请教利福平
请教大大侠,利福平的药理及配伍,先谢谢了。本品1965年上市,为利福霉素的人工半合成品,具有广谱抗菌作用。
(一)抗 菌 作 用:抗菌谱(广)
强 1.G+、G-球菌:金葡、链、肺炎、脑膜炎
2.TB
3.麻风杆
敏感 G-杆菌:变形、大肠、流感
衣原体、支原体
某些病毒
机理:抑制DNA依赖的RNA多聚酶 阻mRNA合成 抑菌、杀菌。
耐药性:易产生;不宜单用。可能是RNA多聚酶β亚单位突变,结合减少所致。
(二)药动学
1.吸收:口服吸收好,F为90-95%,维持12小时不宜餐后服或同时服PAS主张晨顿服,若必须与PAS联合用应间隔6小时。
2.分布:同异烟肼,分布均匀。
3.代谢:同异烟肼(乙酰化)。
4.排泄:主为胆汁、肾排,尿、大便、唾液、痰、泪液呈橘红色;巩膜、皮肤可黄染。
(三)临床应用
1.结核 适合于各型结核,应加其他第一线药,联合用药。
2.麻风 为联合用药的必要组分,作用快、强。
3.其他细菌感染 耐药金葡及其他细菌感染:如肺炎、 肺脓肿、心内膜炎、败血症、胆道感染、细菌性脑膜炎、沙眼、病毒性角膜炎等。
(四)不良反应
1.消化道刺激症状:恶心、腹泻等,一般不影响治疗。
2.肝毒性:转氨酶增高、肝肿大、黄疸等,应定期复查肝功能。
3.过敏反应:皮疹、药热、血小板及白细胞减少或“流感综合征”—多见于大剂量间间歇疗法(1~2次/w)。
4.神经系统:偶可有嗜睡、共济失调、精神紊乱等。
5.致畸:早孕禁用。
6.诱导肝药酶
① 自身诱导,可致耐受性。
②加速某些药物代谢:皮质激素、雌激素、口服避孕药、双香豆素、普萘洛尔、地高辛、巴比妥类等。 转贴于:药师资格考试_考试大
利福平
【药理作用】 利福平有广谱抗菌作用,对结核杆菌、麻风杆菌和革兰阳性球菌(如金葡菌、链球菌、肺炎球菌)、革兰阴性球菌(如脑膜炎球菌、淋球菌)有强大抗菌作用,对革兰阴性杆菌(如大肠、变形、伤寒、流感、痢疾、绿脓杆菌)也有抑制作用。对衣原体和某些病毒也有作用。抗结核的有效抑菌浓度为0.005~0.2μg/ml。抗菌机制是抑制细菌依赖于DNA的RNA多聚酶,阻碍mRNA合成,对人体细胞的RNA多聚酶无影响。结核杆菌对利福平易产生耐药性,故不宜单用。
【临床应用】 利福平是治疗结核病联合用药中的主要药物,对各种类型的结核病,包括初治和复治病例均有良好效果,但单独用药细菌易产生耐药性。外用可治疗沙眼、结膜炎、角膜炎等。
【不良反应】 较常见的为胃肠道刺激症状。少数病人可产生肝脏损害和黄疸。过敏反应。对动物有致畸作用,妊娠早期慎用。
乙胺丁醇
对链霉素或异烟肼有耐药的结核杆菌,本药仍有效。单用易产生耐药性。与其他一线药物联合用药,用于治疗各型结核病。大剂量、长期用药可引起球后视神经炎。其他为胃肠道反应,偶有过敏反应和肝功能损害。
链霉素
有效的抗结核药,单用易产生耐药性。临床用于结核病急性期,与其他抗结核药联合用药。
吡嗪酰胺
本品与利福平和异烟肼合用有明显的协同作用。单独应用易产生耐药性。
不良反应较多,主要为肝脏损害。此外还可促进肾小管对尿酸的重吸收,可能诱发痛风急性发作。
对氨基水杨酸钠(PAS)
PAS对结核杆菌只有抑菌作用,最低抑菌浓度为0.5~2μg/ml,单用价值不大,主要与异烟肼和链霉素等合用增强疗效,延缓耐药性的产生。但不良反应发生率高达l0%~30%,主要为胃肠道刺激症状及乙酰化物对肾脏的损害。偶见过敏反应,。
【抗结核病药的用药原则】
1.早期用药
2.联合用药
3.坚持全疗程规律用药
4.适宜的剂量
现在农业部已经禁止用在动物身上了。
二楼的一定是教授,哈....
热情就好, :P
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