关于吲哚美辛钠
吲哚美辛钠解热又消炎,镇痛抗风湿,增强药效,高效省钱
【药品名称】英文名: Indometacin Sodium
化学名:2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸钠。
其结构式为:
分子式: C19H15ClNO4Na·3H2O
分子量:433.82
【质量指标】类白色或微黄色结晶性粉末;吲哚美辛钠含量:97%
【药效特点】吲哚美辛钠是在吲哚美辛基础上研制成功可水溶的(最大溶解度为1吨水加2KG)非甾体类解热镇痛药物。具有显著的解热、消炎、镇痛、抗风湿,减轻免疫反应、止泻和增加抗菌药物组织血药浓度,改善精液品质等特点;在治疗高热性疾病较扑热息痛强10~20倍,吲哚美辛钠可携带某些抗生素如氟苯尼考、头孢类抗生素、强力霉素等优先到达畜禽感染部位,并高浓度地聚集,改善局部组织血流量和迅速减少纤维素性炎性渗出物渗出;在止泻方面,可辅助抗生素类治疗多种原因引起的腹泻类疾病。本品具有成本低,用量少,副作用小,且使用方便的特点。在临床配方上可取代安乃近、扑热息痛等药物,使配方成本下降一半,值得广泛推广使用。
【适应症】适用于畜禽高热、呼吸道和消化道感染,尚可用于种畜或种禽,具有明显的生精作用
【配伍禁忌】本品可配合多种抗生素使用,忌与硫酸粘杆菌素等PH≤5的抗生素配伍
【用法用量】混饮:畜或禽,每吨水加本品10克。(禁止加量)
【规格】10KG/桶、20KG/桶
【保质期】二年。
吲哚美辛在畜禽疾病中的应用一、在疾病治疗中的应用
1. 治疗高热性疾病
吲哚美辛可有效抑制体内前列腺素(PG)合成而产生解热作用,较扑热息痛高10~20倍。主要用于非典型病原如附红细胞体、弓形体、衣原体所致高热及其与链球菌、免疫抑制病毒混合感染所致心、肺、脑病引起的极期高热。对于极期高热,国外临床上通常使用“三联疗法”即“地米钠-吲哚美辛-甲溴酸东莨菪碱”疗法,对极期高热有效率可达92.8。为加强和巩固疗效,通常多采用联合退热和序贯退热,正确用法是联用吲哚美辛和扑热息痛或安乃近或者先用吲哚美辛2日后再用后者2~3日,可显著提高退热效果,疗效彻底而不反弹。
2. 治疗胸腔感染
(1)平喘。吲哚美辛具有明显的平喘效果。主要是因为肺组织存在PGE2和PGF2。当肺部感染时,PGF2(支气管收缩)>>PGE2(支气管扩张)。此时吲哚美辛抑制PGF2>PGE2。使两者趋于平衡而达到平喘效果。在平喘方面,吲哚美辛联用氨茶碱、二羟丙茶碱或B2-受体激动剂平喘效果快而彻底,通常使用比例为吲哚美辛:氨茶碱或二羟丙茶碱为1:5
(2)强效。吲哚美辛对某些抗生素或抗菌药有明显强效作用。主要是由于肺部组织为嗜碱性组织,当肺部发生炎症时,吲哚美辛可携带某些抗生素如氟苯尼考、强力霉素头孢类抗菌素、碱性喹诺酮类药物优先到达感染部位,并高浓度聚集于炎性周围,国际医学界称之为药物的“导引性”,这可能与吲哚美辛可改善局部组织血流量并提高感染的肺炎组织动脉血氧分压有关。最新感染微生态学研究结果表明,吲哚美辛可使上述药物在感染组织中浓度提高4~8倍,联用后抗感染药物使用量可减半甚至可仅为正常用量的1/4。
(3)消炎。吲哚美辛消炎作用显著。吲哚美辛为血小板环氧酶抑制剂,抑制PG合成,减少纤维素渗出和炎性渗出,抑制多形核白细胞活动和减少其对炎症部位的浸润,有效阻遏炎症部位释放溶酶对组织的损伤。因此可有效治疗肺部炎症,抑制胸腔积液产生和纤维素在胸膜上附着,对鸡大肠杆菌病胸腔感染,鸭传染性浆膜炎和家禽肺炎、胸腔积液和混合性肺炎都有显著的辅助治疗效果。
3、治疗肠炎、腹泻
(1)细菌性腹泻。吲哚美辛可有效治疗沙门氏菌肠炎。其作用是由于吲哚美辛抑制PG合成,减轻PG对肠壁的刺激。另一个主要原因是吲哚美辛有效降低肠上皮毛细血管通透性,抑制细菌毒素进入血液,并促进其排出体外。因此在治疗鸡白痢,可采用喹诺酮类和硫酸粘杆菌素等联合吲哚美辛;在治疗猪伤寒,副伤寒上,多采用氨苄西林钠和氟苯尼考联合吲哚美辛。
(2)轮状病毒腹泻。用吲哚美辛联用复合氨基酸可有效治疗仔猪轮状病毒腹泻,可明显缩短腹泻时间和病程,总有效率可达95%。这与其抑制PG合成,提高血浆和肠壁间质渗透压,抑制肠腔分泌有关。
(3)功能性腹泻。多为动物在某一特定的生理时期因生理环境改变而出现的一短时间内的生理性腹泻。如肉鸡发生36日龄后水样泻,蛋鸡开产前后及产蛋高峰期的腹泻,断奶仔猪的水样泻等。功能性腹泻多伴发或继发轮状病毒腹泻。吲哚美辛治疗功能性腹泻还是与其抑制PGE2合成有关,而后者促进小肠平滑肌运动,增加小肠水、电解质分泌紊乱而致腹泻。治疗36日龄前后肉鸡水样腹泻多采用利福平、痢菌净+吲哚美辛;治疗蛋鸡功能性腹泻多采用利福平、丁胺卡那+吲哚美辛;治疗仔猪水样泻多采用一种喹诺酮类+多粘菌素 E+吲哚美辛。若伴发轮状病毒腹泻,且病情较重的可联用双嘧达莫,并结合使用口服补液盐和含酶微生态制剂。
4、在其他方面中的应用
(1)在种禽或种畜中应用。吲哚美辛具有明显的生精作用。这与其可使卵泡刺激素、黄体生成素及精浆中的cAMP增高,从面促进睾丸生殖上皮发育,提高精子密度,增加精子数量,改善精子活力,使精子活动率提高有关。
(2)在蛋鸡和母畜中应用。吲哚美辛可有效防止母畜早产,或使宫缩消失或减弱,有效率为80%;吲哚美辛联用氨苄西林钠+左氟沙星,可有效治疗蛋鸡输卵管炎和卵黄性腹膜炎,联用后可明显促进炎症浸润消退,提高治愈率和有利于蛋成的恢复。值得一提的是,由于吲哚美辛可减轻免疫反应,具有地塞米松样作用,但不呈现地塞米松等皮质激素的副作用,尤其是撤停反应,因此特别适应于替代地塞米松在种畜、蛋鸡和孕畜疾病治疗中应用。
(3)在治疗肾病中应用。由于吲哚美辛能抑制PG合成,对抗缓激肽,抑制白细胞趋化和稳定溶酶体,阻遏炎性物质合成和促排尿酸盐,因此对于因疾病、药物或毒素中毒所致肾炎、肾肿、肾功能衰竭,吲哚美辛对其都有很好的治疗效果。在治疗因疾病如大肠杆菌病、肾传支所引起的肾肿,多联用头孢类抗生素或抗病毒药如聚肌胞、牛磺酸等;治疗非疾病因素所致肾肿多联用尿液碱化药物如硼砂、氨茶碱等以促排尿酸盐及肾功能营养药如牛磺酸等促进肾功能恢复。
二. 用法与用量及用药成本
(1)用药时间和次数。时间药效学和感染微生态学最新研究结果表明,吲哚美辛在消炎和强效方面以上午7:00~9:00药效作用最强。消炎时间较其他时段平均缩短1.2H,强效作用较晚间平均提高1.8倍。因此建议在用吲哚美辛治疗禽大肠杆菌病胸腔感染,菌毒支原体呼吸道感染,家禽肺炎等疾病中,以上午8:00给药最佳。在退热方面,不存在时间药效学上的差异,但以晚间给药为佳。因此建议在治疗热性病方面,在联用扑热息痛或安乃近基础上,以早晚各用药一次为佳。在其他疾病治疗方面,以一日用药1次即可。
(2)给药方法。由于吲哚美辛难溶于水。因此,在以传统饮水给药的禽病治疗使用上受到了极大限制。在家畜疾病治疗上虽然可使用拌料给药,但由于其在肠道中溶出速率较低,影响了其口服生物利用度(仅为50%左右)。因此增加其水中溶解度成为提高吲哚美辛使用效果的关键。改变溶解度方法通常可采用固体分散技术、成钠盐法或成精氨酸盐法,其中以成钠盐法成本最低,有效含量最高。而且吲哚美辛钠具有分子量小、组织穿透力强、溶解性好等特点便于饮水给药又可提高拌料给药的生物利用度(约90%)。此外,在治疗家畜肺炎和高热性疾病上,也可采用肌肉注射给药(针对高热病)或肺俞穴注射给药(针对肺炎)。因此,对于吲哚美辛钠的给药方法,在禽病治疗上,建议采用饮水给药;在畜病治疗上,建议采用拌料给药或注射给药。
(2)用量。由于吲哚美辛钠解热、镇痛、消炎作用显著,其使用量很小。对于轻度感染,按每1KG体重0.5MG给药即可;对于重度感染如禽大肠杆菌病胸腔感染,家畜重度肺炎、肺脓肿、混合性肺炎,近期猪无名高热症或极期高热性疾病,建议按每1KG体重1MG给药。
(3)疗程。轻度感染为2~3日,重度感染为3~5日,重度混合感染如猪无名高热综合症或伴发厌氧菌的深部组织感染为5~7日,热性疾病从病畜退热和基本恢复饮水量后再巩固使用1~2日,治疗种禽或种畜少精症,可连续使用10~14日。
(4)用药成本。由于吲哚美辛钠使用量小,单位体重用药成本较同类药物低。表常见解热镇痛药1000KG体重用药成本一览表
药物名称
价格(元/kg)
使用量(mg/kg体重)
1000kg体重用药成本(元)
扑热息痛
25
20
0.5
安乃近
54
20
1.08
吲哚美辛钠
220
1.25
0.27
举例来说,在禽病治疗中多使用扑热息痛,每瓶100G粉剂兑水100L,扑热息痛用量为20G,用药成本为0.5元,而吲哚美辛钠用量为1.25G,用药成本仅为0.27元,一瓶药就节约原料成本0.23元。
页:
[1]