同抗菌的,这对开具有效治疗处方是很有用的吧?

好用法

阿莫西林作用方面属浓度依赖型的杀菌剂,且动物胃肠道的食物会影响其吸收速率,所以临床给药需要控饲、集中给药,治疗效果才会好。虽然理论药理说它对大多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌效果都可以,但是由于其在部分地区存在客观的耐药性,以及阳性菌的细胞壁厚、阴性菌的细胞壁薄等。
好疗效

所以,基于上述阿莫西林药物特点、制剂要求、药代和药效动力学特点,应用阿莫西林制剂在兽医临床治疗中,实际主要用于猪的链球菌、副猪嗜血杆菌和魏氏梭菌等造成的全身感染和呼吸道、肠道、泌尿系统的感染的治疗。在家禽方面,阿莫西林主要用于大肠杆菌、沙门氏菌、魏氏梭菌、巴氏杆菌和部分呼吸道、肠道革兰氏阳性菌感染的治疗。
来源:兽药药理与处方技术

老杨头 发表于 2021-3-3 19:20:05

这个药便宜易得,还是不错的

问心无愧 发表于 2021-3-3 22:33:19

资料很有帮助
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