【氟苯尼考】深入了解它,才能正确和有效使用它
氟苯尼考又叫氟甲砜霉素,为甲砜霉素的一氟衍生物;为白色或类白色结晶性粉末,无臭、味苦;微溶于水,在二甲基甲酰胺中极易溶解,在甲醇中溶解。化学性质与抗菌作用
通过上述氟苯尼考的化学性质可知,氟苯尼考原药不溶于水、易溶于有机溶剂。这说明:氟苯尼考是一个脂溶性比较强的抗菌药物。保持这个特点:是确保氟苯尼考产品效果“不走样”的基本药物性质。
为了确保它由原药做成制剂、尤其是溶解于水和水溶性特别好的制剂时,不能因为贸然或一味提高其水溶性,而牺牲了和改变了氟苯尼考原药的脂溶性特点。否则会严重影响氟苯尼考在体内的作用效能。
鉴于氟苯尼考的这种化学性质,在实验室开展氟苯尼考的药敏实验时,通常会用一定浓度的二甲基甲酰胺或甲醇溶液溶解氟苯尼考。否则,不溶和沉淀到仪器底部的氟苯尼考药物,找谁发挥抗菌作用?
变性氟苯尼考效果差
氟苯尼考作为脂溶性化合物,它通过脂溶性可弥散进入细菌细胞内。所以大多数不专业的兽药制剂厂家,为了把氟苯尼考制成在水中溶解度高的产品,而通过添加助溶剂、制成半离子性的氟苯尼考水溶性化合物,就极有可能在提高氟苯尼考水溶性的同时,会降低氟苯尼考的脂溶性这一药效学特性。
因此说,不科学的使氟苯尼考溶于水的技术,虽然看似提高了“变性”氟苯尼考的水溶性、生物利用度和血药浓度,但是因为改变了氟苯尼考的脂溶性,使得进入机体内的氟苯尼考与细菌细胞膜的亲和力大幅下降,使氟苯尼考通过弥散进入细菌细胞内的跨膜难度大大增加,致使氟苯尼考的体内抑菌效果大幅下降!
所以说,了解与保持氟苯尼考的性质,对为防好动物疾病制好药和用好药,真的至关重要。
药理作用与有效治疗
氟苯尼考主要作用于细菌的70s核糖体的50s亚基这个靶位,它能抑制细菌70s核糖体与50s亚基结合,抑制肽酰基转移酶起作用,进而抑制肽链的延长,使肽酶的数量增加受到阻滞,以致阻止了肽链的形成,从而阻止了细菌蛋白质的合成,造成细菌生长、繁殖停滞,体现强大的抑菌、杀菌作用。
氟苯尼考的这种卓越的抑菌、抗菌机理,使得它对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有作用;而且,氟苯尼考对支原体的作用也非常明确和强大。据监测,氟苯尼考对大肠杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌、志贺氏菌、李默氏菌、副猪嗜血杆菌、肺炎球菌、金黄色葡萄球菌、链球菌、衣原体、沟端螺旋体和立克次氏体等敏感。
当然,以上只是氟苯尼考的单药、单兵作用情况,临床对实际疾病的治疗大多需要复配才能很好体现它的价值。比如说,对鸭浆膜炎的治疗,氟苯尼考产品配伍复方磺胺药的效果好;对鸡大肠杆菌病、细菌性消化道病的治疗,高水溶氟苯尼考产品协同硫酸安普霉素可溶性粉的效果确切。诊疗诊疗,光有高超的诊断技术,也治不好病。只有把高超的诊断技术与“处方”治疗技术充分结合,才能很好的控制住正在发生和发展的动物疾病。
来源: 兽药药理与处方技术原标题《 【氟苯尼考】不深入了解它,如何能正确和有效使用它?》
看对病还得用对药https://app.jbzyw.com/public/emotion/face_075.png 日本人发明的东西我一般不用,我只用庆大霉素,
页:
[1]