马贺军 发表于 2009-7-3 00:36:10

再论抗病毒药物!

知识要不断的更新!就像电脑杀毒软件,不去及时升级!就是去杀病毒的作用!一线技术人员面临当前疾病;面对日益更新的理念,,。要做什么??把你的知识系统化;深入化;广泛化!!
今天针对抗病毒药物再说说。
谈到临床上“病毒”这个词?我们先给它一个定义。过去人们认为病毒是一种含有核酸类(DNA或RNA)的最小微生物,因为朊病毒不含DNA或RNA,所以"病毒是一种含有核酸类(DNA或RNA)的最小的微生物"的定义便不尽合理,那么有关病毒的定义便演变为“病毒是一类具有生命特征的遗传或传染单位”。
那么临床使用抗病毒药物呢!定性的基本要求是:特异性抑制病毒的复制;激活免疫系统清除被病毒感染的细胞;防止病毒基因组整合到细胞染色体中。这就是病毒药物研制基本点!
    80年代以前有9种抗病毒药物,如碘苷、吗啉胍、三氟胸苷、环胞苷、阿糖腺苷、阿糖胞苷、甲红硫脲、利巴韦林(R1CV)、金刚烷胺等。
    80年代时候有3种,如齐多夫定、膦甲酸钠、阿昔洛韦。到了90年代初又有8种,贲昔洛韦、泛昔洛韦、伐昔洛韦 、更昔洛韦、西多福韦、地丹诺辛、二脱氧肌苷、司他夫定(是治疗艾滋病疗效最好的药物之一)。
    90年代后开发的有18种,如拉米夫定(治疗乙肝和抗HⅣ药)、沙奎那韦、茚地那韦、利托那韦、奈非那韦、依法韦伦、扎那米韦、奥塞米韦、扎西他滨、齐多夫定(立妥威,)、地丹诺辛(惠妥滋)、司他夫定(赛瑞特)、阿巴卡韦、奈韦拉平(维乐命)、德拉维丁、安普那韦、洛吡那韦以及干扰素。
    2001年以后开发的有5种,其中包括神经氨酸酶抑制药帕拉米韦;唾液酸酶抑制药:解旋酶-引物酶复合体抑制药BAY 57-1293(德国拜耳公司)、美国。此外,还有转移因子、白介素-2、香菇多糖、葡聚糖、苷露聚糖等。
其中抗DNA病毒的药物有碘苷、阿糖胞苷、阿糖腺苷、三氟脲苷、磷甲酸盐、阿昔洛韦、伐昔洛韦、泛昔洛韦、贲昔洛韦、更昔洛韦、西多福韦、拉米夫定、齐多夫定、司他夫定等;抗RNA病毒的药物有甲红硫脲、吗啉胍、地丹诺辛、扎西他滨、阿巴卡韦、奈韦拉平、德拉维丁、施多宁、沙奎那韦、茚地那韦、利托那韦、奈非那韦、安普那韦、洛吡那韦、金刚烷胺、金刚乙胺、扎那米韦、奥塞米韦、帕拉米韦等;广谱抗RJVA、DNA病毒的药物有利巴韦林。理解了这研发历史过程,就应该更新你的理念!墨守陈规是永远不行的!!接受新的理念是进取、提升自己价值的捷径!!孩子们要记住呀!!
    如果按照抗病毒药物对酶的抑制作用可分为:抗甲型流感病毒表面M2受体蛋白的药物有金刚烷胺、金刚乙胺;抗神经氨酸酶的药物有扎那米韦、奥塞米韦、帕拉米韦;抗单磷酸次黄嘌呤核苷酸脱氢酶的药物有利巴韦林;抗病毒DNA多聚酶的药物有阿昔洛韦、伐昔洛韦、泛昔洛韦、贲昔洛韦、更昔洛韦、西多福韦、拉米夫定、齐多夫定、司他夫定;抗HIV逆转录酶的药物有地丹诺辛、扎西他滨、拉米夫定、齐多夫定、司他夫定、依法韦伦、阿巴卡韦、双汰芝、奈韦拉平、德拉维丁等;抗HIV蛋白酶的药物有沙奎那韦、茚地那韦、利托那韦、奈非那韦、安普那韦、洛吡那韦;抗唾液酸酶的药物有BCXl812);抗解旋酶-引物酶复合体的药物有BAY57-1293、BILS 197 BS。
那么临床常用抗病毒药物的抗病毒谱是哪些呢??
1、利巴韦林:属单磷酸次黄嘌呤核苷酸脱氢酶抑制药,能阻碍病毒核酸的合成,是广谱抗病毒药物,对DNA和RNA病毒均有效,如呼吸道合胞病毒(RSV)、副流感病毒、单纯疱疹病毒等;
2、环胞苷:外用于各种疱疹病毒;
3、阿糖腺苷:在体内迅速地去氨使其成为阿拉伯糖次黄嘌呤,达到广谱抗疱疹病毒,痘疹病毒,单纯疱疹病毒I、Ⅱ型,带状疱疹病毒的作用;
4、阿昔洛韦、伐昔洛韦(阿昔洛韦的前体)、泛昔洛韦(转化为贲昔洛韦)、贲昔洛韦等,在体内转化为三磷酸化合物,干扰病毒DNA聚合酶,抑制病毒DNA复制,对疱疹类DNA病毒(单纯疱疹病毒I、Ⅱ型,水痘-带状疱疹病毒,CMV)有效;
5、更昔洛韦:与阿昔洛韦机制相似,但其三磷酸化合物在CMV感染细胞内的浓度比非感染细胞高10倍,在感染细胞内的浓度也比阿昔洛韦高10倍,对单纯疱疹病毒Ⅱ型和CMV的作用强于阿昔洛韦,因其半衰期比阿昔洛韦长,不需一天多次用药。
6、膦甲酸钠:抑制病毒DNA聚合酶,对疱疹病毒I、Ⅱ型,CMV,乙肝病毒,非洲淋巴细胞瘤病毒(EBV)有效;
7、金刚烷胺、金刚乙胺:仅对甲型流感病毒有抑制作用。
8、扎那米韦、奥塞米韦、帕拉米韦:能抗神经氨酸酶,对甲乙流感病毒有效;
9、BCXl812、pleconaril:对甲、乙、丙三型流感病毒均有效。
10、拉米夫定、齐多夫定、司他夫定、地丹诺辛、利托那韦、依法韦伦(抗HIV逆转录酶),沙奎那韦、茚地那韦、奈非那韦(抗HIV蛋白酶)它们都可以与病毒的DNA聚合酶结合,中止DNA链的延长,主要用于抗H1V;
(11)重组α-2b干扰素:主要用于治疗丙型肝炎病毒。

sdhzkfl 发表于 2009-7-3 00:46:49

好贴,应该是精华吧

qp888 发表于 2009-7-3 01:00:04

老师辛苦了,

心甘情愿 发表于 2009-7-3 07:34:54

谢谢马老师,收藏了

紫罗兰 发表于 2009-7-3 07:44:17

呵呵好贴谢谢马老师!!!!!!!!

bian123 发表于 2009-7-3 08:31:51

支持精华好贴。

杜铮 发表于 2009-7-4 17:46:39

:L:L:L:L:L

王留英 发表于 2009-7-4 22:51:26

此贴非常好,学术性较强,谢谢楼主。

左华伟 发表于 2009-7-5 07:58:44

学习了知识是学无止境的谢谢老师

liu123xing 发表于 2009-7-5 08:13:26

老师真是有心人,学习了 :victory::victory::victory:

张印 发表于 2009-7-5 10:40:06

树歧 发表于 2009-7-5 12:21:12

着人喜爱的学者,谢谢马老师!

kai82515034 发表于 2009-7-5 16:44:55

老马仕途,学无止境!收藏谢谢好贴

87529847 发表于 2009-7-5 19:31:54

谢谢马老师,收藏了

于艳 发表于 2009-7-5 20:39:33

引用第3楼qinhzh.306于2009-07-03 07:34发表的 :
谢谢马老师,收藏了
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